公开(公告)号：KR1019970006275A

公开(公告)日：1997-02-19

申请号：KR1019950019954

申请日：1995-07-07

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김수웅 ,  우남태 ,  최수항

IPC: C07C69/86

Abstract: 본발명은 94% 내지 96%, 특히는 95% 에탄올에아세틸살리실산을용해시켜활성탄으로처리하고무균처리를한 후에냉각하에교반하면서미리무균처리한분말상의 DL-리진또는그의일수화물을서서히가하여교반함으로써아세틸실리실산 DL-리진염을결정화시키고, 결정화된 DL-리진염을진공하에서여과하여용매로세척하고진공하에서건조시킴을특징으로하여아세틸살리실산 DL-리진염을제조하는방법에관한것이다. 본발명의방법에따르면반응중에외부에서물이첨가되지않기때문에반응이완료된후에사용된고순도의에탄올을순도의변화없이전량회수할수 있어경제적일뿐 아니라아세틸살리실산의 DL-리진염의결정이크게석출되므로결정의회수가용이하다는잇점이제공된다.

Abstract translation: 本发明94％至96％，尤其是由95％乙醇粉状DL-赖氨酸或由乙酰水杨酸，用活性炭处理和溶解后冷却，搅拌下其一水合物无菌预先灭菌的缓慢 其特征在于通过搅拌使乙酰水杨酸DL-赖氨酸盐结晶，并在真空下过滤结晶的DL-赖氨酸盐，用溶剂洗涤并真空干燥。 由于晶体DL-赖氨酸盐的晶体是乙酰水杨酸的主要沉淀不仅为高纯度的乙醇可以做到这一点而不改变回收纯使用的反应完成之后，因为总量经济的，根据本发明的方法不具有在反应过程中从外部加入的水 优点是会议数量很容易。

公开(公告)号：KR100161597B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950019954

申请日：1995-07-07

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김수웅 ,  우남태 ,  최수항

IPC: C07C69/86

Abstract: 본 발명은 94% 내지 96%, 특히는 95% 에탄올에 아세틸살리실산을 용해시켜 활성탄으로 처리하고 무균처리를 한 후에 냉각하에 교반하면서 미리 무균처리한 분말상의 DL-리진 또는 그의 일수화물을 서서히 가하여 교반함으로써 아세틸살리실산 DL-리진염을 결정화시키고, 결정화된 DL-리진염을 진공하에서 여과하여 용매로 세척하고 진공하에서 건조시킴을 특징으로 하여 아세틸살리실산 DL-리진염을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법에 따르면 반응중에 외부에서 물이 첨가되지 않기 때문에 반응이 완료된 후에 사용된 고순도의 에탄올을 순도의 변화없이 전량 회수할 수 있어 경제적일 뿐 아니라 아세틸살리실산의 DL-리진염의 결정이 크게 석출되므로 결정의 회수가 용이하다는 잇점이 제공된다.

公开(公告)号：KR100109236B1

公开(公告)日：1996-12-16

申请号：KR1019930009174

申请日：1993-05-26

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김동연 ,  김대연 ,  최수항 ,  진선용

IPC: C07D405/14

公开(公告)号：KR1019970001308A

公开(公告)日：1997-01-24

申请号：KR1019950015081

申请日：1995-06-08

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김수웅 ,  우남태 ,  최수항 ,  진선용 ,  조대진 ,  김남선 ,  배은형 ,  현익상

IPC: C07C233/29

Abstract: 본 발명은 일반식(Ⅲ)의 신남산 유도체 또는 그의 무수물(Ⅴ)를 구조식(Ⅳ)의 4-하이드록시펜에틸아민과 반응시키고 생성물을 묽은 염산용액 및 중산탄산나트륨 용액으로 정제함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 신나모일-(4-하이드록시-펜에틸아민)유도체를 경제적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.
(Ⅰ)
(Ⅲ)
(Ⅳ)
(Ⅴ)
상기식에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 하이드록시, 메톡시 또는 수소원자를 나타내며, 이들 중의 2개 이상이 서로 동일할 수도 있다.

公开(公告)号：KR1019940018379A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：KR1019930009174

申请日：1993-05-26

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김동연 ,  김대연 ,  최수항 ,  진선용

IPC: C07D405/14

Abstract: 다음 일반식(I)로 표시되는 항균작용을 갖는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 염이다.

상기 식에서, R은 3,4－메틸렌 디옥시 페닐, 2－클로로－4,5－메틸렌 디옥시 페닐, 2－플루오로－4,5－메틸렌 디옥시 페닐, 2－브로모－4,5－메틸렌 디옥시페닐, 2－아미노－4,5－메틸렌 디옥시 페닐이고, R
1 은 수소원자이거나 할로겐 원자이고, R
2 는질소를 함유하는 헤테로 싸이클릭 화합물이고, R
3 는 수소, 할로겐 원자, 하이드록시, 메톡시, 메틸기를 나타낸다.
이 신규한 화합물은 우수한 항균효과를 갖으며 상기 R
2 는 플루오로 또는 피페라진, 3-아미노 피롤리딘 유도체 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 퀴놀론 카르복실산 유도체로, R
2 가 할로겐 원자인 퀴놀린 카르복실산 유도채와 질소를 포함하는 헤테로 싸이클릭 화합물을 용매 존재하에 상온 내지 200℃의 온도로 1내지 24시간 동안 축합반응시켜서 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론 카르복실산 유도체를 제조하는 방법이다.

