公开(公告)号：KR101068835B1

公开(公告)日：2011-09-30

申请号：KR1020070108420

申请日：2007-10-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이지훈 ,  김동진 ,  박웅서 ,  강용구 ,  유경호 ,  이혀지 ,  문대혁 ,  오승준 ,  류진숙 ,  김재승 ,  김의녕

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48

Abstract: 본 발명은 베타-아밀로이드 피브릴(
beta -amyloid fibril)에 우수한 결합 친화도를 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이들 질환의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 이소인돌론(isoindolone) 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

식 중에서, A는 C=O 또는 CH
2 기이고, R
1 은 H, OH, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자, C
1 ∼C
8
알킬기, C
1 ∼C
8
알콕시기, 토실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 메실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 노실옥시-C
1 ∼C
8
알콕시기, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C
1 ∼C
8
알콕시기, 또는 C
1 ∼C
8
알킬아미노기이며, R
2 는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C
1 ∼C
8
알킬기이며, R
3 및 R
4 는 각각 H, C
1 ∼C
8
알콕시기 또는 C
1 ∼C
8
알킬아미노기이다.

公开(公告)号：KR1020090042579A

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：KR1020070108420

申请日：2007-10-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이지훈 ,  김동진 ,  박웅서 ,  강용구 ,  유경호 ,  이혀지 ,  문대혁 ,  오승준 ,  류진숙 ,  김재승 ,  김의녕

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D209/48

Abstract: An Isoindolone compound showing excellent binding affinity to beta-Amyloid fibril is provided to treat and prevent degenerative brain diseases by inhibiting generation of beta-Amyloid fibril. A pharmaceutical composition comprises an Isoindolone compound represented by the formula 1 or pharmaceutically allowable salts. In the formula 1, A is C=O or CH2; R1 is a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I, a substituted C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group, of which the substituted group is selected among a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group, a tosyloxy-C1-C8 alkoxy group, a mesyloxy-C1-C8 alkoxy group, a nosyloxy-C1-C8 alkoxy group, H, OH, F, Br and I; R2 is a C1-C8 alkyl group or a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I; and R3 and R4 are independently H, a C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group.

Abstract translation: 提供了对β-淀粉样蛋白原纤维显示出优异结合亲和力的异吲哚酮化合物，通过抑制β-淀粉样蛋白原纤维的产生来治疗和预防退行性脑疾病。 药物组合物包含由式1表示的异吲哚酮化合物或其药学上可允许的盐。 在式1中，A为C = O或CH 2; R1是选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子，取代的C1-C8烷氧基或C1-C8烷基氨基，其取代基选自C1-C8烷基，C1- C8烷氧基，甲苯磺酰氧基-C1-C8烷氧基，甲磺酰氧基-C1-C8烷氧基，Nosyloxy-C1-C8烷氧基，H，OH，F，Br和I; R2是C1-C8烷基或选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子; 且R 3和R 4独立地为H，C 1 -C 8烷氧基或C 1 -C 8烷基氨基。