公开(公告)号：WO2012157900A2

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/KR2012/003713

申请日：2012-05-11

Applicant: 서강대학교산학협력단 ,  지대윤 ,  이병세 ,  박찬수 ,  이민형 ,  차효진 ,  조우진 ,  강희원 ,  김경훈

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  박찬수 ,  이민형 ,  차효진 ,  조우진 ,  강희원 ,  김경훈

CPC classification number: C07J43/003 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0493 ,  C07B59/00 ,  C07B59/007 ,  C07C43/225 ,  C07C229/36 ,  C07D233/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06

Abstract: 본 발명은 양전자방출 단층촬영술(PET)용 방사성의약품의 전구체, 그 제조방법과 응용에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 4가 유기염의 이탈기를 갖는 전구체, 그 제조방법 및 이를 이용하여 단일 단계로 18 F를 도입함으로써 짧은 제조시간 내에 원하는 PET 방사성의약품을 높은 방사화학적 수율로 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 4가 유기염 이탈기를 포함하는 전구체는 기존의 다단계의 복잡한 방사성의약품 제조를 단일 단계로 단순화시킬 수 있으며, 과량의 상전이 촉매가 필요 없어 생산 비용을 절감할 수 있고, 반응 후 화합물 분리가 용이하고, 반응속도가 빠른 장점이 있다. 이러한 특징은 자동화 합성 시스템에 의한 PET 방사성의약품 대량생산에 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于在正电子发射断层摄影术，及其制备方法和相关联的应用使用的医疗用放射性物质的前体。 本发明涉及，更精确地说，其具有用于其制备的有机盐四价过程的离去基团和用于在正电子发射断层摄影术中使用寻求医疗使用放射性物质的制备方法的前体，所述具有良好方法 放射化学产率，揭示快速且其中引入18F的在一个步骤中完成。 具有根据本发明可以简化制备的已经公知的方法，这证明复杂和几个阶段，用于医疗用途的放射性物质可由此获得的有机四价盐的离去基团前体中的 一个单一的步骤之后，它也可以节省生产成本，因为，在本发明的上下文中，这是没有必要使用相转移催化剂的用量过多 反应后的化合物的分离更容易，反应本身快速转动。 这些特性是适合于大规模生产的放射性物质用于使用自动化合成系统在正电子正电子发射使用的医疗用途。

公开(公告)号：KR1020170008463A

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：KR1020150099678

申请日：2015-07-14

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  박찬수 ,  이교철 ,  길희섭

IPC: A61J1/00

Abstract: 본발명은영상진단등에이용되는방사성의약품을제조하는과정에서반응용기내의표지용액이역류하지않게하고, 버블의발생을줄이기위한방사성의약품제조장치의반응용기및 이를이용하여방사성시약을반응시키는방법에관한것으로서, 표지화과정에서반응용기내에양압이발생한다하더라도반응용기에연결된라인들이연통되어순환유로를이루어역류가발생하지않고방사성시약과, 전구체반응용액이반응수율이높아질수 있는반응용기및 방법을제공한다.

公开(公告)号：KR101745879B1

公开(公告)日：2017-06-12

申请号：KR1020150099678

申请日：2015-07-14

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  박찬수 ,  이교철 ,  길희섭

IPC: A61J1/00

Abstract: 본발명은영상진단등에이용되는방사성의약품을제조하는과정에서반응용기내의표지용액이역류하지않게하고, 버블의발생을줄이기위한방사성의약품제조장치의반응용기및 이를이용하여방사성시약을반응시키는방법에관한것으로서, 표지화과정에서반응용기내에양압이발생한다하더라도반응용기에연결된라인들이연통되어순환유로를이루어역류가발생하지않고방사성시약과, 전구체반응용액이반응수율이높아질수 있는반응용기및 방법을제공한다.

