公开(公告)号：CN114014847B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202111492194.8

申请日：2021-12-08

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 田梗 ,  安佰娇 ,  张寅 ,  姚翠芳 ,  杨阳 ,  徐玉雪 ,  夏振红 ,  杨春华 ,  范洋洋 ,  聂文燕

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含苯并噻吩嘧啶衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。其化学结构式如下：#imgabs0#本发明设计并合成了13个新结构的嘧啶衍生物，本发明设计合成的化合物对人正常细胞株均表现出较小的细胞毒性，并且优于阳性对照药物奥希替尼，且具有很好的体内抗肿瘤活性，其体内抑瘤率TGI值为90.24％。

公开(公告)号：CN114014847A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111492194.8

申请日：2021-12-08

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 田梗 ,  安佰娇 ,  张寅 ,  姚翠芳 ,  杨阳 ,  徐玉雪 ,  夏振红 ,  杨春华 ,  范洋洋 ,  聂文燕

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含苯并噻吩嘧啶衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。其化学结构式如下：本发明设计并合成了13个新结构的嘧啶衍生物，本发明设计合成的化合物对人正常细胞株均表现出较小的细胞毒性，并且优于阳性对照药物奥希替尼，且具有很好的体内抗肿瘤活性，其体内抑瘤率TGI值为90.24％。

公开(公告)号：CN118561917A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410647800.6

申请日：2024-05-23

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 田梗 ,  安佰娇 ,  杨阳 ,  朱艳萍 ,  夏振红 ,  高文娟 ,  王梦璇 ,  聂浩冉

IPC: C07F9/6558 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含N2‑苯基‑N4‑喹喔啉基嘧啶‑2,4‑二胺类化合物及其制备方法，属于生物医药技术领域。其制备方法包括以下步骤：首先以6‑硝基喹喔啉为原料经过还原反应得到中间体1，然后与苄基三甲基二氯碘酸铵进行取代反应得到中间体2，接着和二甲基氧化膦在配体和金属催化剂的作用下反应得到中间体3，在碱性条件下与2,4‑二氯嘧啶衍生物反应得到中间体4；通过1‑氟‑4‑硝基苯或其衍生物与哌嗪衍生物直接经取代、还原反应得到中间体6，最后中间体4和中间体6反应制得。本发明制备条件温和，无有毒害中间产物生成，可大规模工业化生产，所得化合物具备优异的体外抗肿瘤增殖活性、选择性和激酶抑制率。