公开(公告)号：WO2017023047A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/KR2016/008401

申请日：2016-07-29

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김은지 ,  박재광 ,  유슬기 ,  김유림 ,  정성구 ,  김여진 ,  김미선

IPC: A61K31/496 ,  A23L1/30 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4704

CPC classification number: A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497

Abstract: 본 발명은 아리피프라졸을 유효성분으로 함유하는 염증성 질환 또는 암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 아리피프라졸은, RAW264.7 세포 내에서 세포 생존율의 감소를 거의 나타내지 않아 세포독성이 없으며, 펩티도글리칸을 처리한 RAW264.7 세포 내에서 농도 의존적으로 NO 생성 억제능, 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 생성 억제능 및 사이토카인 (COX-2 및 TNF-α)의 분비 억제능이 우수하고, 급성 염증이 유발된 생체 내 염증 모델에서 위 손상 억제 효과가 우수하였다. 또한, 본 발명에 따른 아리피프라졸은, C6, U251, LN-428 및 MDA-MB-231 세포 내에서 우수한 암 세포 증식 억제 효과를 나타내며, C6 세포 내에서 아리피프라졸 농도 의존적으로 세포사멸(Apoptosis)의 마커인 blebbing, apoptotic bodies의 생성 증가, 암세포 사멸 촉진, 및 Active-Caspase의 양 증가 효과를 확인하였다. 이에, 염증성 질환 또는 암 예방 또는 치료에 유용한 의약품으로 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗炎症性疾病或癌症的组合物，该组合物含有阿立哌唑作为活性成分。 根据本发明的阿立哌唑在RAW264.7细胞中表现出几乎没有细胞存活率的降低，并且不具有细胞毒性，并且在用肽聚糖处理的RAW264.7细胞中表现出优异的浓度依赖性NO产生抑制能力，前列腺素E2（PGE2 ）产生抑制能力和细胞因子（COX-2和TNF-α）分泌抑制能力，并且在涉及诱发急性炎症的体内炎症模型中具有突出的胃损伤抑制作用。 此外，本发明的阿立哌唑已经证实在C6，U251，LN-428和MDA-MB-231细胞中表现出突出的癌细胞增殖抑制作用，在C6细胞中，增加了起泡的发生， 凋亡小体以依赖于阿立哌唑浓度的方式是凋亡的标志物，并且具有促进癌细胞凋亡和增加活性半胱天冬酶的量的作用。 因此，本发明可以用作可用于预防或治疗炎性疾病或癌症的药物。

公开(公告)号：WO2015126048A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：PCT/KR2014/012422

申请日：2014-12-16

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  양우석 ,  정덕 ,  박재광

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4545

Abstract: 본 발명은 로라타딘(Loratadine, Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate)을 유효성분으로 함유하는 항염증용 약학적 조성물, 식품 조성물 및 화장료 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 염증관련 인자인 NO 및 PGE 2 의 생성을 감소시켜 우수한 소염 효과를 가진다. 또한 저농도로 처리하여도 점액 분비나 소화액 분비 억제에 있어서도 효과를 보이고, 고농도로 처리한 경우에도 세포독성을 보이지 않아서 의약품, 식품 및 화장료에 안전하게 적용할 수 있다. 따라서 항염증제로서 중요하게 응용될 수 있을 것으로 기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及抗炎药物组合物，食品组合物和化妆品组合物，其包含氯雷他定（4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b] 吡啶-11-亚基）-1-哌啶羧酸酯）作为活性成分。 通过减少作为炎症相关因素的NO和PGE2的产生，本发明的组合物具有优异的抗炎作用。 此外，组合物即使在低浓度处理时也显示抑制粘液或消化液分泌的效果，即使以高浓度处理也不显示细胞毒性，因此可以安全地应用于药物，食品和化妆品。 因此，预期组合物可以重要地用作抗炎剂。

公开(公告)号：KR101540191B1

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：KR1020140179093

申请日：2014-12-12

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  양우석 ,  정덕 ,  박재광

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4545

Abstract: 본발명은로라타딘(Loratadine, Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate)을유효성분으로함유하는항염증용약학적조성물, 식품조성물및 화장료조성물에관한것이다. 본발명의조성물은염증관련인자인 NO 및 PGE의생성을감소시켜우수한소염효과를가진다. 또한저농도로처리하여도점액분비나소화액분비억제에있어서도효과를보이고, 고농도로처리한경우에도세포독성을보이지않아서의약품, 식품및 화장료에안전하게적용할수 있다. 따라서항염증제로서중요하게응용될수 있을것으로기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及包含氯雷他定，4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基）乙基的抗炎药物组合物， -1-哌啶羧酸盐作为活性成分，食品组合物和化妆品组合物。 本发明的组合物减少了作为炎症相关因素的NO和PGE2的产生，从而具有优异的抗炎作用。 此外，即使以低浓度处理组合物，组合物也具有抑制粘液分泌或消化液分泌的效果，即使高浓度处理，也不具有细胞毒素， 从而安全地应用于药物，食品和化妆品。 因此，预期该组合物被重要地用作抗炎剂。

公开(公告)号：KR1020170026115A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：KR1020160086079

申请日：2016-07-07

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김유림 ,  정성구 ,  김여진 ,  김미선

IPC: A61K31/496 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은아리피프라졸을유효성분으로함유하는암의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른아리피프라졸은, C6 세포및 U251 세포내에서우수한암 세포증식억제효과를나타내며, C6 세포내에서아리피프라졸농도의존적으로세포사멸(Apoptosis)의마커인 blebbing, apoptotic bodies의생성증가, 암세포사멸촉진, 및 Active-Caspase의양 증가효과를확인하였는바, 암의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020170016275A

