4-氟苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108191751A

    公开(公告)日:2018-06-22

    申请号:CN201810014360.5

    申请日:2018-01-08

    Inventor: 侯云 侯桂革 李宁

    CPC classification number: C07D213/89

    Abstract: 本发明涉及七个具有抗肿瘤和抗炎活性的4-氟苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4-哌啶酮盐酸盐分别与两种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应,柱层析得到不同取代基的3,5-二芳亚甲基-N-H-4-哌啶酮盐酸盐中间体(BAP-H),然后,与4-氟苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到4-氟苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    不对称的3-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN108997310A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201810882379.1

    申请日:2018-08-06

    Inventor: 侯云 姚彬荣

    CPC classification number: C07D401/06 A61P29/00 A61P35/00

    Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的3-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先,通过N-甲基-4-哌啶酮和3-吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应得到粗产物;然后,经过硅胶柱层析得到3-吡啶取代的不对称3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP 1-11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    4-氟苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108191751B

    公开(公告)日:2023-06-27

    申请号:CN201810014360.5

    申请日:2018-01-08

    Inventor: 侯云 侯桂革 李宁

    Abstract: 本发明涉及七个具有抗肿瘤和抗炎活性的4‑氟苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与两种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到不同取代基的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐中间体(BAP‑H),然后,与4‑氟苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到4‑氟苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    不对称的3-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN108997310B

    公开(公告)日:2023-06-27

    申请号:CN201810882379.1

    申请日:2018-08-06

    Inventor: 侯云 姚彬荣

    Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先,通过N‑甲基‑4‑哌啶酮和3‑吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到粗产物;然后,经过硅胶柱层析得到3‑吡啶取代的不对称3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    不对称的4-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN108997311B

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN201810882390.8

    申请日:2018-08-06

    Inventor: 侯云 姚彬荣

    Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先,通过N‑甲基‑4‑哌啶酮和4‑吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到粗产物;然后,经过硅胶柱层析得到4‑吡啶取代的不对称3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    一种免疫组织化学染色方法

    公开(公告)号:CN109540632A

    公开(公告)日:2019-03-29

    申请号:CN201811338811.7

    申请日:2018-11-12

    Abstract: 本发明公开了一种免疫组织化学染色方法,涉及生物技术领域。本发明的染色方法中使用的洗涤液是体积浓度为0.015%的TritonX-100磷酸盐缓冲液;所述染色方法中不包括羊血清封闭步骤。本发明经过多次实验摸索后,对免疫组化染色实验过程进行了改进,发现在洗涤液PBS中加入一定比例的TritonX-100,去掉了羊血清封闭的传统步骤;所得的染色标本背景浅,和有羊血清封闭步骤的染色结果基本无差异,甚至优于传统方法。本发明上述方法的改进不仅比传统方法节省了羊血清,也节省了时间。

    不对称的4-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN108997311A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201810882390.8

    申请日:2018-08-06

    Inventor: 侯云 姚彬荣

    CPC classification number: C07D401/06 A61P29/00 A61P35/00

    Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的4-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先,通过N-甲基-4-哌啶酮和4-吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应得到粗产物;然后,经过硅胶柱层析得到4-吡啶取代的不对称3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP 1-11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

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