-
公开(公告)号：KR100469028B1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：KR1019970022566
申请日：1997-05-31
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D403/06 , A61K31/40
Abstract: 본 발명은 경구투여용으로 사용하는 경우에도 효과가 있는 신규한 트롬빈 억제제에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 경구투여에 의해서도 강력한 선택적 트롬빈 억제활성을 나타내는 하기 일반식 (I) 의 방향족 아미딘 유도체 및 그의 염, 이들의 제조방법 및 이들을 활성성분으로서 함유하는 트롬빈 억제제 조성물에 관한 것이다.
상기식에서,
R은 일반식 또는 의 그룹을 나타내며, 여기에서 R
1 은 수소, 하이드록시, 알킬, 알콕시, 알킬카보닐, 알킬카보닐옥시, 아르알콕시카보닐 또는 일반식 (a) 의 래디칼을 나타내며,
여기에서
B 는 산소 또는 황을 나타내고,
R
11 및 R
12 는 각각 독립적으로 수소, 할로알킬, 알킬카보닐옥시, 디알킬아미노, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
g는 0 내지 3의 정수를 나타내고,
R
2 는 수소, 하이드록시, 할로겐, 카복시, 아미노카보닐, 알킬, 알콕시, 하이드록시알킬, 아미노알킬, 알킬카보닐, 알킬설포닐, 카복시알킬, 아미노카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴설포닐을 나타내며,
R
3 는 수소, 할로겐, 알킬, 하이드록시알킬, 카복시알킬, 알콕시카보닐알킬, 알콕시카보닐, 카복시, 아미노, 아미노알킬, 아미노카보닐, 아미노카보닐알킬, 또는 일반식 (b) 의 래디칼을 나타내고,
여기에서
R
13 및 R
14 는 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
h는 0 내지 3의 정수를 나타내고,
일반식 의 그룹은 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조이미다졸릴, 벤즈옥사졸릴, 벤조티아졸릴, 나프틸, 테트라하이드로나프틸, 인다닐, 디하이드로벤조푸라닐 및 디하이드로벤조티에닐로 구성된 그룹중에서 선택되며,
A는 카복시, 알킬, 하이드록시알킬, 카복시알킬, 알킬카보닐, 알콕시카보닐 및 알콕시카보닐알킬로 구성된 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 포화 또는 불포화 C
2 -C
4 알킬렌 그룹을 나타내고,
W는 하기 일반식 (c), (d) 또는 (e) 의 그룹을 나타내며,
여기에서
o, p 및 q는 각각 독립적으로 0 내지 3의 정수를 나타내고,
R
4 , R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 카복시, 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내거나, 하기 일반식 (f), (g) 또는 (h) 의 래디칼을 나타내며,
여기에서,
R
15 , R
16 , R
17 및 R
18 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알킬설포닐, 카복시알킬, 알킬카보닐, 아미노카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 치환되거나 비치환된 아르알킬, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내고,
R
19 및 R
20 은 각각 독립적으로 수소, 카복시, 아미노카보닐 또는 알콕시카보닐을 나타내거나, 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
r은 0 내지 3 의 정수이고;
Y 는 수소, 또는 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, 여기에서 이 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환은 산소, 할로겐, 니트로, 알킬, 할로알킬, 하이드록시알킬, 알킬설포닐, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환, 및 하기 일반식 (i), (j) 및 (k) 의 래디칼로 구성된 그룹중에서 선택된 치환체에 의해 환중의 어느 위치에서나 치환될 수 있으며,
여기에서,
R
21 및 R
22 는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알킬설포닐, 카복시알킬, 알킬카보닐, 알콕시카보닐알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴설포닐을 나타내고,
R
23 및 R
24 는 각각 독립적으로 수소, 카복시, 아미노카보닐, 알콕시카보닐, 또는 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
R
25 , R
26 및 R
27 은 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 티오, 아미노, 카복시, 아미노카보닐, 알콕시, 알콕시카보닐, 알킬아미노, 알킬설포닐아미노, 알케닐, 알콕시카보닐아미노, 알콕시카보닐알킬아미노, 사이클로알킬아미노, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐아미노, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내고,
s 는 0 내지 3 의 정수이며,
t는 0 내지 6 의 정수이고,
u 는 0 내지 8 의 정수이며,
n은 0 내지 2 의 정수이고,
상기 정의중에서 g, h, o, p, q, r, s, t 및 u 가 3 이상의 수인 경우에 해당하는 알킬렌쇄는 직쇄 또는 측쇄일 수 있다.-
公开(公告)号：KR1020160017039A
公开(公告)日：2016-02-15
申请号：KR1020167000094
申请日：2014-06-03
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D209/42 , C07D277/68 , C07D307/86 , C07D333/68 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/10
CPC classification number: C07D495/04 , C07D209/42 , C07D277/68 , C07D307/86 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/10 , C07D513/04
Abstract: 화학식 1의헤테로사이클유도체, 이의약학적으로허용가능한염 또는입체이성체는 STAT3 단백질의활성화에대한억제효과를가지므로, STAT3 단백질의활성화와관련된질환의예방또는치료에유용하다.
