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公开(公告)号：WO2021060791A1
公开(公告)日：2021-04-01
申请号：PCT/KR2020/012738
申请日：2020-09-22
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: C07K14/705 , A61K38/17 , A61P31/14 , A61P31/22
Abstract: 본 발명은 나노천공자의 구조적 변형 또는 개선을 통한 바이러스 감염증 예방 및 치료 효능 향상에 관한 것으로, 본 발명에 따른 구조, 면적, 형태 및 막 구조화 단백질의 특성이 변형된 나노천공자는 열 안정성이 향상되었으며, 천공 작용의 효율 증가, 나노천공자의 안정성 증대 및 바이러스 특이성 부여를 통해 항 바이러스 활성이 극대화되었으므로, 바이러스 감염증 예방 또는 치료용 약학 조성물로 유용하게 활용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR102078528B1
公开(公告)日：2020-02-19
申请号：KR1020180045283
申请日：2018-04-18
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: C07D271/06 , A61K31/4245 , A61P25/28
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公开(公告)号：KR101382102B1
公开(公告)日：2014-04-04
申请号：KR1020120010093
申请日：2012-01-31
Applicant: 성균관대학교산학협력단 , 주식회사 파마코스텍
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , C07C213/10 , B01J31/12
Abstract: 본 발명은 (S)-다포세틴 염산염의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 클로로설포닐 이소시아네이트를 이용한 위치선택적 및 입체선택적 아민기 도입을 중요단계로 하여 총 6단계에 걸친 비교적 적은 단계를 통해 높은 수율로 (S)-다포세틴 염산염을 제조할 수 있는 (S)-다포세틴 염산염의 제조방법에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR101803201B1
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：KR1020160090116
申请日：2016-07-15
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61K8/49 , C07D311/28 , A61Q19/00
CPC classification number: A61K8/49 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61Q19/00 , C07D311/28
Abstract: 본발명은미리세틴유도체를함유하는 SNARE 복합체형성억제용조성물에관한것으로, 미리세틴의유도체중의하나인라리시트린, 콤브레톨및 시린제틴은물론미리세틴을 acylation시켜얻은새로운구조의미리세틴유도체가에서 SNARE 복합체형성억제능을가져이를 SNARE 표적화전구약물로서사용하는 SNARE 복합체형성억제용조성물을제공할수 있다. 조사결과, 미리세틴유도체들은세포내에서미리세틴으로생전환되어효과를낸다고여겨진다. 상기 mericetin 유도체는기존의미리세틴이갖는짙은색이없어졌으며, 광안정성및 지용성성질을갖는것으로성질이변화되었다. 따라서안정적인형태의미리세틴유도체가세포내에흡수되어본연의미리세틴이갖는 SNARE 복합체형성억제능을띄기때문에, SNARE 표적화전구약물로서사용이가능한물질및 이를함유하는 SNARE 복합체형성억제용조성물로써뛰어난성능을발휘할수 있다.
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5.发明授权
公开(公告)号：KR101639289B1
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：KR1020140058129
申请日：2014-05-15
Applicant: 연세대학교 산학협력단 , 성균관대학교산학협력단
IPC: C07D235/26 , C07D235/04 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 본발명은신규화합물및 이것의제조방법에관한것으로서, 특히단백질티로신키나아제의비정상적활성과관련된질환을치료또는예방할수 있는약학조성물에관한것이다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020170091554A
公开(公告)日：2017-08-09
申请号：KR1020170096224
申请日：2017-07-28
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61K8/49 , C07D311/28 , A61Q19/00
CPC classification number: A61K8/49 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61Q19/00 , C07D311/28 , A61K8/498
Abstract: 본발명은미리세틴유도체를함유하는 SNARE 복합체형성억제용조성물에관한것으로, 미리세틴의유도체중의하나인라리시트린, 콤브레톨및 시린제틴은물론미리세틴을 acylation시켜얻은새로운구조의미리세틴유도체가에서 SNARE 복합체형성억제능을가져이를 SNARE 표적화전구약물로서사용하는 SNARE 복합체형성억제용조성물을제공할수 있다. 조사결과, 미리세틴유도체들은세포내에서미리세틴으로생전환되어효과를낸다고여겨진다. 상기 mericetin 유도체는기존의미리세틴이갖는짙은색이없어졌으며, 광안정성및 지용성성질을갖는것으로성질이변화되었다. 따라서안정적인형태의미리세틴유도체가세포내에흡수되어본연의미리세틴이갖는 SNARE 복합체형성억제능을띄기때문에, SNARE 표적화전구약물로서사용이가능한물질및 이를함유하는 SNARE 복합체형성억제용조성물로써뛰어난성능을발휘할수 있다.
