이중환 구조를 갖는 신규한 GPCR 효능제
    1.
    发明公开
    이중환 구조를 갖는 신규한 GPCR 효능제 有权
    新型双环化合物作为葡萄糖 - 蛋白质偶联受体激动剂

    公开(公告)号:KR1020140000531A

    公开(公告)日:2014-01-03

    申请号:KR1020120067758

    申请日:2012-06-25

    Inventor: 박해일 양준화

    CPC classification number: C07D471/08 A61K31/439 C07D401/12 C07D403/12

    Abstract: The present invention relates to a novel bicyclic GPRC agonist and, more specifically, a novel bicyclic compound having an effect in promoting GPR119(Glucose-protein coupled receptor 119) activity, a composition containing the compound and a pharmaceutically acceptable salt of the same compound for preventing and treating diseases selected from the group consisting of obesity, diseases associated with obesity, diabetes, diabetic complications, metabolism disorder, and cardiovascular disease.

    Abstract translation: 本发明涉及新的双环GPRC激动剂,更具体地说,涉及促进GPR119(葡萄糖 - 蛋白偶联受体119)活性的新型双环化合物,含有该化合物的化合物和药学上可接受的盐的组合物用于 预防和治疗选自肥胖,与肥胖相关的疾病,糖尿病,糖尿病并发症,代谢障碍和心血管疾病的疾病。

    페넴계 항생제 중간체의 제조방법
    2.
    发明授权
    페넴계 항생제 중간체의 제조방법 有权
    penem抗生素中间体的制备方法

    公开(公告)号:KR101314955B1

    公开(公告)日:2013-10-04

    申请号:KR1020110014963

    申请日:2011-02-21

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 본 발명은 카바페넴 및 페넴계 항생제의 핵심 중간체인 (3
    R ,4
    S )-3-((
    R )-1-(
    tert -부틸디메틸실릴옥시)에틸)-4-옥소아제티딘-2-일 아세테이트(이하, 4-아세톡시아제티디논)을 최소 3단계의 제조과정을 거쳐 합성할 수 있는 효율적 합성방법으로서, 더욱 상세하게는 케텐-이민 또는 에스테르 에놀레이트-이민의 입체선택적 고리화 부가반응으로 아제티디논환을 형성하고 산화반응을 통하여 아세톡시기로 전환하고 아제티디논환의 보호기를 제거하여 목적의 4-아세톡시아제티티논을 합성하는 제조방법이다. 본 발명에 따른 제조방법은 입수가 용이한 (3
    R )-
    O -
    tert -부틸디메틸실릴옥시부티레이트 및 이로부터 제조 가능한 (3
    R )-
    O -
    tert -부틸디메틸실릴옥시부티릴 할라이드와 옥소아세테이트에서 쉽게 제조되는 이미노아세테이트를 출발물질로 하여 케텐-이민 또는 에스테르 에놀레이트-이민의 입체선택적 고리화 부가반응을 이용하여 아제티디논환을 형성하므로 제조방법이 간단하고, 안정성이 높고, 재현성과 현장성이 있으며, 수율 및 순도가 높고, 대량생산이 가능한 이점이 있어 4-아세톡시아제티디논의 제조시 유용하게 사용될 수 있다.

    1,2,3-트리아졸 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 당뇨병 치료용 조성물
    3.
    发明公开
    1,2,3-트리아졸 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 당뇨병 치료용 조성물 审中-实审
    1,2,3-三唑衍生物化合物,其制备方法以及包含其的用于治疗糖尿病的组合物

    公开(公告)号:KR1020170045941A

    公开(公告)日:2017-04-28

    申请号:KR1020150146074

    申请日:2015-10-20

    Abstract: 본발명은 DDP-4 저해능을갖는신규한 1,2,3-트리아졸유도체화합물, 이의제조방법및 이를포함하는당뇨병치료용조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1로표시되는화합물들은종래알려진치료제에비하여합성이용이한화학구조를갖으면서도, 이들과 DDP-4 (Dipeptidyl peptidase-4) 억제능이유사하거나더욱우수한활성을나타내므로, 당뇨병또는당뇨합병증의예방또는치료용약학적조성물로유용할수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种新的根据本发明在本领域中是已知的1,2,3-三唑衍生物,方法及其制备方法和组合物用于治疗糖尿病,包括具有DDP-4抑制,由式(I)表示的化合物相同的 同时使用化学结构相比剂gateu合成,如DDP-4(二肽基肽-4)的抑制能力是表现出相似或甚至更好的活性,预防或治疗糖尿病或糖尿病并发症的物质的药物组合物的这些和可以是有用的 。

    B-환 치환된 플라보노이드 유도체를 함유한 관절염 치료제
    4.
    发明公开
    B-환 치환된 플라보노이드 유도체를 함유한 관절염 치료제 有权
    包含B环取代的FLAVONOIDS的抗神经药物

