Abstract:
본 발명은 히알루론산 또는 그의 염에 알데하이드기가 도입되어 있는 히알루론산-알데하이드 유도체가 단백질의 N-말단과 결합되어 있는 히알루론산-단백질 컨쥬게이트 및 이의 제조 방법을 제공한다. 본 발명에 따른 히알루론산-단백질 컨쥬게이트는 단백질 의약의 생접합율과 약효 지속성이 매우 우수하고, 히알루론산이 단백질의 N-말단과 특이적으로 결합되어 있어 단백질 의약의 활성이 뛰어나다. 또한, 히알루론산-알데하이드 유도체의 알데하이드 치환율을 조절함으로써 히알루론산의 간 표적 지향성을 자유롭게 조절할 수 있기 때문에 간 질환 치료용 의약뿐만 아니라, 간의 우회가 필요한 의약의 약효 지속성 확보를 위해서도 유용하게 사용할 수 있다. 본 발명의 히알루론산-단백질 컨쥬게이트는 단백질의 약물 전달 시스템을 위해 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀을 포함하는 약물 전달용 조성물 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 약물 전달용 조성물 및 상기 약물이 충진된 히알루론산-펩타이드 컨쥬게이트 마이셀 제조 방법에 따르면, 수성 용매와 유기 용매의 혼합 용매 상에서 충진 반응을 진행할 수 있어, 불수용성인 다양한 활성 성분에 적용 가능하고, 생체적합성, 생분해성 유도체에 충진되어, 인체에 적용하기에 안전한 약물이 충진된 마이셀을 얻을 수 있다. 또한, 상기 마이셀은 그 자체에 포함된 펩타이드로 인한 치료효과도 가지므로, 마이셀 내부에 충진되는 약물과 함께 복합적인 효과의 발휘가 가능한 효과가 있다. 따라서 상기 약물 전달용 조성물 및 이의 제조방법은 약효 시간이 증대된 불수용성 의약품 서방성 제형의 제조에 관한 산업 분야에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
PURPOSE: A method for controlling target-specificity of a drug delivery system containing a hyaluronic acid derivative is provided to control carboxyl group substitution rate. CONSTITUTION: A target specificity of a drug delivery system containing hyaluronic acid derivatives is controlled by regulating carboxyl group substitution rate of hyaluronic acid derivatives. A target receptor of the drug delivery system is CD44, LYVE-1, RHAMM, or HARE. The drug delivery system contains hyaluronic acid derivatives in which 5 mole%-45mole% of substituted carboxyl group. The drug delivery system contains encapsulated or sealed drug for preventing or treating liver diseases.
Abstract:
PURPOSE: A drug delivery system using hyaluronic acid - peptide conjugate micelle Is provided to be applied to human body by being filled in biodegradable derivative. CONSTITUTION: A drug delivery system is composed of a shell domain which includes hyaluronic acid or pharmaceutically acceptable salt and a core domain which includes water-immiscible peptides. The water-immiscible peptide comprises micelle combined with pharmaceutically acceptable salt or hyaluronic acid and water-immiscibility drug filled inside the micelle. The hyaluronic acid or the pharmaceutically-acceptable salt thereof has the molecular weight of 10,000-3,000,000 daltons(Da). The hyaluronic acid or the pharmaceutically-acceptable salt thereof is a compound represented by chemical formula 1. The water-immiscibility peptide is combined as the number of molecules corresponding to 4-15% of integers of monomer number per each molecule of the chemical formula 1.