Abstract:
본 발명은 리고세르팁의 신규 용도에 대한 것으로, 보다 상세하게는 내성 문제없이 HCV 감염을 특이적이고 효과적으로 저해할 수 있는 리고세르팁의 C형 간염 바이러스에 의한 간질환의 예방 또는 치료용 용도 및 C형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 용도에 대한 것이다. 본 발명에 따른 리고세르팁은 마이크로 RNA-122와 ELAVL1/HuR의 결합을 저해함으로써 HCV 감염에 대한 특이적이고 효과적인 치료제가 될 수 있다. 더욱이, 기존 개발된 항 HCV 치료제와 달리 HCV 단백질을 표적 화하지 않고 인간의 간세포 작용분자들의 작용을 저해하는바, 기존에 개발된 약물에 대한 내성문제를 해결할 수 있는바 단독으로 사용되거나, 기존에 알려진 치료제와의 병용 치료가 가능하여, 내성을 유발하지 않은 HCV의 좋은 치료전략으로써도 유용하다.
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본 발명은 혈액 뇌관문을 통과할 수 있는 화합물을 유효성분으로 함유하는 뇌암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 뇌암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물은 뇌의 혈액 뇌관문을 효율적으로 통과하여 LRRK2 단백질을 효과적으로 억제하므로, 뇌암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
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본 발명은 신규한 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물은 LRRK2 키나아제에 대한 억제활성이 우수하며, LRRK2 발현 세포주인 NIH-3T3 세포주 및 뇌종양 환자 유래 세포주인 NCC01과 448T 세포주에서의 인산화 억제 효과가 뛰어나다. 또한, LRRK2 이외에도 다양한 단백질 키나아제에 대하여 저해활성을 가지는 것이 실험을 통해 확인되었으므로, 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.
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본 발명은 신규한 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물은 LRRK2 키나아제에 대한 억제활성이 우수하며, LRRK2 발현 세포주인 NIH-3T3 세포주 및 뇌종양 환자 유래 세포주인 NCC01과 448T 세포주에서의 인산화 억제 효과가 뛰어나다. 또한, LRRK2 이외에도 다양한 단백질 키나아제에 대하여 저해활성을 가지는 것이 실험을 통해 확인되었으므로, 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.
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치환된 헤테로아릴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 치환된 헤테로아릴 유도체는 LRRK2를 포함하는 다양한 단백질 키나아제에 대한 억제활성이 우수하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다.
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본 발명은 신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
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본 발명은 혈액 뇌관문을 통과할 수 있는 화합물을 유효성분으로 함유하는 뇌암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 뇌암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물은 뇌의 혈액 뇌관문을 효율적으로 통과하여 LRRK2 단백질을 효과적으로 억제하므로, 뇌암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 암 치료에 있어서 항암제의 병용 투여를 통해 시너지 효과를 나타낼 수 있는 항암제 조합을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 고시폴(gossypol) 및 펜포르민(phenformin)에 더하여 병용 처리하였을 때 시너지 효과를 나타낼 수 있는 항암제를 제시한다. 본 발명에서 상기 항암제로서 선별한 항암제는 소라페닙(sorafenib), 베무라페닙(Vemurafenib), 이리노테칸(irinotecan), 시스플라틴(cisplatin), 파클리탁셀(parclitaxel) 및 독소루비신(Doxorubicin)으로, 이들은 각각 고시폴 및 펜포르민과 함께 혼합하여 3중 약물의 조합으로 병용 처리할 때, 각각의 단독 처리군 및 고시폴+펜포르민의 이중약물 처리군에 비해 암 증식 억제 효과 및 암세포 사멸 효과에 있어서 유의적으로 시너지 효과를 제공할 수 있다.