公开(公告)号：CN1191245C

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN98807806.6

申请日：1998-05-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明化合物，是下面通式(I)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基，特别是Q，表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物)，其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力，特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA)，对青霉素有抗药性的肺炎球菌属，以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性，同时具有良好的体内动力学性质和安全性，因此可提供有用的抗菌化合物。

公开(公告)号：CN1265659A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807806.6

申请日：1998-05-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明化合物,是下面通式(Ⅰ)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基,特别是Q,表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物),其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力,特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA),对青霉素有抗药性的肺炎球菌属,以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性,同时具有良好的体内动力学性质和安全性,因此可提供有用的抗菌化合物。

公开(公告)号：CN1263527A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：CN98807148.7

申请日：1998-05-20

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  大木仁 ,  宫内智 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/09 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04

Abstract: 提供一种抗菌活性优良而且安全性优良的抗菌药。本发明是右式(Ⅰ)所示化合物、其盐以及它们的水合物。式中,R1:氢原子、烷基,R2:氢原子、烷基,R3、R5:氢原子,R4:羟基、卤素原子、氨基甲酰基、烷基、烷氧基、烷硫基,R6、R7:氢原子、烷基,n:1～3的整数,R4与(Ⅲ)式吡咯烷环上的取代基为顺式构型。Q表示(a)式所示部分结构。