Abstract translation: 预先本发明涉及一种用于SNARE复合物形成的抑制含有帕罗西汀衍生物的组合物，具有由拉黄晶，梳通气甲苯基和预先帕罗西汀衍生物的疼痛jetin，以及帕罗西汀的预酰化的一个而获得的新颖结构的，帕罗西汀预衍生物 可以提供SNARE复合物形成抑制能力，其可以用作SNARE靶向前体药物。 作为研究的结果，相信早老素在细胞中被生物转化为早老素以产生效果。 本发明的美卡霉素衍生物具有光稳定性和脂溶性的特征，并且美卡霉素衍生物的性质已经改变。 因此，在预帕罗西汀衍生物的形式稳定被吸收到由于具有固有的帕罗西汀预抑制能力显着形成SNARE复合物的细胞，SNARE靶向前药使用可用的材料并表现出优异的性能，作为一个SNARE复合体的形成抑制含有它们作为组合物 可以。
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公开(公告)号：KR1020130088689A
公开(公告)日：2013-08-08
申请号：KR1020120010093
申请日：2012-01-31
Applicant: 성균관대학교산학협력단 , 주식회사 파마코스텍
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , C07C213/10 , B01J31/12
Abstract: PURPOSE: A manufacturing method of (S)-dapoxetine hydrochloride is provided to manufacture the (S)-dapoxetine hydrochloride in high yield rate with relatively short processing steps which are 6 steps in total by using a regioselective and stereoselective introduction of an amine group with using chlorosulfonylisocyanate. CONSTITUTION: A manufacturing method of (S)-dapoxetine hydrochloride comprises: a step of manufacturing (S)-3-chloro-1-phenylpropane-1-ol by reacting 3-chloro-1-phenylpropan-1-one with diethylanilineborane; a step manufacturing (S)-(1-(benzyloxy)-3-chloropropyl) benzene by reacting the (S)-3-chloro-1-phenylpropane-1-ol with benzyl bromide; a step of manufacturing (S)-benzyl 3-chloro-1-phenylpropylcarbamate by reacting the (S)-(1-(benzyloxy)-3-chloropropyl) benzene with chlorosulfonyl isocyanate; a step of manufacturing (S)-benzyl 3-(naphthalene-1-yloxy)-1-phenylpropyl carbamate by reacting the (S) -benzyl 3-chloro-1-phenylpropylcarbamate with naphthalen-1-ol (S); a step manufacturing (S)-3-(naphthalene-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine by hydrogenate reacting the (S)-benzyl 3-(naphthalene-1-yloxy)-1-phenylpropyl carbamate; a step of manufacturing (S)-dapoxetine hydrochloride by reacting the (S)-3-(naphthalene-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine with formic acid and formaldehyde.
Abstract translation: 目的：提供（S） - 阿沙西汀盐酸盐的制造方法，以相当短的加工步骤以高产率制备（S） - 阿沙西汀盐酸盐，其总共为6步，通过使用区域选择性和立体选择性引入胺基与 使用氯磺酰基异氰酸酯。 构成：（S） - 二氧氮杂盐酸盐的制造方法包括：通过使3-氯-1-苯基丙-1-酮与二乙基苯胺硼烷反应制备（S）-3-氯-1-苯基丙-1-醇的步骤; （S）-3-氯-1-苯基丙烷-1-醇与苄基溴反应制备（S） - （1-（苄氧基）-3-氯丙基）苯的步骤; 通过使（S） - （1-（苄氧基）-3-氯丙基）苯与氯磺酰基异氰酸酯反应制备（S）-3-氯-1-苯基丙基氨基甲酸苄酯的步骤; 通过使（S）-3-氯-1-苯基丙基氨基甲酸苄酯与萘-1-醇（S）反应制备（S）-3-（萘-1-基氧基）-1-苯基丙基氨基甲酸苄酯的步骤; 通过使（S）-3-（萘-1-基氧基）-1-苯基丙基氨基甲酸苄基酯氢化反应制备（S）-3-（萘-1-基氧基）-1-苯基丙-1-胺的步骤; 通过使（S）-3-（萘-1-基氧基）-1-苯基丙-1-胺与甲酸和甲醛反应制备（S） - 二氧氮杂环丁烷盐酸盐的步骤。
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公开(公告)号：KR1020120114923A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：KR1020110032771
申请日：2011-04-08
Applicant: 성균관대학교산학협력단 , 재단법인 경기과학기술진흥원
IPC: A61K31/122 , A61K31/13 , A61K31/045 , A61P27/14
