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公开(公告)号：WO2010024609A2
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：PCT/KR2009/004794
申请日：2009-08-27
Applicant: 한국과학기술연구원 , 재단법인 아산사회복지재단 , (주)퓨처켐 , 권익찬 , 최귀원 , 김광명 , 윤인찬 , 이슬기 , 박경순 , 문대혁 , 지대윤 , 이승진 , 명승재
IPC: C12Q1/37
CPC classification number: C12Q1/37 , G01N33/54346 , Y10S977/773 , Y10S977/774 , Y10S977/807 , Y10S977/811 , Y10S977/953
Abstract: 본 발명은 단백질분해효소의 영상화를 위한, 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서 및 그 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 형광체 및 소광체가 결합된, 단백질분해효소에 의해 특이적으로 분해되는 펩타이드 기질이 생체 적합성 고분자 나노입자에 결합된 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서에 관한 것이다. 본 발명에 따른 센서는 소광체의 형광물질에 대한 높은 소광 능력으로 형광이 발광하지 않은 상태로 있다가 특정 단백질분해효소에 의하여 펩타이드 기질이 분해가 되어야만 강한 형광을 특이적으로 발광함으로써, 특히, 단백질분해효소 과다 발현 억제제와 같은 신약을 스크리닝하는 방법, 암, 골 관절염, 류마티스 관절염, 치매 등 자가면역질환과 같은 다양한 질병 및 난치병의 조기 진단에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及用于测定蛋白酶成像的蛋白酶活性的纳米粒子传感器及其制造方法。 更具体地，本发明涉及一种用于测量蛋白酶活性的纳米颗粒传感器，其中荧光团和猝灭剂缀合的肽底物与生物相容性聚合物纳米颗粒缀合。 肽底物被蛋白酶特异性裂解。 根据本发明的传感器能够抑制荧光材料上猝灭剂具有高灭绝活性的荧光发射。 但是如果肽底物被特异性蛋白酶裂解，则强荧光是特异性发射的。 因此，该传感器作为筛选新型药物如蛋白酶过表达抑制剂的方法，以及早期诊断不治之症以及各种疾病，如自身免疫性疾病，包括癌症，骨关节炎，类风湿性关节炎和痴呆，都是特别有用的。
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公开(公告)号：WO2010104324A3
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：PCT/KR2010/001484
申请日：2010-03-10
IPC: C07D209/46 , C07D209/48 , C07D209/49 , C07D487/04 , A61K31/4427 , C07D471/04 , C07D401/04
Abstract: 본 발명은 베타-아밀로이드 피브릴( beta -amyloid fibril)에 우수한 결합 친화도를 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단(과 예방)에 유용한 할로겐화 이소인돌론 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
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3.发明授权
公开(公告)号：KR101068835B1
公开(公告)日：2011-09-30
申请号：KR1020070108420
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P25/28
CPC classification number: C07D209/46 , C07D209/48
Abstract: 본 발명은 베타-아밀로이드 피브릴(
beta -amyloid fibril)에 우수한 결합 친화도를 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이들 질환의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 이소인돌론(isoindolone) 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]
식 중에서, A는 C=O 또는 CH
2 기이고, R
1 은 H, OH, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자, C
1 ∼C
8
알킬기, C
1 ∼C
8
알콕시기, 토실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 메실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 노실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C
1 ∼C
8
알콕시기, 또는 C
1 ∼C
8
알킬아미노기이며, R
2 는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C
1 ∼C
8
알킬기이며, R
3 및 R
4 는 각각 H, C
1 ∼C
8
알콕시기 또는 C
1 ∼C
8
알킬아미노기이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020100026477A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：KR1020080085497
申请日：2008-08-29
Applicant: 한국과학기술연구원 , 재단법인 아산사회복지재단 , (주)퓨쳐켐
CPC classification number: C12Q1/37 , G01N33/54346 , Y10S977/773 , Y10S977/774 , Y10S977/807 , Y10S977/811 , Y10S977/953
Abstract: PURPOSE: A nanoparticle sensor for measuring protease activity and a method for manufacturing the same are provided to early diagnose various diseases and incurable disease such as dementia, cancer, osteoarthritis, or rheumatoid arthritis. CONSTITUTION: A nanoparticle sensor for measuring protease activity has a peptide substrate which is conjugated with fluorescence and quencher and is specifically degradable by protease. The sensor has structural formula 1. In the structural formula 1, A is fluorescence, B is peptide substrate, C is quencher, and D is nanoparticle comprising biocompatible polymer which is able to accumulate in cancer and inflammatory lesion. The quencher is blackhole quencher, blackberry quencher, or their derivative. A method for manufacturing the sensor comprises: a step of reacting near infrared ray fluorescence to the peptide substrate; a step of binding the quencher to the peptide substrate; and a step of binding polymer nanopaticle to fluorescence-peptide substrate-quencher complex.
