公开(公告)号：KR1020140130084A

公开(公告)日：2014-11-07

申请号：KR1020140132640

申请日：2014-10-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 유도체, 이를 포함하는 트로포미오신 관련 키나아제 (Tropomyosin-related kinase, Trk) 저해제 조성물 및 Trk와 연관된 질환의 예방과 치료에 사용되는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 아자인돌 유도체 화합물 및 이의 약학적 수용 가능한 염은 Trk 저해제로서 Trk와 연관된 질환, 특히, 암 또는 통증성 질환 등을 치료하는 함암제 또는 통증완화제로 사용할 수 있다.
[화학식 1]

Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的氮杂吲哚衍生物，包含其的原肌球蛋白相关激酶（Trk）抑制组合物和用于预防和治疗与Trk相关的疾病的药物组合物。 根据本发明的氮杂吲哚衍生物及其药学上可接受的盐是可用作治疗Trk相关疾病，特别是癌症或疼痛障碍的抗癌剂或止痛剂的Trk抑制剂。

公开(公告)号：KR101236731B1

公开(公告)日：2013-02-25

申请号：KR1020100108383

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  이소영 ,  김보미 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K저해제 조성물 및 PI3K와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사 질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]

상기 [화학식 1]에서,
R
1 은 수소, 아세틸기, 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택되고,
R
2
는 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택된다.

公开(公告)号：KR101241085B1

公开(公告)日：2013-03-11

申请号：KR1020100062885

申请日：2010-06-30

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  김동희 ,  전휘석 ,  이현승

IPC: C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/522 ,  A61P37/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 잔틴 화합물 및 이의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K저해제 조성물 및 PI3K와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]

상기 [화학식 1]에서,
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 아릴기 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기이다

公开(公告)号：KR101480759B1

公开(公告)日：2015-01-12

申请号：KR1020140132640

申请日：2014-10-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 유도체, 이를 포함하는 트로포미오신 관련 키나아제 (Tropomyosin-related kinase, Trk) 저해제 조성물 및 Trk와 연관된 질환의 예방과 치료에 사용되는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 아자인돌 유도체 화합물 및 이의 약학적 수용 가능한 염은 Trk 저해제로서 Trk와 연관된 질환, 특히, 암 또는 통증성 질환 등을 치료하는 함암제 또는 통증완화제로 사용할 수 있다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR1020130106186A

公开(公告)日：2013-09-27

申请号：KR1020120027887

申请日：2012-03-19

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An azaindole derivative compound is provided to be used as an anticancer agent or a pain reliever for treating Trk-related diseases, especially cancer or pain disorders. CONSTITUTION: An azaindole derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing Trk contains the azaindole derivative compound as an active ingredient and also contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, pain disorders, cardiac diseases, neuropathic diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contains the azaindole derivative compound as an active ingredient and also contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

Abstract translation: 目的：提供用作抗癌剂或用于治疗Trk相关疾病，特别是癌症或疼痛障碍的止痛药的唑烷衍生物化合物。 构成：提供化学式1的氮杂吲哚衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制Trk的药物组合物含有作为活性成分的氮杂吲哚衍生物化合物，并且还含有药学上可接受的载体或稀释剂。 用于治疗增殖性疾病，疼痛障碍，心脏病，神经性疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒性感染性疾病的药物组合物含有作为活性成分的唑烷衍生物化合物，并且还含有药学上可接受的载体或稀释剂。

公开(公告)号：KR1020120061011A

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：KR1020100108383

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  이소영 ,  김보미 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An aza indole and PI3K inhibitor composition containing the same are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth. CONSTITUTION: An aza indole compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen, acetyl group, substituted or non-substituted aryl group, and substituted or non-substituted heteroaryl group. A pharmaceutical composition for PI3K kinase, AKT kinase, or c-kit kinase suppression contains the aza indole compounds. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contain the aza indole compounds.