公开(公告)号：KR1019940009178A

公开(公告)日：1994-05-20

申请号：KR1019920019227

申请日：1992-10-20

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김영일 ,  김동연 ,  김대연 ,  최수항 ,  진선용

IPC: C07D405/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(Ⅰ)로 표시되는 화합물로서 N-1위치에-3,4-(메틸렌디옥시)아닐린이 치환된 항균력을 지닌 신규한 퀴놀린 카복실산 유도체 및 그의 염에 관한 것이다.

상기에서, R은 피페라진과 그의 유도체, 피롤리딘과 그의 유도체 또는 질소를 함유하는 헤테로 사이클릭 화합물을 나타낸다.
이 신규한 화합물은 우수한 항균력을 갖으며, 5-아미노-1-(3,4-메틸렌디옥시페닐)-6,7,8-트리플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀린 카복실산 유도체를 전기한 R인 아민 화합물과 용매의 존재하에서 반응시켜 제조한다.

公开(公告)号：KR100178098B1

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019950015081

申请日：1995-06-08

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김수웅 ,  우남태 ,  최수항 ,  진선용 ,  조대진 ,  김남선 ,  배은형 ,  현익상

IPC: C07C233/29

Abstract: 본 발명은 일반식(III)의 신남산 유도체 또는 그의 무수물(V)를 구조식(IV)의 4-하이드록시펜에틸아민과 반응시키고 생성물을 묽은 염산 용액 및 중탄산나트륨 용액으로 정제함을 특징으로 하여 일반식(I)의 신나모일-(4-하이드록시-펜에틸아민)유도체를 경제적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.

상기식에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 하이드록시, 메톡시 또는 수소원자를 나타내며, 이들중의 2개 이상이 서로 동일할 수도 있다.

公开(公告)号：KR1019960011391B1

公开(公告)日：1996-08-22

申请号：KR1019930009174

申请日：1993-05-26

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김동연 ,  김대연 ,  최수항 ,  진선용

IPC: C07D405/14

Abstract: New quinoline derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof have the general formula (I). wherein R is 3,4-methylene dioxy phenyl, 2-chloro-4,5-methylene dioxy phenyl, 2-fluoro-4,5-methylene dioxy phenyl, 2-bromo-4,5-methylene dioxy phenyl or 2-amino-4,5-methylene dioxy phenyl, R1 is hydrogen or halogen, R2 is hetero cyclic compound containing nitrogen, and R3 is hydrogen, halogen, hydroxy, methoxy or methyl.

Abstract translation: 新喹啉衍生物及其药学上可接受的盐具有通式（I）。 其中R是3,4-亚甲基二氧基苯基，2-氯-4,5-亚甲基二氧苯基，2-氟-4,5-亚甲基二氧苯基，2-溴-4,5-亚甲基二氧苯基或2-氨基 -4,5-亚甲基二氧苯基，R1是氢或卤素，R2是含氮的杂环化合物，R3是氢，卤素，羟基，甲氧基或甲基。

公开(公告)号：KR100095864B1

公开(公告)日：1996-02-16

申请号：KR1019920019227

申请日：1992-10-20

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김영일 ,  김동연 ,  김대연 ,  최수항 ,  진선용

IPC: C07D405/04

公开(公告)号：KR1019950013146B1

公开(公告)日：1995-10-25

申请号：KR1019920019227

申请日：1992-10-20

Applicant: 일양약품주식회사

Inventor： 김영일 ,  김동연 ,  김대연 ,  최수항 ,  진선용

IPC: C07D405/04

Abstract: The quinolone carboxylic acid deriv. of formula(I) and its pharmaceutically acceptable salt are prepared by reacting an amine cpd. of formula R-H with a quinoline carboxylic acid deriv. of formula(II) in the solvent i. e. acetonitrile, dimethyl formamide, pyridine, dimethyl sulfoxide or hexamethyl phosphoamide at the temp. range from room temp. to 150 deg. C for 5 min-20 hr. In the formulas, R is piperazine, pyrrolidine or N-contg. heterocyclic cpd. The quinolone carboxylic acid deriv. (I) is useful as an antibacterial drug having a broad activity against gram positive and negative bacteria.

Abstract translation: 喹诺酮羧酸衍生物。 式（I）化合物及其药学上可接受的盐通过胺cpd反应制备。 的式R-H与喹啉羧酸衍生物反应。 在溶剂i中式（II） 即 乙腈，二甲基甲酰胺，吡啶，二甲基亚砜或六甲基磷酰胺。 范围从室温。 至150度 5分钟-20小时。 在该式中，R是哌嗪，吡咯烷或N-contg。 杂环cpd 喹诺酮羧酸衍生物。 （I）可用作对革兰氏阳性菌和阴性菌具有广泛活性的抗菌药物。