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公开(公告)号：KR100822782B1
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：KR1020060037126
申请日：2006-04-25
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
Abstract: 본 발명은 인간 멜라노 코르틴-4-수용체(melanocortin-4-receptor;MC4R)에 특이적으로 결합하는 개구린 5로부터 합성 및 제조된 펩타이드 유도체를 함유한 항비만제에 관한 것으로, 본 발명의 유도체는 식욕조절과 비만유발에 중추적인 역할을 하는 멜라노 코르틴-4-수용체를 탐색하고 분석하는데 유용하게 사용될 수 있으며, 세포 독성이 없고 인간 적혈구 세포에 대한 용혈활성이 적으므로 인체에 안전한 비만관련 질환 예방 및 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.
개구린 5, 항비만제, 멜라노 코르틴-4-수용체,-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020050029109A
公开(公告)日：2005-03-24
申请号：KR1020040058396
申请日：2004-07-26
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
CPC classification number: G01N33/542 , G01N33/566 , G01N2333/726 , G01N2500/02 , G01N33/582
Abstract: A method for screening G-protein coupled receptor ligands is provided, thereby improving speed and accuracy of the screening by using fluorescence polarization assay. The method for screening G-protein coupled receptor ligands comprises the steps of: (a) diluting the G-protein coupled receptors(GPCRs) with a buffer solution containing surfactant; (b) mixing a testing material, a fluorescence-labeled neuropeptide tracer and G-protein coupled receptors(GPCRs), sequentially, and reacting them; and (c) measuring fluorescence polarization of the reaction product of step (b) at 0.5 to 24 hours, wherein the G-protein coupled receptor is neuropeptide FF(NPFF) receptor; and the surfactant is Pluronic F-127 or Tween 20.
Abstract translation: 提供筛选G蛋白偶联受体配体的方法，从而通过荧光偏振测定提高筛选的速度和准确性。 用于筛选G蛋白偶联受体配体的方法包括以下步骤：（a）用含有表面活性剂的缓冲溶液稀释G蛋白偶联受体（GPCR）; （b）依次将测试材料，荧光标记的神经肽示踪剂和G蛋白偶联受体（GPCR）混合并使其反应; 和（c）在0.5至24小时测量步骤（b）的反应产物的荧光偏振，其中所述G蛋白偶联受体是神经肽FF（NPFF）受体; 表面活性剂是Pluronic F-127或吐温20。
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公开(公告)号：KR100636728B1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：KR1020040058396
申请日：2004-07-26
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
CPC classification number: G01N33/542 , G01N33/566 , G01N2333/726 , G01N2500/02
Abstract: 본 발명은 G-단백질 결합 수용체 리간드의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 보다 구체적으로 본 발명은 형광편광 분석법을 이용한 G-단백질 결합 수용체 리간드의 스크리닝 방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 방법은 G-단백질 결합 수용체 리간드를 고효율로 신속하고 정확하게 스크리닝할 수 있는 효과가 있다. 또한, 상기 G-단백질 결합 수용체 리간드가 작동체(agonist)인지 길항제(antagonist)인지의 여부를 판정할 수 있는 효과가 있다.
G-단백질 결합 수용체, 형광편광 분석법, 길항제, 작동체-
公开(公告)号：KR1020070105093A
公开(公告)日：2007-10-30
申请号：KR1020060037126
申请日：2006-04-25
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
CPC classification number: A61K38/1703 , C07K14/463
Abstract: Antiobestic peptide derivatives synthesized and produced from gaegurin 5 are provided to control obesity by specifically binding to a human melanocortin-4 receptor(MC4R) and improve its use safety by eliminating toxicity to cells and hemolytic activity against human red blood cell. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity-related diseases comprises a peptide derivatives which bind to a human melanocortin-4 receptor(MC4R), are synthesized from gaegurin 5 by substituting the amino acid terminal region of gaegurin 5 by tryptophan and are represented by F-L-G-W-L-F-K-V-A-S-K(A4W-GGN5N11) and F-L-G-A-L-F-K-W-A-S-K(V8WGGN5N11), and pharmaceutically acceptable carriers.
Abstract translation: 通过特异性结合人黑皮质素-4受体（MC4R）提供由gaegurin 5合成和产生的抗生物肽衍生物，通过消除细胞毒性和针对人红细胞的溶血活性来改善其使用安全性。 用于预防和治疗肥胖相关疾病的药物组合物包括与人类黑皮质素-4受体（MC4R）结合的肽衍生物，其由gaegurin 5通过用色氨酸取代gaegurin 5的氨基酸末端区域并由FLGWLFKVASK （A4W-GGN5N11）和FLGALFKWASK（V8WGGN5N11）和药学上可接受的载体。
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