    公开(公告)号:KR1020120080840A

    公开(公告)日:2012-07-18

    申请号:KR1020110002285

    申请日:2011-01-10

    Inventor: 김현표 박해일

    CPC classification number: A61K31/35 A61K31/352

    Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing flavonoid derivatives and pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to suppress ECM decomposition and MMP-13 expression and to treat and prevent arthritis. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating arthritis contain flavonoid-based compounds with general formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The compound is 5,7,2',3'-tetrahydroxyflavone, 5,7,2',4'- tetrahydroxyflavone, 5,7,3',4'-tetrahydroxyflavone, or 7- methoxy-5,3',4'- trihydroxyflavone. A health functional food for preventing and treating arthritis contains flavonoid-based compounds of general formula I as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的:提供含有黄酮衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物,以抑制ECM分解和MMP-13表达,并治疗和预防关节炎。 构成:用于预防和治疗关节炎的药物组合物含有通式I的类黄酮类化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 该化合物为5,7,2',3'-四羟基黄酮,5,7,2',4'-四羟基黄酮,5,7,3',4'-四羟基黄酮或7-甲氧基-5,3',4 ' - 三羟基黄酮。 用于预防和治疗关节炎的健康功能食品含有作为活性成分的通式I的类黄酮类化合物。

    이중환 구조를 갖는 신규한 GPCR 효능제
    5.
    发明授权
    이중환 구조를 갖는 신규한 GPCR 효능제 有权
    新型双环化合物作为葡萄糖 - 蛋白偶联受体激动剂

    公开(公告)号:KR101705390B1

    公开(公告)日:2017-02-09

    申请号:KR1020120067758

    申请日:2012-06-25

    Inventor: 박해일 양준화

    Abstract: 본발명은이중환구조를갖는신규한 GPCR 효능제에관한것으로서, 보다자세하게본 발명은이중환구조를갖는 GPR119(Glucose-protein coupled receptor 119)의활성을촉진시키는작용을갖는신규화합물, 이의약학적으로허용가능한염 및상기화합물을유효성분으로포함하는비만, 비만관련질환, 당뇨병, 당뇨합병증, 대사장애및 심혈관질환으로이루어진군 중에서선택되는질환의예방및 치료용조성물에관한것이다.

    Abstract translation: 本发明涉及新的双环GPRC激动剂,更具体地说,涉及促进GPR119(葡萄糖 - 蛋白偶联受体119)活性的新型双环化合物,含有该化合物的化合物和药学上可接受的盐的组合物用于 预防和治疗选自肥胖,与肥胖相关的疾病,糖尿病,糖尿病并发症,代谢障碍和心血管疾病的疾病。

    신규한 militarin 유도체 및 그 항암 용도
    6.
    发明公开
    신규한 militarin 유도체 및 그 항암 용도 无效
    一种新的米力霉素类似物及其使用方法

    公开(公告)号:KR1020140147281A

    公开(公告)日:2014-12-30

    申请号:KR1020130070245

    申请日:2013-06-19

    Abstract: The present invention relates to (2R,3R,4R,5R)-1,6-bis(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)hexane-2,3,4,5-tetraol which is a novel anti-cancer functional substance unknown until now and which is manufactured by being designed by using militarin of Cordyceps militaris, and identifies anti-cancer mechanism of the compound by using various assays. The compound has an excellent effect of providing a biopharmaceutical material as an anti-cancer drug.

    Abstract translation: 本发明涉及(2R,3R,4R,5R)-1,6-双(4-(2,4,4-三甲基戊-2-基)苯氧基)己烷-2,3,4,5-四醇,其中 是迄今为止未知的新型抗癌功能物质,其通过使用冬虫夏草的军药进行设计制造,并通过使用各种测定法鉴定化合物的抗癌机制。 该化合物具有提供生物药物作为抗癌药物的优异效果。

    B-환 치환된 플라보노이드 유도체를 함유한 관절염 치료제
    7.
    发明授权
    B-환 치환된 플라보노이드 유도체를 함유한 관절염 치료제 有权
    包含B环取代的类黄酮的抗关节炎药

    公开(公告)号:KR101251783B1

    公开(公告)日:2013-04-08

    申请号:KR1020110002285

    申请日:2011-01-10

    Inventor: 김현표 박해일

    CPC classification number: A61K31/35 A61K31/352

    Abstract: 본 발명은 하기 일반식 (I) 로 표기되는 플라보노이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 하기 일반식 (Ⅰ)로 표기되는 플라보노이드 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염은 연골 구성물질 분해 억제, ECM 분해 억제 활성, 및 MMP-13 발현 억제 활성을 나타내며, 만성 관절염 유발 동물실험에서 관절파괴 억제 활성이 탁월하므로, 관절염의 예방 및 치료에 유용한 약학조성물 및 건강기능식품에 이용될 수 있다.

