히알루론산-단백질 컨쥬게이트 및 이의 제조 방법
    1.
    发明申请
    히알루론산-단백질 컨쥬게이트 및 이의 제조 방법 审中-公开
    羟丙酸蛋白结合物及其制备方法

    公开(公告)号:WO2012077950A2

    公开(公告)日:2012-06-14

    申请号:PCT/KR2011/009363

    申请日:2011-12-05

    Abstract: 본 발명은 히알루론산 또는 그의 염에 알데하이드기가 도입되어 있는 히알루론산-알데하이드 유도체가 단백질의 N-말단과 결합되어 있는 히알루론산-단백질 컨쥬게이트 및 이의 제조 방법을 제공한다. 본 발명에 따른 히알루론산-단백질 컨쥬게이트는 단백질 의약의 생접합율과 약효 지속성이 매우 우수하고, 히알루론산이 단백질의 N-말단과 특이적으로 결합되어 있어 단백질 의약의 활성이 뛰어나다. 또한, 히알루론산-알데하이드 유도체의 알데하이드 치환율을 조절함으로써 히알루론산의 간 표적 지향성을 자유롭게 조절할 수 있기 때문에 간 질환 치료용 의약뿐만 아니라, 간의 우회가 필요한 의약의 약효 지속성 확보를 위해서도 유용하게 사용할 수 있다. 본 발명의 히알루론산-단백질 컨쥬게이트는 단백질의 약물 전달 시스템을 위해 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及透明质酸 - 蛋白质结合物,其中将醛基衍生物导入透明质酸或其盐的透明质酸 - 醛衍生物与蛋白质的N-末端结合。 本发明还涉及一种制备透明质酸 - 蛋白质缀合物的方法。 根据本发明的透明质酸 - 蛋白质结合物具有显着优异的生物共轭和持久蛋白质药物效率,并且由于透明质酸特异性结合于蛋白质的N-末端,因此具有优异的蛋白质药物活性。 此外,控制透明质酸 - 醛衍生物的醛分解速率以自由地控制透明质酸的肝靶向性,因此本发明的透明质酸 - 蛋白质结合物不仅可以有价值地用于药物 用于治疗肝脏疾病,但也用于确保绕过肝脏的持续的蛋白质药物效率。 本发明的透明质酸 - 蛋白质缀合物可以有价值地用于蛋白质的药物递送系统。

    히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀을 이용한 약물 전달 시스템
    3.
    发明授权
    히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀을 이용한 약물 전달 시스템 有权
    药物递送系统使用羟丙酸 - 凝胶微球

    公开(公告)号:KR101296329B1

    公开(公告)日:2013-08-14

    申请号:KR1020110114013

    申请日:2011-11-03

    Abstract: 본 발명은 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀을 포함하는 약물 전달용 조성물 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 약물 전달용 조성물 및 상기 약물이 충진된 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀 제조 방법에 따르면, 수성 용매와 유기 용매의 혼합 용매 상에서 충진 반응을 진행할 수 있어, 불수용성인 다양한 활성 성분에 적용 가능하고, 생체적합성, 생분해성 유도체에 충진되어, 인체에 적용하기에 안전한 약물이 충진된 마이셀을 얻을 수 있다. 또한, 상기 마이셀은 그 자체에 포함된 펩타이드로 인한 치료효과도 가지므로, 마이셀 내부에 충진되는 약물과 함께 복합적인 효과의 발휘가 가능한 효과가 있다. 따라서 상기 약물 전달용 조성물 및 이의 제조방법은 약효 시간이 증대된 불수용성 의약품 서방성 제형의 제조에 관한 산업 분야에 유용하게 이용될 수 있다.

    약물 전달체의 표적 특이성 조절 방법, 표적 특이적 약물 전달체, 및 표적-비특이적 약효 장기 지속성 약물 전달체
    4.
    发明公开
    약물 전달체의 표적 특이성 조절 방법, 표적 특이적 약물 전달체, 및 표적-비특이적 약효 장기 지속성 약물 전달체 无效
    控制目标特异性药物递送的方法,目标特异性药物递送系统和目标非特异性长效药物递送系统

    公开(公告)号:KR1020110032561A

    公开(公告)日:2011-03-30

    申请号:KR1020090090113

    申请日:2009-09-23

    CPC classification number: A61K47/36 A61K47/61 A61K49/0054 A61K49/0067

    Abstract: PURPOSE: A method for controlling target-specificity of a drug delivery system containing a hyaluronic acid derivative is provided to control carboxyl group substitution rate. CONSTITUTION: A target specificity of a drug delivery system containing hyaluronic acid derivatives is controlled by regulating carboxyl group substitution rate of hyaluronic acid derivatives. A target receptor of the drug delivery system is CD44, LYVE-1, RHAMM, or HARE. The drug delivery system contains hyaluronic acid derivatives in which 5 mole%-45mole% of substituted carboxyl group. The drug delivery system contains encapsulated or sealed drug for preventing or treating liver diseases.

    Abstract translation: 目的:提供一种控制含有透明质酸衍生物的药物递送系统靶特异性的方法,以控制羧基取代率。 构成:通过调节透明质酸衍生物的羧基取代率来控制含有透明质酸衍生物的药物递送系统的靶特异性。 药物递送系统的靶受体是CD44,LYVE-1,RHAMM或HARE。 药物递送系统含有5mol%-45mol%的取代羧基的透明质酸衍生物。 药物递送系统包含用于预防或治疗肝脏疾病的包封或密封药物。

    히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀을 이용한 약물 전달 시스템
    5.
    发明公开
    히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀을 이용한 약물 전달 시스템 有权
    药物递送系统使用羟丙酸 - 凝胶微球

    公开(公告)号:KR1020120130119A

    公开(公告)日:2012-11-29

    申请号:KR1020110114013

    申请日:2011-11-03

    Abstract: PURPOSE: A drug delivery system using hyaluronic acid - peptide conjugate micelle Is provided to be applied to human body by being filled in biodegradable derivative. CONSTITUTION: A drug delivery system is composed of a shell domain which includes hyaluronic acid or pharmaceutically acceptable salt and a core domain which includes water-immiscible peptides. The water-immiscible peptide comprises micelle combined with pharmaceutically acceptable salt or hyaluronic acid and water-immiscibility drug filled inside the micelle. The hyaluronic acid or the pharmaceutically-acceptable salt thereof has the molecular weight of 10,000-3,000,000 daltons(Da). The hyaluronic acid or the pharmaceutically-acceptable salt thereof is a compound represented by chemical formula 1. The water-immiscibility peptide is combined as the number of molecules corresponding to 4-15% of integers of monomer number per each molecule of the chemical formula 1.

    Abstract translation: 目的:使用透明质酸 - 肽缀合物胶束的药物递送系统通过填充生物降解衍生物而被施用于人体。 构成:药物递送系统由包含透明质酸或药学上可接受的盐的壳结构域和包含水不混溶肽的核心结构域组成。 水不混溶性肽包括与药学上可接受的盐或透明质酸结合的胶束和填充在胶束内部的与水不混溶的药物。 透明质酸或其药学上可接受的盐的分子量为10,000-3,000,000道尔顿(Da)。 透明质酸或其药学上可接受的盐是由化学式1表示的化合物。将水不混溶性肽作为每个化学式1的每个分子的单体数的整数的4-15%的分子数合并 。

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