公开(公告)号：CN102241743A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201110115313.8

申请日：2003-07-04

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏

IPC: C07K9/00 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C12P19/26

CPC classification number: C07K1/1077 ,  C07K5/1008 ,  C07K9/001 ,  C08B37/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 至少含有1个以上天冬酰胺糖链的糖肽、其制造方法以及用上述方法可以得到的糖肽，其特征在于，(1)使带有羟基的树脂(resin)的羟基与氨基氮被脂溶性保护基保护的氨基酸的羧基进行酯化反应，(2)脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基，(3)使该游离氨基与氨基氮被脂溶性保护基保护的氨基酸或天冬酰胺糖链的天冬酰胺部分的羧基进行酰胺化反应，(4)脱去上述脂溶性保护基，形成游离氨基，(5)将上述(3)和(4)工序重复1次以上，(6)用酸将树脂(resin)切去。

公开(公告)号：CN100413889C

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200380104001.0

申请日：2003-12-24

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏 ,  掛樋一晃 ,  深江一博

IPC: C08B37/00 ,  C12P19/28

Abstract: 含有11～7糖的α2，3糖链天冬酰胺衍生物、含氟的含有11～7糖的α2，6糖链天冬酰胺衍生物、以及在天冬酰胺的氨基氮被脂溶性保护基团保护的糖链天冬酰胺的非还原末端侧的N-乙酰葡糖胺上至少含有一个以上岩藻糖的糖链天冬酰胺衍生物，以及它们的制造方法。

公开(公告)号：CN1829742A

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN200480021425.5

申请日：2004-07-27

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏 ,  深江一博

IPC: C08B37/00 ,  C07K9/00 ,  C07K16/00

CPC classification number: C07H13/00 ,  A61K47/549

Abstract: 式(1)表示的氨基化复合型糖链衍生物。式中，R1表示－NH－(CO)－CH2X－、－NH－(CO)－(CH2)b－CH2X、异硫氰酸酯基、－NH－(CO)a－(CH2)b－CO2H、－NH－(CO)a－(CH2)b－CHO。X表示卤素原子，a为0或1，b表示1～4的整数。R2和R3是氢原子、说明书中式(2)～(5)表示的基团，可以相同，也可以不同。但是R2和R3都是氢或式(5)时，R2或R3是氢原子、另一个R2或R3为式(5)的情况除外。

公开(公告)号：CN1714155A

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：CN200380104001.0

申请日：2003-12-24

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏 ,  掛樋一晃 ,  深江一博

IPC: C12P19/28 ,  C08B37/00

Abstract: 含有11～7糖的α2，3糖链天冬酰胺衍生物、含氟的含有11～7糖的α2，6糖链天冬酰胺衍生物、以及在天冬酰胺的氨基氮被脂溶性保护基团保护的糖链天冬酰胺的非还原末端侧的N－乙酰葡糖胺上至少含有一个以上岩藻糖的糖链天冬酰胺衍生物，以及它们的制造方法。

公开(公告)号：CN102015761A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200880025394.9

申请日：2008-06-17

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 梶原康宏 ,  辻孝 ,  坂本泉 ,  南部由利 ,  深江一博 ,  手塚克成 ,  朝井洋明

IPC: C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07K14/605 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及附加糖链的GLP-1肽，所述附加糖链的GLP-1肽与GLP-1相比，血中半衰期长，且优选显示高的血糖值抑制活性。本发明涉及一种具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽，其特征在于，在(a)GLP-1；(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸的肽；或(c)GLP-1的类似物中，至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代。

公开(公告)号：CN1829742B

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200480021425.5

申请日：2004-07-27

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏 ,  深江一博

IPC: C07H5/06 ,  C08B37/00 ,  C07K9/00 ,  C07K16/00

CPC classification number: C07H13/00 ,  A61K47/549

Abstract: 式(1)表示的氨基化复合型糖链衍生物。(1)[式中，R1表示-NH-(CO)-CH2X-、-NH-(CO)-(CH2)b-CH2X、异硫氰酸酯基、-NH-(CO)a-(CH2)b-CO2H、-NH-(CO)a-(CH2)b-CHO。X表示卤素原子，a为0或1，b表示1～4的整数。R2和R3是氢原子、说明书中式(2)～(5)表示的基团，可以相同，也可以不同。但是R2和R3都是氢或式(5)时，R2或R3是氢原子、另一个R2或R3为式(5)的情况除外]。

公开(公告)号：CN1732186A

公开(公告)日：2006-02-08

申请号：CN200380107568.3

申请日：2003-12-26

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏 ,  掛樋一晃 ,  深江一博

IPC: C08B37/00 ,  B01J20/281

Abstract: 式(1)所示的天冬酰胺的氨基氮被脂溶性的保护基、生物素基或FITC基改性的3支链型糖链天冬酰胺衍生物、在该3支链型糖链天冬酰胺衍生物的糖链天冬酰胺的非还原末端侧的N－乙酰葡糖胺上至少含有1个以上的岩藻糖的3支链型糖链天冬酰胺衍生物、它们的糖链天冬酰胺以及糖链。式中（如上式），Q表示脂溶性的保护基、生物素基或FITC基。

公开(公告)号：CN1543471A

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN02816211.0

申请日：2002-06-19

Applicant: 大塚化学株式会社 ,  梶原康宏

Inventor： 梶原康宏 ,  佐佐木贤

IPC: C07H15/12 ,  C07H5/06 ,  C07H7/027 ,  C08B37/00 ,  C12P13/04 ,  C12P19/04

CPC classification number: C07H13/10 ,  C07H5/06 ,  C07H7/027 ,  C07H15/12 ,  C12P13/04 ,  C12P19/04 ,  C12P19/28 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供糖链天冬酰胺衍生物的制备方法。按照该制备方法，与以前相比能够非常容易且大量地得到医药品开发等领域中有用的各种分离的糖链天冬酰胺衍生物。另外，本发明还提供通过上述糖链天冬酰胺衍生物的制备工序制备糖链天冬酰胺的方法以及制备糖链的方法。而且，本发明还提供新型的糖链天冬酰胺衍生物、糖链天冬酰胺和糖链。

公开(公告)号：CN102850442A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201210309448.2

申请日：2008-07-30

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 梶原康宏 ,  坂本泉 ,  南部由利 ,  深江一博 ,  朝井洋明

IPC: C07K9/00

CPC classification number: C07K1/1133 ,  C07K1/04 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/4727

Abstract: 本发明提供糖肽，所述糖肽为含有由以下式：-糖Asn-X-Y-（式中，糖Asn为加成了糖链的天冬酰胺，X为除脯氨酸以外的任意的氨基酸残基，Y为由式（2）表示的苏氨酸衍生物A残基）表示的结构的糖肽。

公开(公告)号：CN102666580A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201080049095.6

申请日：2010-10-25

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 梶原康宏 ,  辻孝 ,  南部由利 ,  石井一之 ,  吉田健太 ,  手塚克成

IPC: C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07K14/605 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明公开了一种GLP-1类似物，该GLP-1类似物是通过改良高抗原性GLP-1类似物以在不降低其血糖值抑制活性的情况下降低其抗原性而获得的。具体地说，本发明公开了一种具有GLP-1活性的抗原性GLP-1类似物的糖链加成物，其通过使抗原性GLP-1类似物中至少1个氨基酸被糖链加成氨基酸取代而获得。