公开(公告)号：KR1020010073620A

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：KR1020000002382

申请日：2000-01-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김성훈 ,  남길수 ,  장관영 ,  서재홍

IPC: C07D501/16

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A pyrazolopyridine substituted cephalosporin compound is provided, which have the wide antimicrobial activity for gram positive and gram negative bacteria. And a producing method thereof is also provided. CONSTITUTION: The pyrazolopyridine substituted cephalosporin compound is represented by formula (1), in which R1 is hydrogen, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkyl containing hydroxy, C1 to C3 alkyl containing amine; and R2 is hydrogen, amino, amino protected by amine protecting groups, carboxy or its inorganic salts, carbarmoyl, C1 to C3 alkyl substituted carbarmoyl, C1 to C3 alkyl containing hydroxy, and C1 to C3 alkyl esterified carboxy. The method for producing the pyrazolopyridine substituted cephalosporin compounds comprises the steps of: reacting the compounds of formula (2) and (3); and deprotecting R3 and R4, in which R3 is amine protecting groups, R4 is carboxylic acid protecting groups; and Y is halogen or acetoxy.

Abstract translation: 目的：提供吡唑并吡啶取代的头孢菌素化合物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌活性。 并提供其制造方法。 构成：吡唑并吡啶取代的头孢菌素化合物由式（1）表示，其中R1为氢，C1至C3烷基，含羟基的C1至C3烷基，含C1至C3烷基的胺; 羧基或其无机盐，氨甲酰基，C 1至C 3烷基取代的氨甲酰基，含C 1至C 3烷基的羟基和C 1至C 3烷基酯化羧基保护的氨基。 制备吡唑并吡啶取代的头孢菌素化合物的方法包括以下步骤：使式（2）和（3）的化合物反应; 并使R3和R4脱保护，其中R3是胺保护基，R4是羧酸保护基; Y为卤素或乙酰氧基。

公开(公告)号：KR100393523B1

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：KR1020000002382

申请日：2000-01-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김성훈 ,  남길수 ,  장관영 ,  서재홍

IPC: C07D501/16

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A pyrazolopyridine substituted cephalosporin compound is provided, which have the wide antimicrobial activity for gram positive and gram negative bacteria. And a producing method thereof is also provided. CONSTITUTION: The pyrazolopyridine substituted cephalosporin compound is represented by formula (1), in which R1 is hydrogen, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkyl containing hydroxy, C1 to C3 alkyl containing amine; and R2 is hydrogen, amino, amino protected by amine protecting groups, carboxy or its inorganic salts, carbarmoyl, C1 to C3 alkyl substituted carbarmoyl, C1 to C3 alkyl containing hydroxy, and C1 to C3 alkyl esterified carboxy. The method for producing the pyrazolopyridine substituted cephalosporin compounds comprises the steps of: reacting the compounds of formula (2) and (3); and deprotecting R3 and R4, in which R3 is amine protecting groups, R4 is carboxylic acid protecting groups; and Y is halogen or acetoxy.

Abstract translation: 目的：提供吡唑并吡啶取代的头孢菌素化合物，其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗微生物活性。 并且还提供了其制造方法。 组成：取代的头孢菌素化合物的吡唑并吡啶是由式（1）表示，其中R1是氢，C1-C3烷基，C1至C3烷基含羟基，C1至含胺C3烷基; 和R2是氢，氨基，被胺保护基团保护的氨基，羧基或其无机盐，氨基甲酰基，C1-C3烷基取代的氨基甲酰基，含有C1-C3烷基的羟基和C1-C3烷基酯化的羧基。 生产吡唑并吡啶取代的头孢菌素化合物的方法包括以下步骤：使式（2）和（3）的化合物反应; 并将R3和R4去保护，其中R3是胺保护基，R4是羧酸保护基; Y是卤素或乙酰氧基。

公开(公告)号：KR100181263B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019970013814

申请日：1997-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김유승 ,  김성훈 ,  손현주 ,  남길수 ,  김하영 ,  장관영 ,  박태조

IPC: C07D501/57

Abstract: 본 발명은 일반식(II)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(III)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.

일반식(I) ∼ (III)에 있어서, A는 CH를, R
1 은 메틸기를, R
2 는 시아노기, 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ∼ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다.)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R
3 는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A
2 및 A
3 는 각각 질소 또는 산소이고, A
4 는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.

公开(公告)号：KR1019980076908A

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019970013814

申请日：1997-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김유승 ,  김성훈 ,  손현주 ,  남길수 ,  김하영 ,  장관영 ,  박태조

IPC: C07D501/57

Abstract: 본 발명은 일반식(Ⅱ)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
일반식(Ⅰ)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.

일반식(Ⅰ)~(Ⅲ)에 있어서, A는 CH를, R1은 메틸기를, R2는 시아노기, t-1-1 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ~ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ~ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R3는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A2 및 A3는 각각 질소 또는 산소이고, A4는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.