一种含N2-苯基-N4-喹喔啉基嘧啶-2,4-二胺类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN118561917A

    公开(公告)日:2024-08-30

    申请号:CN202410647800.6

    申请日:2024-05-23

    Abstract: 本发明公开了一种含N2‑苯基‑N4‑喹喔啉基嘧啶‑2,4‑二胺类化合物及其制备方法,属于生物医药技术领域。其制备方法包括以下步骤:首先以6‑硝基喹喔啉为原料经过还原反应得到中间体1,然后与苄基三甲基二氯碘酸铵进行取代反应得到中间体2,接着和二甲基氧化膦在配体和金属催化剂的作用下反应得到中间体3,在碱性条件下与2,4‑二氯嘧啶衍生物反应得到中间体4;通过1‑氟‑4‑硝基苯或其衍生物与哌嗪衍生物直接经取代、还原反应得到中间体6,最后中间体4和中间体6反应制得。本发明制备条件温和,无有毒害中间产物生成,可大规模工业化生产,所得化合物具备优异的体外抗肿瘤增殖活性、选择性和激酶抑制率。

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