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公开(公告)号：CN118948838A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411318431.2
申请日：2024-09-20
Applicant: 新乡医学院
IPC: A61K31/366 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了延命草素及其组合物在制备预防和/或治疗非酒精性脂肪肝药物中的应用，具体公开了延命草素的化学结构式及其功能应用，本发明中延命草素显著减轻NASH小鼠的肝脂堆积、炎症及氧化应激，有效抑制肝纤维化，展现出强大的抗炎与抗纤维化能力。本发明的机制研究表明，延命草素通过抑制NF‑κB信号通路中的NIK基因表达，进而阻断该通路，实现对NASH的抑制作用。综上，延命草素作为NASH治疗的潜力候选药物，有望显著降低疾病进展风险，为NASH患者带来新希望。
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![一种吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物的合成方法](/CN/2021/1/200/images/202111002466.jpg)
公开(公告)号：CN113801119B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202111002466.1
申请日：2021-08-30
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将芳香醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和碘化铵溶于溶剂中，再加入氧化剂，然后于130‑150℃反应制得目标产物吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物，合成过程不需要催化剂，不需要添加剂，操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN113527195A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110766439.5
申请日：2021-07-07
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/82 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4418
Abstract: 本发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、CH3和H；R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM，优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN113444038A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110766466.2
申请日：2021-07-07
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/82 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一类2‑芳基异烟酸酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、H；R2优选OH、OCH3、F、H、CH3；R3优选H、OH、Cl、OCH3、NH2、R4优选H、OH、CF3、OCH3、CH3、X为N或CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。
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公开(公告)号：CN106045881B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610357637.5
申请日：2016-05-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C257/18 , C07D213/58 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开一类白藜芦醇类衍生物、合成方法及其作为组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的应用，属于药物化学领域。本发明所述的化合物具有如下通式：通式III中，R优选氢、羟基、甲氧基、硝基或卤素，X代表N原子、C原子。该类化合物对组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1具有很好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤、抗艾滋病等疾病治疗药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106045881A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610357637.5
申请日：2016-05-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C257/18 , C07D213/58 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC classification number: C07C257/18 , C07D213/58
Abstract: 本发明公开一类白藜芦醇类衍生物、合成方法及其作为组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的应用，属于药物化学领域。本发明所述的化合物具有如下通式：通式III中，R优选氢、羟基、甲氧基、硝基或卤素，X 代表N原子、C原子。该类化合物对组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1具有很好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤、抗艾滋病等疾病治疗药物。
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公开(公告)号：CN113444038B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110766466.2
申请日：2021-07-07
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/82 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一类2‑芳基异烟酸酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、H；R2优选OH、OCH3、F、H、CH3；R3优选H、OH、Cl、OCH3、NH2、R4优选H、OH、CF3、OCH3、CH3、X为N或CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。
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公开(公告)号：CN113527195B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110766439.5
申请日：2021-07-07
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/82 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4418
Abstract: 本发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、CH3和H；R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM，优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN112724150B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202110187247.9
申请日：2021-02-18
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种扎来普隆的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料，通过无过渡金属催化的一锅串联反应，高效高选择性构筑扎来普隆的核心骨架，从而规避异构体的产生，降低了副产物的生成，提高了目标产物的产率，降低了合成成本；后经过简单的硝基还原修饰，制备扎来普隆。整条路线简短，反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112939986A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110187194.0
申请日：2021-02-18
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和三级脂肪胺类化合物溶于溶剂中，再加入碘试剂和氧化剂，然后于110‑130℃反应制得目标产物吡唑并嘧啶类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得吡唑并嘧啶类化合物，合成过程操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。
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