-
公开(公告)号：KR1019990015206A
公开(公告)日：1999-03-05
申请号：KR1019970037152
申请日：1997-08-02
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D211/36
Abstract: 본 발명은 강력하면서도 선택적인 트롬빈 억제활성을 나타내는 하기 화학식 1의 아미디노그룹에 의해 치환된 방향족 화합물 및 그의 염, 화학식 1 화합물의 신규한 제조방법, 및 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 화학식 1의 화합물을 활성 성분으로 함유함을 특징으로 하여 혈전증 예방 및 치료에 탁월한 효능을 나타내는 트롬빈 억제제 조성물에 관한 것이다:
[화학식 1]
상기 식에서,
A는 또는 을 나타내고, 여기에서 m은 0 내지 2의 정수를 나타내며,
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소를 나타내거나, 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 융합된 벤젠환을 형성하며,
n은 0 내지 2의 정수를 나타내고,
X는 CH
2 , CO 또는 SO
2 를 나타내며,
Y는 하기 화학식 2 내지 8 중의 어느 한 그룹을 나타내고,
[화학식 2]
[화학식 3]
[화학식 4]
[화학식 5]
[화학식 6]
-CH
2 -NR
11 R
12
[화학식 7]
[화학식 8]
T는 -(CH
2 )
q -, -(CH
2 )
q -SO
2 - 또는 알케닐을 나타내며, 여기에서 q는 0 내지 2의 정수를 나타내고,
R
3 는 수소, 알킬, 알콕시, 니트로, 벤조일 또는 -NR
4 R
5 를 나타내며, 여기에서 R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬설포닐을 나타내고,
R
6 는 수소 또는 알킬을 나타내며,
D는 , 사이클로알킬 또는 나프틸을 나타내고,
R
7 는 수소 또는 알킬설포닐을 나타내며,
R
8 은 -NR
9 R
10 을 나타내고, 여기에서 R
9 및 R
10 은 각각 독립적으로 수소, 하이드록시카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬, 알킬설포닐 또는 카바모일알킬을 나타내며,
E는 사이클로알킬을 나타내고,
R
11 및 R
12 는 각각 독립적으로 나프틸알킬을 나타낸다.-
公开(公告)号：KR102260403B1
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：KR1020167000094
申请日：2014-06-03
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D209/42 , C07D277/68 , C07D307/86 , C07D333/68 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/10 , A61K31/404
-
公开(公告)号：KR1020170081707A
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：KR1020177017836
申请日：2015-11-30
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D333/52 , C07D495/04 , A61K31/381
CPC classification number: C07D495/04 , C07D209/42 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D498/04 , C07D333/52 , A61K31/381
Abstract: 본원에서는, 화학식 I로표시되는헤테로환형유도체, 이의약학적으로허용가능한염 또는입체이성질체가제공되며, 이는 STAT3 단백질의활성화에억제효과를가지며, STAT3 단백질의활성화와관련된질환을예방또는치료하는데유용하다.
