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公开(公告)号：CN117285504A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311148331.5
申请日：2023-09-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D317/58 , C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C237/20 , C07C227/18 , C07C229/42 , A61K31/36 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/24 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开一种氨基苯乙酰胺类衍生物及其制备方法，以及衍生物作为法尼醇X受体拮抗的独特用途。重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试、体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的法尼醇X受体拮抗活性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN116693416B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118851957A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410885360.8
申请日：2024-07-03
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07C311/29 , C07C311/21 , C07C303/38 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07D307/79 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61K31/343 , A61K31/18 , A61K31/167
Abstract: 本发明公开一种4‑氨基苯乙酰胺衍生物及其应用，提供了结构式如下式（I）和式（II）所示的衍生物。这类化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体拮抗剂，重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试，以及体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性和组织分布研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的FXR拮抗活性，具有很高的肠道选择性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN119235884A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202410978530.7
申请日：2024-07-22
Applicant: 桂林医学院
IPC: A61K31/7048 , A61K31/365 , A61K31/352 , A61K31/7024 , A61K31/216 , A61K31/166 , A61K31/351 , A61K31/34 , A61K31/405 , A61P1/16 , A61P3/00 , G16B15/30 , G16C20/50
Abstract: 本发明采用基于分子对接的虚拟筛选方法，获得14个与法尼醇X受体有较强结合能力的苗头化合物。对14个苗头化合物进行了一系列体外实验，包括法尼醇X受体激动活性实验、MTT法检测化合物的细胞毒性、以及GPO‑PAP法测试化合物对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平的影响。实验结果显示，14个化合物均对法尼醇X受体具有显著的激动活性，对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性。特别地，化合物1、2、3能显著降低脂肪变性的HepG2细胞中甘油三酯的含量。实验结果表明，这14个化合物可进一步开发为治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎、胆汁淤积性肝病、肝纤维化等法尼醇X受体介导的疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118955358A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410878974.3
申请日：2024-07-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D211/62 , C07D405/12 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61P1/16 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供了一种通式(I)或(Ⅱ)所示的含哌啶结构的法尼醇X受体(FXR)部分激动剂及其制备方法，以及含有该药物组合物作为预防或/和治疗由FXR介导的疾病或病症的药物中的用途，所述疾病如非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪性肝炎、原发性胆汁性胆管炎、脂质代谢紊乱等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116130027A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310040107.8
申请日：2023-01-12
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用。虚拟筛选方法包括以下步骤：法尼醇X受体蛋白结构的获取及处理；待筛选化合物数据库的建立及处理；药效团模型的构建及筛选；三轮基于分子对接的虚拟筛选。通过该方法筛选出具有潜在法尼醇X受体拮抗活性的苗头化合物，并通过体外活性测试进行验证。体外活性测试结果表明筛选得到的12个化合物对靶点法尼醇X受体表现出强效的拮抗活性，对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性，优选化合物1和2能显著降低游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平。本发明虚拟筛选方法可以更快速、高效、经济地获得具有法尼醇X受体拮抗活性化合物，筛选出的12个化合物可用于制备新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。
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公开(公告)号：CN116693416A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。。
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公开(公告)号：CN112939895B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202110183138.X
申请日：2021-02-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D295/13 , C07C233/40 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07C209/68 , C07C211/42 , C07D309/32 , C07C231/02 , C07C233/11 , C07C231/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）所示的衍生物，式中R1选自Cl、H；R2选自H、CH3、CH2CH3中的一种；X选自NHCH3、NHCH2CH3、N(CH2CH3)2、吡咯基、哌啶基中的一种。制备时选择不同的苯基戊二酸化合物为原料，分别与氨基茚满盐酸盐衍生物和乙二胺衍生物通过两次酰胺化反应得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为S‑腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂，用于抗肿瘤药物的开发。。（I）。
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公开(公告)号：CN112939895A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110183138.X
申请日：2021-02-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D295/13 , C07C233/40 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07C209/68 , C07C211/42 , C07D309/32 , C07C231/02 , C07C233/11 , C07C231/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）所示的衍生物，式中R1选自Cl、H；R2选自H、CH3、CH2CH3中的一种；X选自NHCH3、NHCH2CH3、N(CH2CH3)2、吡咯基、哌啶基中的一种。制备时选择不同的苯基戊二酸化合物为原料，分别与氨基茚满盐酸盐衍生物和乙二胺衍生物通过两次酰胺化反应得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为S‑腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂，用于抗肿瘤药物的开发。（I）。
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