公开(公告)号：CN115594655B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202211130440.X

申请日：2022-09-16

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄日镇 ,  马献力 ,  张业 ,  王珂 ,  韦健华

IPC: C07D311/68 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一系列色酮肟类衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的色酮肟类衍生物由色酮羧酸类衍生物和苯磺酸基哌嗪类衍生物在缩合剂存在的条件下进行缩合反应得到中间体，然后将该中间体与对甲苯磺酸在醇类溶剂中反应，再加入盐酸羟胺进行肟化反应，制得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明所述色酮肟类衍生物对IDO1酶具有显著的抑制活性，部分衍生物的抗癌活性高、靶向性强且毒性低，有望用于治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种疾病，具有很好的潜在药用价值。

公开(公告)号：CN115594655A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202211130440.X

申请日：2022-09-16

Applicant: 桂林医学院(CN)

Inventor： 黄日镇 ,  马献力 ,  张业 ,  王珂 ,  韦健华

IPC: C07D311/68 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一系列色酮肟类衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的色酮肟类衍生物由色酮羧酸类衍生物和苯磺酸基哌嗪类衍生物在缩合剂存在的条件下进行缩合反应得到中间体，然后将该中间体与对甲苯磺酸在醇类溶剂中反应，再加入盐酸羟胺进行肟化反应，制得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明所述色酮肟类衍生物对IDO1酶具有显著的抑制活性，部分衍生物的抗癌活性高、靶向性强且毒性低，有望用于治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种疾病，具有很好的潜在药用价值。