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公开(公告)号：CN114716380A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210339561.9
申请日：2022-04-01
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/22 , C07D231/20 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种高效相转移催化的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化方法，具体过程为：将4‑取代吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电氟化试剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，于‑78~60℃搅拌反应制得手性α‑氟代吡唑酮类化合物。该方法使用相转移催化策略，利用金鸡纳碱衍生相转移催化剂成功实现了广泛且高效、高对映选择性的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化反应。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合规模化工业生产。
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![一种吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物的合成方法](/CN/2021/1/200/images/202111002466.jpg)
公开(公告)号：CN113801119A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111002466.1
申请日：2021-08-30
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将芳香醛类化合物、3‑氨基吡唑类化合物和碘化铵溶于溶剂中，再加入氧化剂，然后于130‑150℃反应制得目标产物吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得吡唑并[1,3,5]三嗪类化合物，合成过程不需要催化剂，不需要添加剂，操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN108314642B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810090848.6
申请日：2018-01-30
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/16 , C07D213/12 , C07D213/30 , C07D213/26 , C07D409/14 , C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基吡啶类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种2‑甲基吡啶类化合物的合成方法，具体步骤为：将三乙胺和醋酸肟酯类化合物溶于溶剂中，然后加入催化剂，在氧气氛围中于120‑160℃反应制得2‑甲基吡啶类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得2‑甲基吡啶类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN106928068A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710282947.X
申请日：2017-04-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C69/757 , C07C67/10 , C07C219/12 , C07C213/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07C69/757 , C07C219/12
Abstract: 本发明公开了一种四环二萜类异斯特维醇化合物及其制备方法与应用，属药物化学领域。该类化合物含有α‑亚甲基环戊酮结构片段，结构如式1所示，其季铵盐如式2所示。其在抑制人食管癌细胞株Ec109、人胃癌细胞株MGC803和人前列腺癌细胞株PC‑3方面具有较好的活性。式中，n＝1‑6。
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公开(公告)号：CN107474011B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201710750072.1
申请日：2017-08-25
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D213/48 , C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/38 , C07D213/58 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一类具有2‑苯基‑4‑苯乙烯基吡啶结构的LSD1抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的化合物具有如下通式：体外LSD1酶抑制活性和抗肿瘤活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109912606A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910303026.6
申请日：2019-04-16
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法，具体步骤为：将芳香醛类化合物、3-氨基吲唑类生物和三乙胺溶于溶剂中，再加入NH4I和氧化剂，然后于110-150℃反应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物。本发明合成过程简单高效，通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶并吲唑类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，合成过程操作方便，原料简单，反应条件温和，底物适用范围广，同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN105481836B
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201510948875.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的5‑羟色氨酸甲酯衍生物及其制备方法和应用，具体为5‑羟基‑N‑[[1‑(4‑叔丁基苯甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑基]羰基]‑D‑色氨酸甲酯，其结构式为：。本发明还公开了该具有抗肿瘤活性的5‑羟色氨酸甲酯衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的化合物有良好的体外抗肿瘤细胞增殖活性，对TE‑1、MGC803、HCT116细胞生长均受到较明显的抑制，可作为抗肿瘤药物或先导化合物进一步开发。
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公开(公告)号：CN105037238A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510315437.9
申请日：2015-06-11
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D209/18 , C07D209/22
CPC classification number: C07D209/18 , C07D209/22
Abstract: 本发明公开了一种3位取代吲哚三级醇类化合物及其制备方法，属于吲哚衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种3位取代吲哚三级醇类化合物，具有如下结构通式： 。本发明还公开了该3位取代吲哚三级醇类化合物的制备方法。本发明通过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物促进取代吲哚类化合物与1,3-二羰基化合物通过双重碳氢官能化构建C(sp2)-C(sp3)化学键的方法，合成了一系列多官能化3取代吲哚三级醇类化合物，此类化合物的多个反应位点为其进一步衍生化研究，合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号：CN108329282B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201810040879.0
申请日：2018-01-16
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D295/13 , A61K31/495 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种苯基哌嗪类衍生物及其制备方法和应用。所述苯基哌嗪类衍生物具有通式1、通式2两种结构，其中，R为氟基、羟基、腈基，这类衍生物结构中具有一个苯基哌嗪环，为该结构的基本母核。经细胞活性评价试验，结果发现大部分化合物对鱼藤酮和β‑淀粉样蛋白(Aβ蛋白)诱导的大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞(PC12细胞)损伤有较明显的保护作用，具有统计学意义，可能进一步开发成为用于治疗帕金森及阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN107501180B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201710823302.2
申请日：2017-09-13
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D221/18 , C07D215/52 , C07D405/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种喹啉‑4‑甲酰胺类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种喹啉‑4‑甲酰胺类化合物的合成方法，具体步骤为：将醋酸肟酯类化合物和靛红或其衍生物溶于溶剂中，然后加入催化剂和碱，在密封管中于100‑130℃反应制得喹啉‑4‑甲酰胺类化合物。本发明合成过程简单高效，通过一锅串联反应一步直接制得喹啉‑4‑甲酰胺类化合物，避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，原料价廉易得或者原料易于制备，反应条件温和，底物适用范围广。
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