Abstract:
본 발명은 면역글로불린 Fc 영역을 캐리어로 사용시 면역글로불린 Fc의 결합부위를 N 말단 특이적으로 하여 결합체의 결합 위치 이성체를 최소화한 결합체 조성물에 관한 것이다. 또한, 면역글로불린 Fc의 결합부위를 N 말단 특이적으로 하여 생리활성 폴리펩타이드의 혈중 반감기를 연장시키고 생체 내 역가를 높게 유지하며, 면역 반응 유발의 위험이 없는 단백질 결합체, 이를 제조하는 방법 및 이를 포함하는 생리활성 폴리펩타이드의 생체 내 지속성 및 안정성 증가용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의하여 제조된 단백질 결합체는 다양한 생리활성 폴리펩타이드 약물의 지속형 제제 개발에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 글루카곤 유도체 펩티드 및 상기 펩티드를 유효성분으로 포함하는 저혈당 및 비만의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 글루카곤 유도체는 글루카곤 수용체에 대한 활성을 유지하면서 변화된 pI로 인해 개선된 물성을 지니므로, 저혈당 치료제로 사용시 환자 순응도를 높일 수 있고, 다른 항비만 치료제와의 병용 투여에 적합하다. 따라서 본 발명에 따른 글루카곤 유도체는 저혈당 및 비만의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 생리활성 폴리펩타이드가 면역글로불린 Fc 단편에 연결된 결합체를 함유하는 조성물로서, 상기 조성물은 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 대하여 한 분자의 생리활성 폴리펩타이드가 연결되어 있는 단량체 결합체를 함유하고, 선택적으로 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 대하여 동일한 생리활성 폴리펩타이드가 두 분자 이상 연결된 다량체 결합체를 함유하되, 상기 조성물 내 상기 단량체 결합체의 다량체 결합체에 대한 몰비는 19 이상인 지속성 약제 조성물; 생리활성 폴리펩타이드 단량체 및 면역글로불린 Fc 단편이 비펩타이드성 링커로 연결된, 생리활성 폴리펩타이드 단량체-면역글로불린 Fc 단편 결합체로서, 상기 생리활성 폴리펩타이드는 단량체 형태로 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 비펩타이드성 링커로 연결되어, 생리활성 폴리펩타이드 두 분자가 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 비펩타이드성 중합체를 통하여 연결된 이량체 결합체 또는 생리활성 폴리펩타이드-면역글로불린 Fc 단편 인프레임 결합체에 비하여 낮은 수용체-매개 내재화 또는 수용체-매개 제거를 나타내는 것을 특징으로 하는 결합체; 및 상기 지속성 약제 조성물의 제조 방법에 관한 것이다.