Abstract translation: 本发明的方法是在放射性药物，以便在制造过程中在反应容器内的标记的溶液不会回流到，并且放射性药物生产装置的用于减少气泡的产生，并通过使用该反应容器中，其用于成像的放射性试剂反应 这样，将在从标记方法中，反应容器中产生正压，即使线在通信被连接到反应容器中以不发生进行反向循环管道放射性试剂，前体的反应溶液，将反应容器和一种方法，其可以提高反应收率 提供。

公开(公告)号：KR101195898B1

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：KR1020110005578

申请日：2011-01-19

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  박찬수 ,  류진숙 ,  문대혁 ,  김재승 ,  오승준

IPC: C07D207/09 ,  C07D451/02 ,  C07C47/55 ,  C07C229/34

Abstract: 본 발명은 [
18 F]유기플루오로 화합물의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 하기 반응식 1과 같은 친핵성 [
18 F]플루오르화 반응에서 하기 화학식 1의 염기를 고체 상태로 사용하는 것을 특징으로 하는 [
18 F]유기플루오로 화합물의 제조방법을 제공한다.
[반응식 1]

[화학식 1]
M
n A
m
본 발명에 따르면, 화학식 1로 표시되는 염기를 고체 상태로 사용하여 불균일상 친핵성 [
18 F]플루오르화 반응을 유도함으로써 용액내에 염기농도를 최소한으로 유지하도록 하여 부반응을 획기적으로 억제하는 방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR1020120084182A

公开(公告)日：2012-07-27

申请号：KR1020110005578

申请日：2011-01-19

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  박찬수 ,  류진숙 ,  문대혁 ,  김재승 ,  오승준

IPC: C07D207/09 ,  C07D451/02 ,  C07C47/55 ,  C07C229/34

Abstract: PURPOSE: A method for preparing [18F] organic fluoro compounds is provided to induce heterogenous nucleophilicity [18F] fluorination and to minimize base concentration in a solution. CONSTITUTION: A method for preparing [18F] organic fluoro compounds comprises nucleophilicity [18F] fluorination of reaction formula 1 using a base of chemical formula 1(M_nA_m) and deprotection process. A solvent of reaction formula 1 is acetone, tetrahydrofuran, 1,4-dioxane, 1,2-dimethoxy ethane, benzene, toluene, acetonitrile, dimethyl formamide, dimethyl acetamide, dimethyl sulfoxide, or alcohol solvent.

Abstract translation: 目的：提供制备[18 F]有机氟化合物的方法，以诱导异质亲核性[18 F]氟化，并使溶液中的碱浓度降至最低。 构成：制备[18 F]有机氟化合物的方法包括使用化学式1（M_nA_m）的碱和脱保护过程的反应式1的亲核试剂[18 F]氟化。 反应式1的溶剂是丙酮，四氢呋喃，1,4-二恶烷，1,2-二甲氧基乙烷，苯，甲苯，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二甲基亚砜或醇溶剂。

公开(公告)号：KR1020150142869A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：KR1020140071346

申请日：2014-06-12

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  박찬수 ,  추소영 ,  정운정

IPC: A61K51/04 ,  A61K51/02 ,  A61K47/48 ,  A61K47/30

CPC classification number: A61K51/065 ,  A61K51/1286

Abstract: 본발명은구아니딘이결합된고분자를이용한방사성의약품의제조방법에관한것으로, 더욱상세하게는카트리지또는컬럼내에서간단하고짧은제조시간으로수율높은방사성의약품의제조가가능한, 구아니딘이결합된고분자를이용한방사성의약품의제조방법에관한것이다. 본발명의구아니딘이결합된고분자를이용한방사성의약품제조방법을사용하면, 방사성동위원소용액을카트리지혹은컬럼에흘려주어방사성동위원소를용이하게포획할수 있다. 또한구아니딘작용기의염기성에의해전구체화합물에방사성동위원소를표지하는반응을카트리지혹은컬럼내에서용이하게수행할수 있다. 아울러추가적인탈보호기화반응도산 내지염기용액을넣어줌으로써카트리지혹은컬럼내에서용이하게수행할수 있다. 특히용액상으로진행되는 F-18 표지반응시요구되는추가적인상전이촉매를사용할필요가없어방사성의약품의제조비용을절감할수 있을뿐만아니라반응후 정제과정도용이하다.

Abstract translation: 本发明涉及通过使用胍接合聚合物的放射性药物制品的制备方法，更具体地涉及在短时间内在筒或柱内生产高产量放射性药物制品 一个简单的方法。 通过使用本发明的制备方法，放射性同位素可以通过将放射性溶液流入筒或柱而容易地捕获。 由于胍官能团的碱性，可以容易地在筒或柱内进行标记前体化合物上的放射性同位素的反应。 此外，通过将酸性或碱性溶液插入筒或柱中，可以容易地在筒或塔内进行附加的脱保护反应。 特别地，F-18标记反应在溶液相中进行，而没有另外的相转移催化剂。 因此，可以节省放射性药物制品的制造成本，能够容易地进行反应后的净化处理。