公开(公告)号：KR100231497B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970060990

申请日：1997-11-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 정용호 ,  이진수 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이철해 ,  정희정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR1019990076241A

公开(公告)日：1999-10-15

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100283591B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980011019

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
R
2 는 C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 카바모일 또는 아세틸이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990079396A

公开(公告)日：1999-11-05

申请号：KR1019980011976

申请日：1998-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 녹농균을 제외한 그람 음성균 및 그람 양성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1로 표시되는 카르바페넴 카르복실산 에스테르 유도체 화합물, 구체적으로는 C-2에서 락탐이 히드록시메틸에 연결된 1-베타메틸 카르바페넴 카르복실산 에스테르 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.

식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 C
1 ∼C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이고, R
2 는 피발로일옥시알킬, C
1 ∼C
6 의 저급 알콕시카르보닐옥시알킬 또는 알킬디옥솔렌온알킬이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR1019990040553A

公开(公告)日：1999-06-05

申请号：KR1019970060990

申请日：1997-11-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 정용호 ,  이진수 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이철해 ,  정희정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR100286381B1

公开(公告)日：2001-04-16

申请号：KR1019980011976

申请日：1998-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a 1-βmethylcarbapenemcarboxylic acid ester derivative wherein lactam is linked to hydroxymethyl at C-2, which has high antibiotic effects on both gram positive and negative bacteria except for Pseudomonas aeruginosa. Also, its preparation method is provided. CONSTITUTION: 1-βmethylcarbaphenemcarboxylic acid ester derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen atom or cyclic or noncyclic low alkyl having C1-C4; R2 is pivaloyloxyalkyl, low alkoxycarbonyloxyalkyl or alkyldioxoleneonalkyl having C1-C6; and n is 1-3. It is prepared by reacting 1-βmethylvcarbephenem derivative represented by the formula(2), wherein R1, R2 and n is as described above; R is hydrogen or anion induced from organic or inorganic salt; and X is halogen with halide represented by the formula(3) of X-R2 or sulfonate compound.

公开(公告)号：KR100283590B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980011018

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이주철 ,  김재학 ,  이진수 ,  정용호 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990076242A

公开(公告)日：1999-10-15

申请号：KR1019980011019

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
R
2 는 C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 카바모일 또는 아세틸이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100255031B1

公开(公告)日：2001-03-02

申请号：KR1019980006425

申请日：1998-02-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  송지섭 ,  이상옥 ,  곽현정 ,  김용주 ,  김홍석 ,  최보승 ,  최원준

IPC: C07J11/00

Abstract: PURPOSE: A process for producing squalamine is provided, thereby the squalamine can be cheaply and simply produced due to the use of cheap 3-keto-bisnocholenol as an initial compound. CONSTITUTION: The process for producing squalamine of formula(1) comprises the steps of: protecting a 3-keto group of 3-keto-bisnocholenol of formula(2) with an ethylenekital group and converting primary alcohol at C22 into an aldehyde group to produce 3-ethylenekital-23,24-bisnochola-5-en-22-al of formula(3); aldol condensing the compound of formula(3) to produce inone compound, hydrogenating the inone compound in the presence of platinum catalyst to produce 3-ethylenekital-cholest-5-en-24-on of formula(4); allyl oxidizing the compound of formula(4) to produce 3-ethylenekital-cholest-5-en-7,24-dion; selectively reducing double bond of the compound of formula(5) at C5 to produce 5alpha-cholestan and stereo selectively reducing a kito group at C7 and treating it with hydrochloric acid to produce 3-kito-5-alpha-cholestan-7,24-diol of formula(6); protecting hydroxy at C24 of the compound of formula(6) with t-butyldimethylsilyl, and converting kito at C3 to 3alpha-amino to produce 3alpha-amino-7,24-dihydroxycholest-5-en of formula(7); reacting the compound of formula(7) with polyamine aldehyde of formula(8) to produce a compound of formula(9); and treating the compound of formula(9) with acid to remove silly and a carbamate protecting group and to insert sulfone into the C24 site.

公开(公告)号：KR100219030B1

公开(公告)日：1999-09-01

申请号：KR1019970025648

申请日：1997-06-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김문환 ,  정희정 ,  나영민 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  정용호 ,  송태흥 ,  허재두

IPC: C07D499/88

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하다.
(I)
(상기식에서, R 및 R
1 및 R
2 는명세서중에서 정의한 바와 같다)