公开(公告)号：CN102924429B

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201210427031.6

申请日：2012-10-31

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  李卫林 ,  罗秋燕 ,  王永学 ,  杨晓娟

IPC: C07D333/74 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种1,2-萘醌衍生物及其制备方法。本发明的1,2-萘醌衍生物具有萘并[1,2-b]噻吩的结构，具有较强的抗癌活性和好的选择性；本发明的1,2-萘醌衍生物在引入噻吩的同时还引入了氨基，使化合物具有较大的水溶性，更有利于吸收；体外细胞毒与拓扑异构酶II抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶II均有较强的抑制作用，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发；本发明的制备方法具有原料易得、操作简单等优点。

公开(公告)号：CN102911177A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201210438727.9

申请日：2012-11-07

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  黄艳芹 ,  杨晓娟 ,  律海霞 ,  李慧智

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮及其合成方法。该方法采用将3-氨基-1,2,4-三氮唑，对氯苯甲醛，2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在110-125℃，反应2.5-3小时。本发明的7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮中引入氯原子，使其具有更强的活性，更利吸收。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。

公开(公告)号：CN102911177B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201210438727.9

申请日：2012-11-07

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  黄艳芹 ,  杨晓娟 ,  律海霞 ,  李慧智

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮及其合成方法。该方法采用将3-氨基-1,2,4-三氮唑，对氯苯甲醛，2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在110-125℃，反应2.5-3小时。本发明的7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮中引入氯原子，使其具有更强的活性，更利吸收。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。

公开(公告)号：CN102924429A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210427031.6

申请日：2012-10-31

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  李卫林 ,  罗秋燕 ,  王永学 ,  杨晓娟

IPC: C07D333/74 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种1,2-萘醌衍生物及其制备方法。本发明的1,2-萘醌衍生物具有萘并[1,2-b]噻吩的结构，具有较强的抗癌活性和好的选择性；本发明的1,2-萘醌衍生物在引入噻吩的同时还引入了氨基，使化合物具有较大的水溶性，更有利于吸收；体外细胞毒与拓扑异构酶II抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶II均有较强的抑制作用，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发；本发明的制备方法具有原料易得、操作简单等优点。

公开(公告)号：CN104530056B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510006499.1

申请日：2015-01-07

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  杨晓娟 ,  晁淑军 ,  律海峡 ,  王永学

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮及其合成方法。该方法采用将5-氨基四氮唑、多聚甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在120-130℃，反应1-3小时。本发明的4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮是邻萘醌与四唑并[1,5-a]嘧啶的杂合体，具有较强的抗癌活性。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。

公开(公告)号：CN117843657A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202311872189.9

申请日：2023-12-30

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  尹春佳 ,  丁冉 ,  杨晓娟

IPC: C07D495/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种BRD4/NAMPT双靶向抑制剂及其作为抗肝癌药物的应用，其中BRD4/NAMPT双靶向抑制剂为结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物或其前药：#imgabs0#本发明所述的双靶向抑制剂可同时抑制BRD4和NAMPT活性并用于制备抗肝癌药物。本发明提供的类双靶向抑制剂能有效克服单一NAMPT抑制剂对肝癌耐药的问题，在临床肝癌治疗方面有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN104530056A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201510006499.1

申请日：2015-01-07

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  杨晓娟

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮及其合成方法。该方法采用将5-氨基四氮唑、多聚甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在120-130 ℃，反应1-3小时。本发明的4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮是邻萘醌与四唑并[1,5-a]嘧啶的杂合体，具有较强的抗癌活性。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。