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020060001207A
公开(公告)日：2006-01-06
申请号：KR1020040050266
申请日：2004-06-30
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D401/04
Abstract: 본 발명은 만성 폐색성 폐질환(COPD), 천식, 만성 기관지염, 건선, 궤양성 대장염, 크론씨병(국한성 회장염), 죽상동맥경화증, 류마티스성 관절염, 골다공증, 골관절염, 우울증, 기억손상증, 염증 매개성 만성 조직괴사증, 및 PDE4에 의해 매개되는 다른 질환의 치료에 유용하며 신규한 피리딘 유도체, 약제학적으로 허용되는 그의 염, 및 입체화학적 이성체에 관한 것이다.
-
公开(公告)号：KR1019970074779A
公开(公告)日：1997-12-10
申请号：KR1019970022566
申请日：1997-05-31
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D403/06 , A61K31/40
Abstract: 본 발명은 경구투여용으로 사용하는 경우에도 효과가 있는 신규한 트롬빈 억제제에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 경구투여에 의해서도 강력한 선택적 트롬빈 억제활성을 나타내는 하기 일반식(Ⅰ)의 방향족 아미딘 유도체 및 그의 염, 이들의 제조방법 및 이들을 활성성분으로서 함유하는 트롬빈 억제제 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, R은 일반식
의 그룹을 나타내며, 여기에서 R
1 은 수소, 하이드록시, 알킬, 알콕시, 알킬카보닐, 알킬카보닐옥시, 아르알콕시카보닐 또는 일반식(a)의 래디칼을 나타내며,
여기에서 B는 산소 또는 황을 나타내고, R
11 및 R
12 는 각각 독립적으로 수소, 할로알킬, 알킬카보닐옥시, 디알킬아미노, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, g는 0 내지 3의 정수를 나타내고, R
2 는 수소, 하이드록시, 할로겐, 카복시, 아미노카보닐, 알킬, 알콕시, 하이드록시알킬, 아미노알킬, 알킬카보닐, 알킬설포닐, 카복시알킬, 아미노카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴설포닐을 나타내며, R
3 는 수소, 할로겐, 알킬, 하이드록시알킬, 카르복시알킬, 알콕시카보닐알킬, 알콕시카보닐, 카복시, 아미노, 아미노알킬, 아미노카보닐, 아미노카보닐알킬, 또는 일반식(b)의 래디칼을 나타내고,
여기에서 R
13 및 R
14 는 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, h는 0 내지 3의 정수를 나타내고, 일반식
의 그룹은 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조이미다졸릴, 벤즈옥사졸릴, 벤조티아졸릴, 나프틸, 테트라하이드로나프틸, 인다닐, 디하이드로벤조푸라닐 및 디하이드로벤조티에닐로 구성된 그룹중에서 선택되며, A는 카복시, 알킬, 하이드록시알킬, 카복시알킬, 알킬카보닐, 알콕시카보닐 및 알콕시카보닐알킬로 구성된 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 포화 또는 불포화 C
2 -C
4 알킬렌 그룹을 나타내고, W는 하기 일반식(c), (d) 또는 (e)의 그룹을 나타내며,
여기에서 o, p 및 q는 각각 독립적으로 0 내지 3의 정수를 나타내고, R
4 , R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 카복시, 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내거나, 하기 일반식(f), (g) 또는 (h)의 래디칼을 나타내며,
여기에서, R
15 , R
16 , R
17 및 R
18 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알킬설포닐, 카복시알킬, 알킬카보닐, 아미노카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 치환되거나 비치환된 아르알킬, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내고, R
19 및 R
20 은 각각 독립적으로 수소, 카복시, 아미노카보닐 또는 알콕시카보닐을 나타내거나, 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, r은 0 내지 3의 정수이고; Y는 수소, 또는 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, 여기에서 이 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환은 산소, 할로겐, 니트로, 알킬, 하롤알킬, 하이드록시알킬, 알킬설포닐, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환, 및 하기 일반식(i), (j) 및 (k)의 래디칼로 구성도니 그룹중에서 선택된 치환체에 의해 환중의 어느 위치에서나 치환될 수 있으며,
여기에서, R
21 및 R
