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公开(公告)号：CN109053565B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN201810882334.4
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/635
Abstract: N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法，本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108997311A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810882390.8
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/06 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的4-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先，通过N-甲基-4-哌啶酮和4-吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应得到粗产物；然后，经过硅胶柱层析得到4-吡啶取代的不对称3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP 1-11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108997310B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN201810882379.1
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先，通过N‑甲基‑4‑哌啶酮和3‑吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到粗产物；然后，经过硅胶柱层析得到3‑吡啶取代的不对称3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108191742B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN201810014190.0
申请日：2018-01-08
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D211/96 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及七个具有抗肿瘤和抗炎活性的4‑乙酰氨基苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与两种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到不同取代基的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐中间体(BAP‑H)，然后，与4‑乙酰氨基苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到4‑乙酰氨基苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108997311B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN201810882390.8
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先，通过N‑甲基‑4‑哌啶酮和4‑吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到粗产物；然后，经过硅胶柱层析得到4‑吡啶取代的不对称3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109053564A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810882254.9
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , C07D401/06 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D213/89 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/06
Abstract: 本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与3‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108997310A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810882379.1
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/06 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及十一个具有抗肿瘤和抗炎活性的3-吡啶取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先，通过N-甲基-4-哌啶酮和3-吡啶甲醛与第二种芳醛进行克莱森-施密特缩合反应得到粗产物；然后，经过硅胶柱层析得到3-吡啶取代的不对称3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物(BAP 1-11)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108191750A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810014318.3
申请日：2018-01-08
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/89
Abstract: 本发明涉及十个具有抗肿瘤和抗炎活性的3,5-二芳亚甲基-N-苯磺酰基-4-哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4-哌啶酮盐酸盐分别与芳醛进行克莱森-施密特缩合反应得到3,5-二芳亚甲基-N-H-4-哌啶酮盐酸盐中间体，进而与磺酰化试剂发生苯磺酰化反应得到3,5-二芳亚甲基-N-苯磺酰基-4-哌啶酮化合物。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN108191750B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN201810014318.3
申请日：2018-01-08
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及十个具有抗肿瘤和抗炎活性的3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐中间体，进而与磺酰化试剂发生苯磺酰化反应得到3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN109053564B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201810882254.9
申请日：2018-08-06
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/89 , C07D401/06 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与3‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
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