公开(公告)日：2017-02-13

申请号：KR1020160086077

申请日：2016-07-07

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  백광수 ,  김용 ,  김은지 ,  박재광 ,  유슬기

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4704 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은아리피프라졸을유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른아리피프라졸은, RAW264.7 세포내에서세포생존율의감소를거의나타내지않아세포독성이없으며, 펩티도글리칸을처리한 RAW264.7 세포내에서농도의존적으로 NO 생성억제능, 프로스타글란딘 E(PGE)의생성억제능및 사이토카인 (COX-2 및 TNF-α)의분비억제능이우수하고, 급성염증이유발된생체내 염증모델에서위 손상억제효과가우수하므로, 염증성질환의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101537468B1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：KR1020140005758

申请日：2014-01-16

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  양우석 ,  정덕 ,  무하마드자항기르호센 ,  박재광 ,  김시형 ,  백광수

IPC: A61K36/47 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K36/47 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/30 ,  A23V2250/21

Abstract: 본발명은염증성질환예방또는치료용조성물에관한것으로서, 보다구체적으로는필란두스액시더스() 추출물을유효성분으로포함하는염증성질환예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명은필란두스액시더스() 추출물을유효성분으로포함하는염증성질환예방또는치료용약학적조성물에관한것으로서, 본발명에따른조성물의유효성분인필란두스액시더스() 추출물이 p85, Src 및 Syk의인산화및 IRAK-1 발현을억제할뿐만아니라, AP-1 활성화를억제하고, NF-κB 활성화를억제하여 iNOS, COX-2, 및 TNF-α유전자발현을억제하고, 이로인해산화질소(NO) 생성을억제할수 있는바, 염증성질환을예방또는치료하는데사용할수 있다. 또한, 본발명의필란두스액시더스() 추출물은독성이적으며, 효과적으로염증및 자가면역활성에관여하는사이토카인과그에따른신호전달단백질의발현을효과적으로억제하기때문에, 다양한염증성질환에폭넓게이용될수 있을것으로기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗炎症性疾病的药物组合物，更具体地说，涉及含有作为活性成分的叶酸甘油提取物的药物组合物。 根据本发明的甘草酸提取物可以抑制p85，Src和Syk的磷酸化，以及IRAK-1的表达，并抑制AP-1和NF-κB的活化，抑制iNOS，COX- 2和TNF-α基因，从而防止产生NO，使得包含提取物的药物组合物可用于预防或治疗炎性疾病。 此外，叶酸竹提取物几乎没有毒性，有效抑制影响炎症和自身免疫活化的细胞因子的表达以及相关的信号蛋白，使得提取物可广泛应用于预防或治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：KR101813358B1

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：KR1020160008099

申请日：2016-01-22

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  양우석 ,  백광수 ,  성낙윤 ,  이윤미 ,  문보현

IPC: C07D309/04 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은이소프레닐시스테인카복실메틸트랜스퍼라제저해제(ICMT_Ph), 및이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른 ICMT_Ph는, 프로스타글란딘(prostaglandin E2: PGE) 및종양사멸인자-알파(Tumor Necrosis Factor-α: TNF-α)의생성을억제한다는것이확인되어, 염증성질환의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020170088140A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：KR1020160008099

申请日：2016-01-22

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 조재열 ,  양우석 ,  백광수 ,  성낙윤 ,  이윤미 ,  문보현

IPC: C07D309/04 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은이소프레닐시스테인카복실메틸트랜스퍼라제저해제(ICMT_Ph), 및이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른 ICMT_Ph는, 프로스타글란딘(prostaglandin E2: PGE) 및종양사멸인자-알파(Tumor Necrosis Factor-α: TNF-α)의생성을억제한다는것이확인되어, 염증성질환의예방또는치료에유용한의약품및 건강기능식품으로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明的异戊烯半胱氨酸羧基甲基转移酶抑制剂（ICMT_Ph），并且将达到含有作为活性成分的炎性疾病的预防和治疗的组合物。 ICMT_Ph根据本发明，前列腺素（前列腺素E2：PGE）和肿瘤细胞凋亡因子α（肿瘤坏死因子α：TNF-α），其被证实抑制生产有用的炎性疾病的药物预防或治疗与 它可以用作保健功能食品。

公开(公告)号：KR1020150098983A

公开(公告)日：2015-08-31

申请号：KR1020140020416

申请日：2014-02-21

Applicant: 성균관대학교산학협력단 ,  주식회사 에이비앤씨

Inventor： 조재열 ,  양우석 ,  박재광 ,  정덕 ,  백광수 ,  이성현

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/045 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 염증성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 염증성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물은 염증의 주요 유도물질인 NO, PGE
2 및 TNF-α(Tumor necrosis factor-alpha)의 생성과 COX-2(Cyclooxygenase-2), IL-6(Interleukin-6) 및 iNOS(inducible Nitric Oxide Synthase)의 활성을 억제시킴으로써, 염증성 질환의 예방 및 치료 효과가 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种预防和治疗炎性疾病的药物组合物。 根据本发明，用于预防和治疗炎症性疾病的药物组合物通过抑制作为炎症的主要诱导物质的NO，PGE_2和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生来预防和治疗炎症性疾病 ）和环氧合酶-2（COX-2），白细胞介素-6（IL-6）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的活化。