22 는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알킬설포닐, 카복시알킬, 알킬카보닐, 알콕시카보닐알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴설포닐을 나타내고, R
23 및 R
24 는 각각 독립적으로 수소, 카복시, 아미노카보닐, 알콕시카보닐, 또는 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-언 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, R
25 , R
26 및 R
27 은 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 티오, 아미노, 카복시, 아미노카보닐, 알콕시, 알콕시카보닐, 알킬아미노, 알킬설포닐아미노, 알케닐, 알콕시카보닐아미노, 알콕시카보닐알킬아미노, 사이클로알킬아미노, 치환되거나 비치환된 아릴 설포닐 아미노, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원포화 또는 포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내고, s는 0 내지 3의 정수이며, t는 0 내지 6의 정수이고, u는 0 내지 8의 정수이며, n은 0 내지 2의 정수이고, 상기 정의중에서 g, h, o, p, q, r, s, t 및 u가 3 이상의 수인 경우에 해당하는 알킬렌쇄는 직쇄 또는 측쇄일 수 있다.-
公开(公告)号：KR101267392B1
公开(公告)日：2013-05-23
申请号：KR1020040050266
申请日：2004-06-30
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D401/04
Abstract: 본발명은만성폐색성폐질환(COPD), 천식, 만성기관지염, 건선, 궤양성대장염, 크론씨병(국한성회장염), 죽상동맥경화증, 류마티스성관절염, 골다공증, 골관절염, 우울증, 기억손상증, 염증매개성만성조직괴사증, 및 PDE4에의해매개되는다른질환의치료에유용하며신규한피리딘유도체, 약제학적으로허용되는그의염, 및입체화학적이성체에관한것이다.
-
公开(公告)号：KR1020000001793A
公开(公告)日：2000-01-15
申请号：KR1019980022212
申请日：1998-06-13
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
IPC: C07D311/76
CPC classification number: C07D335/06 , C07D311/58 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D407/06 , C07D413/06 , C07D417/06
Abstract: PURPOSE: A novel benzopyran or the benzopyran derivative is provided which have anti-estrogenic activity without any side effect. CONSTITUTION: A novel benzopyran or thiobenzopyran derivative are provided which is represented by formula (1); pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, a process for preparation thereof, and a pharmaceutical composition having anti-estrogenic activity which contains the compound of formula (1) as an effective ingredient. In the formula, X, R1, R2, R3, R4 and A are defined as described in the specification.
Abstract translation: 目的：提供一种新颖的苯并吡喃或苯并吡喃衍生物，具有抗雌激素活性，无副作用。 构成：提供由式（1）表示的新型苯并吡喃或硫代苯并吡喃衍生物。 其药学上可接受的盐或立体异构体，其制备方法和含有式（1）化合物作为有效成分的具有抗雌激素活性的药物组合物。 在该式中，X，R 1，R 2，R 3，R 4和A如说明书所述定义。
-
公开(公告)号：KR1019990043605A
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019970064628
申请日：1997-11-29
Applicant: 주식회사 씨앤드씨신약연구소
Inventor： 김종민
IPC: C07D403/14 , A61K31/40
Abstract: 본 발명은 경구투여용으로 특별히 바람직하게 사용할 수 있으며 강력한 선택적 트롬빈 억제활성을 나타내는 하기 화학식 1의 방향족 아미딘 유도체 및 그의 염, 그의 제조방법, 및 이 화합물을 활성성분으로 함유함을 특징으로 하는 트롬빈 억제제 조성물에 관한 것이다.
상기식에서
n 은 1 내지 3의 정수를 나타내고,
R
1 은 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 저급알킬을 나타내며,
R
2 는 수소 또는 저급알킬을 나타내고,
R
3 는 저급알킬 또는 C
3 -C
7 사이클로알킬을 나타낸다.
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.027 seconds)
