公开(公告)号：CN102666580A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201080049095.6

申请日：2010-10-25

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 梶原康宏 ,  辻孝 ,  南部由利 ,  石井一之 ,  吉田健太 ,  手塚克成

IPC: C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07K14/605 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明公开了一种GLP-1类似物，该GLP-1类似物是通过改良高抗原性GLP-1类似物以在不降低其血糖值抑制活性的情况下降低其抗原性而获得的。具体地说，本发明公开了一种具有GLP-1活性的抗原性GLP-1类似物的糖链加成物，其通过使抗原性GLP-1类似物中至少1个氨基酸被糖链加成氨基酸取代而获得。

公开(公告)号：CN102083854A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980122662.3

申请日：2009-06-15

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 梶原康宏 ,  辻孝 ,  坂本泉 ,  南部由利 ,  林直宏 ,  石井一之 ,  深江一博 ,  手塚克成 ,  朝井洋明

IPC: C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07K14/605 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明以提供相比GLP-1，血中半衰期长，且优选显示高血糖值抑制活性的附加了糖链的GLP-1肽为课题。本发明提供有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其特征在于，下列肽中的至少2个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换：(a)GLP-1；(b)GLP-1中缺失，置换或添加了1或数个氨基酸的肽；或(c)GLP-1的类似物。本发明还提供附加了糖链的GLP-1肽，其为所述(a)，(b)或(c)中的至少1个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换的有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链是包括寡透明质酸的糖链。对于附加了糖链的氨基酸而言，糖链与氨基酸也可经接头结合。

公开(公告)号：CN102015761A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200880025394.9

申请日：2008-06-17

Applicant: 大塚化学株式会社

Inventor： 梶原康宏 ,  辻孝 ,  坂本泉 ,  南部由利 ,  深江一博 ,  手塚克成 ,  朝井洋明

IPC: C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07K14/605 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及附加糖链的GLP-1肽，所述附加糖链的GLP-1肽与GLP-1相比，血中半衰期长，且优选显示高的血糖值抑制活性。本发明涉及一种具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽，其特征在于，在(a)GLP-1；(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸的肽；或(c)GLP-1的类似物中，至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代。