Abstract:
본 발명은 생리활성 폴리펩타이드가 면역글로불린 Fc 단편에 연결된 결합체를 함유하는 조성물로서, 상기 조성물은 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 대하여 한 분자의 생리활성 폴리펩타이드가 연결되어 있는 단량체 결합체를 함유하고, 선택적으로 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 대하여 동일한 생리활성 폴리펩타이드가 두 분자 이상 연결된 다량체 결합체를 함유하되, 상기 조성물 내 상기 단량체 결합체의 다량체 결합체에 대한 몰비는 19 이상인 지속성 약제 조성물; 생리활성 폴리펩타이드 단량체 및 면역글로불린 Fc 단편이 비펩타이드성 링커로 연결된, 생리활성 폴리펩타이드 단량체-면역글로불린 Fc 단편 결합체로서, 상기 생리활성 폴리펩타이드는 단량체 형태로 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 비펩타이드성 링커로 연결되어, 생리활성 폴리펩타이드 두 분자가 하나의 면역글로불린 Fc 단편에 비펩타이드성 중합체를 통하여 연결된 이량체 결합체 또는 생리활성 폴리펩타이드-면역글로불린 Fc 단편 인프레임 결합체에 비하여 낮은 수용체-매개 내재화 또는 수용체-매개 제거를 나타내는 것을 특징으로 하는 결합체; 및 상기 지속성 약제 조성물의 제조 방법에 관한 것이다.
Abstract:
본 발명은 약물의 캐리어로서 유용한 변이된 IgG4 Fc 단편에 관한 것으로서, 본 발명의 변이된 IgG4 Fc 단편을 임의의 약물과 결합시킬 경우, IgG4 Fc에 의한 이펙터 기능 및 생체내 IgG와의 사슬교환을 최소화 하며 약물 결합체의 생체내 활성 유지 및 생체내 지속성을 향상시킬 수 있다.
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본 발명은 신규한 글루카곤 유도체 펩티드 및 상기 펩티드를 유효성분으로 포함하는 저혈당 및 비만의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 글루카곤 유도체는 글루카곤 수용체에 대한 활성을 유지하면서 변화된 pI로 인해 개선된 물성을 지니므로, 저혈당 치료제로 사용시 환자 순응도를 높일 수 있고, 다른 항비만 치료제와의 병용 투여에 적합하다. 따라서 본 발명에 따른 글루카곤 유도체는 저혈당 및 비만의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
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본 발명은 면역글로불린 Fc 영역이 비펩타이드성 중합체 연결부를 통하여 이두로네이트 2-설파타제 (iduronate-2-sulfatase) 효소에 결합한 결합체에 관한 것이다. 비펩타이드성 중합체 연결부가 면역글로불린 Fc와 특이적으로 연결된 결합체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 조성물에 관한 것이다.