    수변녹지 수목 종자의 펠렛 제조방법 및 펠렛 종자를 이용한 수목의 재배방법
    8.
    发明授权
    수변녹지 수목 종자의 펠렛 제조방법 및 펠렛 종자를 이용한 수목의 재배방법 有权
    用于生产RIPARIAN树种子的方法,以及使用该方法培育树的方法

    公开(公告)号:KR101179609B1

    公开(公告)日:2012-09-04

    申请号:KR1020110144297

    申请日:2011-12-28

    CPC classification number: A01C1/06 Y10S47/09 Y10S111/916

    Abstract: PURPOSE: A method for producing seed pellets of riparian trees and a method for cultivating trees using the same are provided to reduce expense for cultivation and management. CONSTITUTION: A method for producing seed pellets of riparian trees is as follows. Seed pellets of riparian trees are pre-treated by dipping the pellets in a polyethylene glycol or potassium chloride solution. A coating material is manufactured by mixing gypsum, diatomite, dalma ceramic, and Vermiculite. The pre-treated seed pellets of riparian trees is put into the rotary plate of a pelletizer, the coating material and an adhesive are poured into the rotary plate, the seeds are coated, and firstly coated seed pellets are manufactured. The manufactured seed pellets are put into the pelletizer, one or more selected from a group consisting of rheum coreanum extracts and hydrogel are put into the pelletizer, and secondly coated seed pellets are dried.

    Abstract translation: 目的:提供一种生产河岸植物种子颗粒的方法,以及采用该方法种植树木的方法,以减少栽培和管理费用。 构成:生产河岸种子颗粒的方法如下。 通过将颗粒浸入聚乙二醇或氯化钾溶液中预处理河岸树种子颗粒。 通过混合石膏,硅藻土,达尔玛陶瓷和蛭石制造涂料。 将经过处理的河岸树种子颗粒放入造粒机的旋转板中,将涂料和粘合剂倒入旋转板中,涂覆种子,并且首先制造包覆的种子颗粒。 将制成的种子颗粒放入造粒机中,将一种或多种选自风干提取物和水凝胶的物质放入造粒机中,然后干燥二次涂覆的种子颗粒。

    페넴계 항생제 중간체의 제조방법
    9.
    发明公开
    페넴계 항생제 중간체의 제조방법 有权
    制备PENEM抗生素中间体的方法

    公开(公告)号:KR1020120095567A

    公开(公告)日:2012-08-29

    申请号:KR1020110014963

    申请日:2011-02-21

    CPC classification number: Y02P20/55 C07D205/08

    Abstract: PURPOSE: A method for preparing a core intermediate of carbapenem and penem-based antibiotics is provided to ensure high stability and to obtain the intermediates of high yield and purity. CONSTITUTION: A method for preparing 4-acetoxyazetidinone comprises: a step of reacting (3R)-O-tert-butyldimethylsilyloxybutyryl halide of chemical formula 2 with iminoacetate of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4 having azetidinone ring; a step of oxidizing an ester group of chemical formula 4 to prepare a compound of chemical formula 5; and a step of removing a protection group of the azetidinone ring from the compound of chemical formula 5 to prepare 4-acetoxyazetidinone of chemical formula 1.

    Abstract translation: 目的:提供一种制备碳青霉烯类和半乳糖基抗生素核心中间体的方法,以确保高稳定性,并获得高产率和纯度的中间体。 构成:制备4-乙酰氧基氮杂环丁酮的方法包括:使化学式2的(3R)-O-叔丁基二甲基甲硅烷氧基丁酰卤与化学式3的亚氨基乙酸反应以制备具有氮杂环丁酮环的化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的酯基以制备化学式5的化合物的步骤; 以及从化学式5的化合物中除去氮杂环丁酮环的保护基的步骤,制备化学式1的4-乙酰氧基氮杂环丁酮。

    항염증 활성을 갖는 헤테로 고리 치환 신규 플라보노이드 유도체
    10.
    发明授权
    항염증 활성을 갖는 헤테로 고리 치환 신규 플라보노이드 유도체 有权
    新的具有抗炎活性的杂环环取代的类黄酮

    公开(公告)号:KR101121805B1

    公开(公告)日:2012-03-20

    申请号:KR1020090104913

    申请日:2009-11-02

    Inventor: 김현표 박해일

    Abstract: 본 발명은 하기 일반식 (I) 로 표기되는 신규한 플라보노이드 유도체, 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 이들을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 하기 일반식 (Ⅰ)로 표기되는 플라보노이드 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염은 염증유도성 효소인 시클로옥시게나아제-2 (cyclooxygenase-2, 이하 "COX-2"라고 약칭함) 및 유도성 나이트릭 옥사이드 신타아제 (inducible nitric oxide synthase, 이하 "iNOS"이라고 약칭함)의 발현 또는 활성을 저해함으로써 염증질환치료, 면역계 이상 질환 또는 암질환 예방에 유용하게 사용될 수 있다.
    플라보노이드, 유도체, 염증질환, 면역계 이상, 암질환

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