Abstract translation: 目的：提供用于测定蛋白酶活性的纳米颗粒传感器及其制造方法，用于早期诊断各种疾病和不治之症，例如痴呆，癌症，骨关节炎或类风湿性关节炎。 构成：用于测量蛋白酶活性的纳米颗粒传感器具有与荧光和猝灭剂结合的肽底物，并且可被蛋白酶特异性降解。 在结构式1中，A是荧光，B是肽底物，C是猝灭剂，D是包含生物相容性聚合物的能够在癌症和炎性损伤中积累的纳米颗粒。 猝灭剂是黑孔淬灭剂，黑莓猝灭剂或其衍生物。 一种制造传感器的方法，包括：使近红外线荧光与肽基质反应的步骤; 将猝灭剂结合到肽底物的步骤; 以及将聚合物纳米孔结合到荧光肽底物淬灭复合物的步骤。
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公开(公告)号：KR1020080093821A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：KR1020070038056
申请日：2007-04-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D263/57 , C07D277/66
Abstract: A compound is provided to show excellent binding affinity to aggregates and fibrils of beta-amyloid, thereby being useful for an early diagnosis of degenerative brain diseases and preventing and treating the diseases. A compound is represented by a formula(1) and is prepared by reacting a compound represented by a formula(2) with a compound represented by a formula(2) and a base such as alkylamine or aromatic amine and then cyclizing a reaction product using an acid. In the formula, X is O or S; R^1 is H, OH, COOH, halogen, C1-8 alkyl, C1-8 alkoxy, tosyloxy-C1-8 alkoxy, mesyloxy-C1-8 alkoxy, nosyloxy-C1-8 alkoxy, halogen substituted C1-8 alkoxy or C1-8 alkylamino; and R^2 is OH, NO2, NH2, C1-8 alkylamino or C1-8 dialkylamino. A pharmaceutical composition for diagnosing, preventing or treating degenerative brain diseases comprises the compound of the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.
Abstract translation: 提供化合物以显示出对β-淀粉样蛋白的聚集体和原纤维的优异的结合亲和力，因此可用于退行性脑疾病的早期诊断和预防和治疗疾病。 化合物由式（1）表示，通过使由式（2）表示的化合物与式（2）表示的化合物和碱如烷基胺或芳族胺反应制备，然后使用 酸。 在该式中，X是O或S; R 1是H，OH，COOH，卤素，C 1-8烷基，C 1-8烷氧基，甲苯磺酰氧基-C 1-8烷氧基，甲磺酰氧基-C 1-8烷氧基，nosyloxy-C 1-8烷氧基，卤素取代的C 1-8烷氧基或 C 1-8烷基氨基; R 2是OH，NO 2，NH 2，C 1-8烷基氨基或C 1-8二烷基氨基。 用于诊断，预防或治疗退行性脑疾病的药物组合物包含式（1）化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。
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公开(公告)号：KR1020090042579A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：KR1020070108420
申请日：2007-10-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P25/28
CPC classification number: C07D209/46 , C07D209/48
Abstract: An Isoindolone compound showing excellent binding affinity to beta-Amyloid fibril is provided to treat and prevent degenerative brain diseases by inhibiting generation of beta-Amyloid fibril. A pharmaceutical composition comprises an Isoindolone compound represented by the formula 1 or pharmaceutically allowable salts. In the formula 1, A is C=O or CH2; R1 is a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I, a substituted C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group, of which the substituted group is selected among a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group, a tosyloxy-C1-C8 alkoxy group, a mesyloxy-C1-C8 alkoxy group, a nosyloxy-C1-C8 alkoxy group, H, OH, F, Br and I; R2 is a C1-C8 alkyl group or a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I; and R3 and R4 are independently H, a C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group.
Abstract translation: 提供了对β-淀粉样蛋白原纤维显示出优异结合亲和力的异吲哚酮化合物，通过抑制β-淀粉样蛋白原纤维的产生来治疗和预防退行性脑疾病。 药物组合物包含由式1表示的异吲哚酮化合物或其药学上可允许的盐。 在式1中，A为C = O或CH 2; R1是选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子，取代的C1-C8烷氧基或C1-C8烷基氨基，其取代基选自C1-C8烷基，C1- C8烷氧基，甲苯磺酰氧基-C1-C8烷氧基，甲磺酰氧基-C1-C8烷氧基，Nosyloxy-C1-C8烷氧基，H，OH，F，Br和I; R2是C1-C8烷基或选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子; 且R 3和R 4独立地为H，C 1 -C 8烷氧基或C 1 -C 8烷基氨基。
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公开(公告)号：KR101103548B1
公开(公告)日：2012-01-09
申请号：KR1020080085497
申请日：2008-08-29
Applicant: 한국과학기술연구원 , 재단법인 아산사회복지재단 , (주)퓨쳐켐
CPC classification number: C12Q1/37 , G01N33/54346 , Y10S977/773 , Y10S977/774 , Y10S977/807 , Y10S977/811 , Y10S977/953
Abstract: 본 발명은 단백질분해효소의 영상화를 위한, 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서 및 그 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 형광체 및 소광체가 결합된, 단백질분해효소에 의해 특이적으로 분해되는 펩타이드 기질이 생체 적합성 고분자 나노입자에 결합된 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서에 관한 것이다.
본 발명에 따른 센서는 소광체의 형광물질에 대한 높은 소광 능력으로 형광이 발광하지 않은 상태로 있다가 특정 단백질분해효소에 의하여 펩타이드 기질이 분해가 되어야만 강한 형광을 특이적으로 발광함으로써, 특히, 단백질분해효소 과다 발현 억제제와 같은 신약을 스크리닝하는 방법, 암, 골 관절염, 류마티스 관절염, 치매 등 자가면역질환과 같은 다양한 질병 및 난치병의 조기 진단에 유용하게 사용될 수 있다.
단백질분해효소, 영상화-
公开(公告)号：KR100892251B1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：KR1020070038056
申请日：2007-04-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D263/57 , C07D277/66
Abstract: 본 발명은 베타아밀로이드 피브릴과 우수한 결합력을 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]
상기 식에서, R
1 , R
2 및 X는 명세서 중에 정의한 바와 같다.
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