Abstract translation: 目的：提供含有它们的氮杂吲哚和PI3K抑制剂组合物，以治疗由异常细胞生长引起的疾病。 构成：氮杂吲哚化合物由化学式1表示。在化学式1中，R 1是氢，乙酰基，取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。 用于PI3K激酶，AKT激酶或c-kit激酶​​抑制的药物组合物含有氮杂吲哚化合物。 用于治疗增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒感染性疾病的药物组合物含有氮杂吲哚化合物。

公开(公告)号：KR101274986B1

公开(公告)日：2013-06-17

申请号：KR1020110074807

申请日：2011-07-27

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  정유정 ,  김옥선 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 이미다조피리딘 유도체 및 이들의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K 및/또는 mTOR 저해제용 약학 조성물 및 PI3K 및/또는 mTOR와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 및/또는 mTOR의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]

여기에서, X는 탄소 또는 질소이고, R
1 은 수소, 1 내지 6 개의 탄소원자들을 가지는 알킬기, 아세틸기, 피라졸기, 몰포린기, 에스테르기, 시아노기, 테트라졸기, 옥사디아졸기, 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택되며, R
2 는 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택된다.

公开(公告)号：KR1020130013264A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：KR1020110074807

申请日：2011-07-27

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  정유정 ,  김옥선 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An imidazopyridine derivative and a pharmaceutical composition containing the same for suppressing PI3k and/or mTOR inhibitor are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth or function. CONSTITUTION: An imidazopyridine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. The salt includes hydrochloric acid, hydrobromic acid, hydroiodic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid, methanesulphonic acid, benzene sulfonic acid, formic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, propionic acid, oxalic acid, malonic acid, succinic acid, fumaric acid, maleic acid, lactic acid, malic acid, tartaric acid, citric acid, ethanesulfonic acid, aspartic acid, gluconic acid, lactic acid, benzoic acid, salicylic acid, citric acid, or propionic acid. A composition which suppresses PI3K and/or mTOR kinase contains the compound of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

Abstract translation: 目的：提供咪唑并吡啶衍生物和含有该咪唑并吡啶抑制剂的药物组合物，用于治疗由异常细胞生长或功能引起的疾病。 构成：咪唑并吡啶化合物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。盐包括盐酸，氢溴酸，氢碘酸，硫酸，硝酸，磷酸，甲磺酸，苯磺酸，甲酸，乙酸 酸，三氟乙酸，丙酸，草酸，丙二酸，琥珀酸，富马酸，马来酸，乳酸，苹果酸，酒石酸，柠檬酸，乙磺酸，天冬氨酸，葡萄糖酸，乳酸，苯甲酸， 水杨酸，柠檬酸或丙酸。 抑制PI3K和/或mTOR激酶的组合物含有化学式1的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

公开(公告)号：KR1020120002144A

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：KR1020100062885

申请日：2010-06-30

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  김동희 ,  전휘석 ,  이현승

IPC: C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/522 ,  A61P37/00

Abstract: PURPOSE: A xanthine compounds and a composition containing the same are provided to treat disease caused from abnormal cell growth and function. CONSTITUTION: A xanthine compound is denoted by chemical formula 1. A composition for suppressing PI3K kinase, AKT kinase, and c-kit kinase contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carrier or diluents. A composition for preventing proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, inflammatory disease, and viral infectious diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient, and pharmaceutically acceptable carrier or diluents. The immune disease is cancer.

Abstract translation: 目的：提供黄嘌呤化合物和含有它们的组合物，以治疗由异常细胞生长和功能引起的疾病。 构成：黄嘌呤化合物由化学式1表示。用于抑制PI3K激酶，AKT激酶和c-kit激酶​​的组合物含有化学式1的化合物作为活性成分和药学上可接受的载体或稀释剂。 用于预防增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，炎性疾病和病毒感染性疾病的组合物含有作为活性成分的化学式1的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。 免疫疾病是癌症。