公开(公告)号：WO2017023047A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/KR2016/008401

申请日：2016-07-29

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김은지 ,  박재광 ,  유슬기 ,  김유림 ,  정성구 ,  김여진 ,  김미선

IPC: A61K31/496 ,  A23L1/30 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4704

CPC classification number: A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497

Abstract: 본 발명은 아리피프라졸을 유효성분으로 함유하는 염증성 질환 또는 암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 아리피프라졸은, RAW264.7 세포 내에서 세포 생존율의 감소를 거의 나타내지 않아 세포독성이 없으며, 펩티도글리칸을 처리한 RAW264.7 세포 내에서 농도 의존적으로 NO 생성 억제능, 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 생성 억제능 및 사이토카인 (COX-2 및 TNF-α)의 분비 억제능이 우수하고, 급성 염증이 유발된 생체 내 염증 모델에서 위 손상 억제 효과가 우수하였다. 또한, 본 발명에 따른 아리피프라졸은, C6, U251, LN-428 및 MDA-MB-231 세포 내에서 우수한 암 세포 증식 억제 효과를 나타내며, C6 세포 내에서 아리피프라졸 농도 의존적으로 세포사멸(Apoptosis)의 마커인 blebbing, apoptotic bodies의 생성 증가, 암세포 사멸 촉진, 및 Active-Caspase의 양 증가 효과를 확인하였다. 이에, 염증성 질환 또는 암 예방 또는 치료에 유용한 의약품으로 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗炎症性疾病或癌症的组合物，该组合物含有阿立哌唑作为活性成分。 根据本发明的阿立哌唑在RAW264.7细胞中表现出几乎没有细胞存活率的降低，并且不具有细胞毒性，并且在用肽聚糖处理的RAW264.7细胞中表现出优异的浓度依赖性NO产生抑制能力，前列腺素E2（PGE2 ）产生抑制能力和细胞因子（COX-2和TNF-α）分泌抑制能力，并且在涉及诱发急性炎症的体内炎症模型中具有突出的胃损伤抑制作用。 此外，本发明的阿立哌唑已经证实在C6，U251，LN-428和MDA-MB-231细胞中表现出突出的癌细胞增殖抑制作用，在C6细胞中，增加了起泡的发生， 凋亡小体以依赖于阿立哌唑浓度的方式是凋亡的标志物，并且具有促进癌细胞凋亡和增加活性半胱天冬酶的量的作用。 因此，本发明可以用作可用于预防或治疗炎性疾病或癌症的药物。

公开(公告)号：KR1020170026115A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：KR1020160086079

申请日：2016-07-07

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김유림 ,  정성구 ,  김여진 ,  김미선

IPC: A61K31/496 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은아리피프라졸을유효성분으로함유하는암의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른아리피프라졸은, C6 세포및 U251 세포내에서우수한암 세포증식억제효과를나타내며, C6 세포내에서아리피프라졸농도의존적으로세포사멸(Apoptosis)의마커인 blebbing, apoptotic bodies의생성증가, 암세포사멸촉진, 및 Active-Caspase의양 증가효과를확인하였는바, 암의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.