公开(公告)号：WO2017023047A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/KR2016/008401

申请日：2016-07-29

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김은지 ,  박재광 ,  유슬기 ,  김유림 ,  정성구 ,  김여진 ,  김미선

IPC: A61K31/496 ,  A23L1/30 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4704

CPC classification number: A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497

Abstract: 본 발명은 아리피프라졸을 유효성분으로 함유하는 염증성 질환 또는 암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 아리피프라졸은, RAW264.7 세포 내에서 세포 생존율의 감소를 거의 나타내지 않아 세포독성이 없으며, 펩티도글리칸을 처리한 RAW264.7 세포 내에서 농도 의존적으로 NO 생성 억제능, 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 생성 억제능 및 사이토카인 (COX-2 및 TNF-α)의 분비 억제능이 우수하고, 급성 염증이 유발된 생체 내 염증 모델에서 위 손상 억제 효과가 우수하였다. 또한, 본 발명에 따른 아리피프라졸은, C6, U251, LN-428 및 MDA-MB-231 세포 내에서 우수한 암 세포 증식 억제 효과를 나타내며, C6 세포 내에서 아리피프라졸 농도 의존적으로 세포사멸(Apoptosis)의 마커인 blebbing, apoptotic bodies의 생성 증가, 암세포 사멸 촉진, 및 Active-Caspase의 양 증가 효과를 확인하였다. 이에, 염증성 질환 또는 암 예방 또는 치료에 유용한 의약품으로 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗炎症性疾病或癌症的组合物，该组合物含有阿立哌唑作为活性成分。 根据本发明的阿立哌唑在RAW264.7细胞中表现出几乎没有细胞存活率的降低，并且不具有细胞毒性，并且在用肽聚糖处理的RAW264.7细胞中表现出优异的浓度依赖性NO产生抑制能力，前列腺素E2（PGE2 ）产生抑制能力和细胞因子（COX-2和TNF-α）分泌抑制能力，并且在涉及诱发急性炎症的体内炎症模型中具有突出的胃损伤抑制作用。 此外，本发明的阿立哌唑已经证实在C6，U251，LN-428和MDA-MB-231细胞中表现出突出的癌细胞增殖抑制作用，在C6细胞中，增加了起泡的发生， 凋亡小体以依赖于阿立哌唑浓度的方式是凋亡的标志物，并且具有促进癌细胞凋亡和增加活性半胱天冬酶的量的作用。 因此，本发明可以用作可用于预防或治疗炎性疾病或癌症的药物。

公开(公告)号：KR1020170026115A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：KR1020160086079

申请日：2016-07-07

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김유림 ,  정성구 ,  김여진 ,  김미선

IPC: A61K31/496 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은아리피프라졸을유효성분으로함유하는암의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른아리피프라졸은, C6 세포및 U251 세포내에서우수한암 세포증식억제효과를나타내며, C6 세포내에서아리피프라졸농도의존적으로세포사멸(Apoptosis)의마커인 blebbing, apoptotic bodies의생성증가, 암세포사멸촉진, 및 Active-Caspase의양 증가효과를확인하였는바, 암의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020170016275A

公开(公告)日：2017-02-13

申请号：KR1020160086077

申请日：2016-07-07

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김은지 ,  박재광 ,  유슬기

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4704 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은아리피프라졸을유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른아리피프라졸은, RAW264.7 세포내에서세포생존율의감소를거의나타내지않아세포독성이없으며, 펩티도글리칸을처리한 RAW264.7 세포내에서농도의존적으로 NO 생성억제능, 프로스타글란딘 E(PGE)의생성억제능및 사이토카인 (COX-2 및 TNF-α)의분비억제능이우수하고, 급성염증이유발된생체내 염증모델에서위 손상억제효과가우수하므로, 염증성질환의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101483915B1

公开(公告)日：2015-01-16

申请号：KR1020140135537

申请日：2014-10-08

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  이윤미 ,  김태웅 ,  양우석 ,  김한경 ,  김용

IPC: A61K31/136 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00

Abstract: 본 발명은 4-이소프로필-2,6-비스(1-페닐에틸)아닐린을 유효성분으로 포함하는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 또는 이를 포함하는 건강식품 조성물에 관한 것이다.
본 발명은 4-이소프로필-2,6-비스(1-페닐에틸)아닐린은 NO(nitric oxide) 생성, NF-κB 활성 및 활성산소를 억제할 수 있는바 염증성 질환을 예방, 개선 또는 치료하기 위한 약학적 조성물 또는 기능성 식품 조성물의 활성성분으로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
아울러, 현재까지 4-이소프로필-2,6-비스(1-페닐에틸)아닐린에 대한 효과에 대해서는 기존에 연구가 전무하므로, 4-이소프로필-2,6-비스(1-페닐에틸)아닐린을 이용해 염증성 질환에 대한 새로운 과학적 연구를 시도하고자 하는 목적 뿐 아니라, 의약품, 의약부외품의 개발에도 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物或含有4-异丙基-2,6-二（1-苯基乙基）苯胺作为活性成分的保健食品。 根据本发明，4-异丙基-2,6-双（1-苯基乙基）苯胺可以抑制一氧化氮（NO）的产生，NF-κB活性和活性氧，因此预期可用作活性 用于预防，减轻或治疗炎性疾病的药物组合物或保健食品组合物的成分。 此外，由于迄今为止对4-异丙基-2,6-双（1-苯基乙基）苯胺的影响的研究很少，所以4-异丙基-2,6-双（1-苯基乙基）苯胺可用于 关于炎性疾病的新科学研究，以及发展用于炎性疾病的药物和准药物。