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公开(公告)号:CN107602615B
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201710968601.5
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于甲苯置于厚壁耐压瓶中,在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高,且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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公开(公告)号:CN107501324B
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201710968602.X
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑6‑甲基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中,在温度为95℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高,且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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公开(公告)号:CN105732576B
公开(公告)日:2018-08-28
申请号:CN201610078947.3
申请日:2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2‑氯‑3‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑喹啉衍生物其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为:取2氯‑3‑甲醛基喹啉衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物较常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比活性更高,对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的2‑氯‑3‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑喹啉衍生物具有如下式(I)所示结构:其中,R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基;R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基;R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基;R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号:CN107602615A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710968601.5
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于甲苯置于厚壁耐压瓶中,在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高,且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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公开(公告)号:CN105622574B
公开(公告)日:2018-12-25
申请号:CN201610078898.3
申请日:2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为:取2(1H)‑喹啉酮衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,即得。与常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比,本发明所述衍生物中的某些衍生物的活性更高效,对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物具有如下述式(I)所示结构:其中,R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基;R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基;R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基;R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号:CN107602612A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710967416.4
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-6-甲氧基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中,在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高,且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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公开(公告)号:CN107501324A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710968602.X
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/60
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-6-甲基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中,在温度为95℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高,且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:。
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公开(公告)号:CN107602614B
公开(公告)日:2019-05-07
申请号:CN201710963310.7
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑[1,3]二氧戊环并[6,7‑g]‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中,在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高,且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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公开(公告)号:CN107602612B
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201710967416.4
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑6‑甲氧基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中,在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高,且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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公开(公告)号:CN107602614A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710963310.7
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-[1,3]二氧戊环并[6,7-g]-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中,在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高,且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下:
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