Abstract: PURPOSE: A composition for anti-allergy including (1R,2R,3R)-3-amino cyclopentane -1,2- diol is provided to suppress expression of COX-2, TNF- A, IL-10 and IL-4 genes by(1R,2R,3R)-3-amino cyclopentane -1,2- diol and to suppress the activation of AKT-, ERK-, JNK-, and p38- signal transmission paths. CONSTITUTION: A composition for anti-allergy includes a compound represented by chemical formula 1 as an active ingredient. The composition has the following functions: suppressing the expression of COX-2, TNF- A, IL-10 and IL-4 genes; suppressing the activation of AKT-, ERK-, JNK-, p38- signal transmission paths; suppressing the activation of NF-kB; and suppressing the activation of lipoxygenase. The composition for anti-allergy includes a compound represented by chemical formula 1 as the active ingredient. The pharmaceutical composition is manufactured into a tablet, pellet, powder, granule, capsule, suspension agent, liquid medicine, emulsion, syrup, sterilized aqueous solution, non-aqueous solvent, suspension agent, PedHIB or suppository form. A food composition for anti-allergy includes the compound represented by the chemical formula 1 as the active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供包含（1R，2R，3R）-3-氨基环戊烷-1,2-二醇的抗过敏组合物，以抑制COX-2，TNF-A，IL-10和IL-4基因的表达 （1R，2R，3R）-3-氨基环戊烷-1,2-二醇，并抑制AKT-，ERK-，JNK-和p38-信号传递途径的活化。 构成：抗过敏组合物包括由化学式1表示的化合物作为活性成分。 该组合物具有以下功能：抑制COX-2，TNF-A，IL-10和IL-4基因的表达; 抑制AKT-，ERK-，JNK-，p38-信号传输路径的激活; 抑制NF-kB的活化; 并抑制脂氧合酶的活化。 用于抗过敏的组合物包括由化学式1表示的化合物作为活性成分。 药物组合物制成片剂，丸剂，粉剂，颗粒剂，胶囊剂，悬浮剂，药液，乳剂，糖浆，无菌水溶液，非水溶剂，悬浮剂，PedHIB或栓剂形式。 用于抗过敏的食品组合物包括由化学式1表示的化合物作为活性成分。
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9.发明公开
公开(公告)号：KR1020150131484A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：KR1020140058129
申请日：2014-05-15
Applicant: 연세대학교 산학협력단 , 성균관대학교산학협력단
IPC: C07D235/26 , C07D235/04 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/26
Abstract: 본발명은신규화합물및 이것의제조방법에관한것으로서, 특히단백질티로신키나아제의비정상적활성과관련된질환을치료또는예방할수 있는약학조성물에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新型化合物及其制备方法，特别涉及用于治疗或预防与蛋白质酪氨酸激酶异常活化相关的疾病的药物组合物，其中该化合物由化学式1表示。
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公开(公告)号：KR1020170015845A
公开(公告)日：2017-02-09
申请号：KR1020160090116
申请日：2016-07-15
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61K8/49 , C07D311/28 , A61Q19/00
CPC classification number: A61K8/49 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61Q19/00 , C07D311/28 , A61K8/498
Abstract: 본발명은미리세틴유도체를함유하는 SNARE 복합체형성억제용조성물에관한것으로, 미리세틴의유도체중의하나인라리시트린, 콤브레톨및 시린제틴은물론미리세틴을 acylation시켜얻은새로운구조의미리세틴유도체가에서 SNARE 복합체형성억제능을가져이를 SNARE 표적화전구약물로서사용하는 SNARE 복합체형성억제용조성물을제공할수 있다. 조사결과, 미리세틴유도체들은세포내에서미리세틴으로생전환되어효과를낸다고여겨진다. 상기 mericetin 유도체는기존의미리세틴이갖는짙은색이없어졌으며, 광안정성및 지용성성질을갖는것으로성질이변화되었다. 따라서안정적인형태의미리세틴유도체가세포내에흡수되어본연의미리세틴이갖는 SNARE 복합체형성억제능을띄기때문에, SNARE 표적화전구약물로서사용이가능한물질및 이를함유하는 SNARE 복합체형성억제용조성물로써뛰어난성능을발휘할수 있다.
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