公开(公告)号：KR1020130010784A

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：KR1020110071653

申请日：2011-07-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  송혜승 ,  양정은 ,  김남윤 ,  배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  지완근

IPC: C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/427

Abstract: PURPOSE: A methylidene-heterocyclic compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to strongly suppress IkappaB kinase-b(IKK-b) and to treat various inflammatory diseases. CONSTITUTION: A methylidene-heterocyclic compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating inflammatory diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, asthma, spondyloarthopathies, gout, osteoarthritis, allergic rhinitis, atopic dermatitis, systemic lupuserythematosus, psoriasis, ulcerative colitis, SIRS, sepsis, or polymyositis. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing an aniline compound of chemical formula 2 and preparing a 3-phenyl rhodanine compound of chemical formula 3; and a step of condensing the compound of chemical formula 3 with aldehyde compound of R2-C(O)H under an acidic condition. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2

Abstract translation: 目的：提供亚甲基杂环化合物和含有它们的药物组合物以强烈抑制IkappaB激酶b（IKK-b）并治疗各种炎性疾病。 构成：亚甲基杂环化合物由化学式1表示。用于预防和治疗炎性疾病的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 炎性疾病包括类风湿性关节炎，青少年关节炎，哮喘，脊椎动物病痛，痛风，骨关节炎，过敏性鼻炎，特应性皮炎，系统性红斑狼疮，牛皮癣，溃疡性结肠炎，SIRS，败血症或多发性肌炎。 制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式2的苯胺化合物环化并制备化学式3的3-苯基绕丹宁化合物的步骤; 和在酸性条件下将化学式3的化合物与R2-C（O）H的醛化合物缩合的步骤。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2

公开(公告)号：KR101319593B1

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：KR1020110071653

申请日：2011-07-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  송혜승 ,  양정은 ,  김남윤 ,  배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  지완근

IPC: C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/427

Abstract: 본 발명은 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물과 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명의 화합물은 NF-κB의 활성 과정에 관여하는 IκB 키나제-b (IKK-b)에 대해 강한 저해활성을 가지고 있으므로 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 유년기 관절염(juvenile arthritis), 천식(asthma), 척추성 관절염(spondyloarthopathies), 통풍(gout), 골관절염(osteoarthritis), 알러지성 비염, 아토피성 피부염, 담마진, 전신 홍반성 루푸스(systemic lupuserythematosus), 건선, 궤양성 대장염, 전신성 염증반응증후군, 폐혈증, 다발성근염, 결절다발성동맥염을 포함하는 각종 염증질환 치료를 위한 약제로써 유용하다.