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公开(公告)号：WO2022045773A1
公开(公告)日：2022-03-03
申请号：PCT/KR2021/011382
申请日：2021-08-25
Abstract: 본 발명은 시스테인 선택적 결합 퀴놀리논 유도체 화합물, 이의 아미노산- 또는 펩티드 결합체 및 이를 포함하는 항체-약물 접합체에 관한 것으로서, 가시광으로 유도되는 라디칼 경로를 통해 높은 화학선택성 및 고수율로 결합체를 형성함으로써 생체접합에 다양하게 응용될 수 있다.
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2.发明授权인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 Ａｂｌ 키나제 저해제 조성물 및 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 有权吲哚衍生物Abl激酶抑制组合物和用于预防和治疗包含其的异常细胞生长疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101546743B1
公开(公告)日：2015-08-24
申请号：KR1020120004827
申请日：2012-01-16
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D235/10 , C07D277/82 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 본발명은하기 [화학식 1]로표시되는벤즈이미다졸, 벤조싸이아졸및 이미다조피리딘유도체화합물, 이를포함하는 Abl 키나제저해제조성물및 이상세포성장질환의예방및 치료용약학조성물에관한것으로서, 본발명에따른벤즈이미다졸, 벤조싸이아졸또는이미다조피디린유도체화합물및 이의약학적수용가능한염은 Abl 키나제에대한저해제로서비정상적세포성장, 기능또는거동으로부터야기되는질환, 특히, 암, 면역질환, 심혈관질환, 바이러스감염질환, 염증성질환, 내분비질환및 신경성질환을치료하는데사용할수 있다. [화학식 1]
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3.发明授权아자인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 Ｔｒｋ 저해제 조성물 및 Ｔｒｋ와 관련된 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 有权Azaindole衍生物，Trk抑制剂组合物和用于预防和治疗与包含其的Trk相关的疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101480759B1
公开(公告)日：2015-01-12
申请号：KR1020140132640
申请日：2014-10-01
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 유도체, 이를 포함하는 트로포미오신 관련 키나아제 (Tropomyosin-related kinase, Trk) 저해제 조성물 및 Trk와 연관된 질환의 예방과 치료에 사용되는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 아자인돌 유도체 화합물 및 이의 약학적 수용 가능한 염은 Trk 저해제로서 Trk와 연관된 질환, 특히, 암 또는 통증성 질환 등을 치료하는 함암제 또는 통증완화제로 사용할 수 있다.
[화학식 1]-
4.发明授权ＰＩ３Ｋβ 저해활성을 갖는 아미노피리미딘계 유도체, 이를 포함하는 ＰＩ３Ｋβ 저해제 조성물 및 그 제조방법 有权具有PI3K＆bgr的氨基嘧啶类衍生物 抑制活性，PI3K＆bgr; 包含衍生物的抑制组合物及其制备方法
公开(公告)号：KR101362417B1
公开(公告)日：2014-02-14
申请号：KR1020120000597
申请日：2012-01-03
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D401/04 , A61K31/4427 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 PI3Kβ 저해활성을 갖는 아미노피리미딘 유도체, 이를 포함하는 PI3Kβ 저해제 조성물 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 구체적으로는, 하기 화학식 3으로 표시되는 아미노피리미딘계 유도체 또는 이의 약학적으로 수용 가능한 염, 이를 포함하는 PI3Kβ 저해제 조성물 및 그 제조방법에 관한 것이다:
상기 화학식 3에서, R
1 은 수소, 아세틸기, 알킬술폰기, 치환 또는 비치환된 아릴술폰기이며, X
1 내지 X
4 는 수소, 아세틸 또는 알킬기이다.-
5.发明公开아자인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 Ｔｒｋ 저해제 조성물 및 Ｔｒｋ와 관련된 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 无效吖啶衍生物，TRK抑制组合物和药物组合物，用于预防和治疗与包含其相关联的疾病
公开(公告)号：KR1020130106186A
公开(公告)日：2013-09-27
申请号：KR1020120027887
申请日：2012-03-19
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: PURPOSE: An azaindole derivative compound is provided to be used as an anticancer agent or a pain reliever for treating Trk-related diseases, especially cancer or pain disorders. CONSTITUTION: An azaindole derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing Trk contains the azaindole derivative compound as an active ingredient and also contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, pain disorders, cardiac diseases, neuropathic diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contains the azaindole derivative compound as an active ingredient and also contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
Abstract translation: 目的：提供用作抗癌剂或用于治疗Trk相关疾病，特别是癌症或疼痛障碍的止痛药的唑烷衍生物化合物。 构成：提供化学式1的氮杂吲哚衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制Trk的药物组合物含有作为活性成分的氮杂吲哚衍生物化合物，并且还含有药学上可接受的载体或稀释剂。 用于治疗增殖性疾病，疼痛障碍，心脏病，神经性疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒性感染性疾病的药物组合物含有作为活性成分的唑烷衍生物化合物，并且还含有药学上可接受的载体或稀释剂。
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Patent Agency Ranking6.发明公开아자인돌 화합물, 이를 포함하는 ＰＩ３Ｋ 저해제용 약학 조성물 및 ＰＩ３Ｋ와 연관된 질환 치료용 약학 조성물 有权Azaindole化合物，PI3K抑制剂组合物和组合物用于与包含其的PI3K相关的疾病中
公开(公告)号：KR1020120061011A
公开(公告)日：2012-06-12
申请号：KR1020100108383
申请日：2010-11-02
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: PURPOSE: An aza indole and PI3K inhibitor composition containing the same are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth. CONSTITUTION: An aza indole compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen, acetyl group, substituted or non-substituted aryl group, and substituted or non-substituted heteroaryl group. A pharmaceutical composition for PI3K kinase, AKT kinase, or c-kit kinase suppression contains the aza indole compounds. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contain the aza indole compounds.
Abstract translation: 目的：提供含有它们的氮杂吲哚和PI3K抑制剂组合物，以治疗由异常细胞生长引起的疾病。 构成：氮杂吲哚化合物由化学式1表示。在化学式1中，R 1是氢，乙酰基，取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。 用于PI3K激酶，AKT激酶或c-kit激酶抑制的药物组合物含有氮杂吲哚化合物。 用于治疗增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒感染性疾病的药物组合物含有氮杂吲哚化合物。
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7.发明公开인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 Ａｂｌ 키나제 저해제 조성물 및 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 无效吲哚衍生物，ABL激酶抑制组合物和药物组合物，用于预防和治疗包含其的异常细胞生长疾病
公开(公告)号：KR1020140107153A
公开(公告)日：2014-09-04
申请号：KR1020140093049
申请日：2014-07-23
Applicant: 한국과학기술원
IPC: A61K31/4184 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/496 , Y10S514/885 , Y10S514/886
Abstract: The present invention relates to a benzimidazole, benzothiazole, and imidazopyridine derivative compound represented by chemical formula 1, an Abl kinase inhibiting composition comprising the same, and a pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth diseases. The benzimidazole, benzothiazole, and imidazopyridine derivative compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to the present invention, can be used for treating, as an inhibitor of Abl kinase, diseases resulting from abnormal cell growth, function, or behavior such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammatory diseases, endocrine disorders, and neurological disorders.
Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的苯并咪唑，苯并噻唑和咪唑并吡啶衍生物化合物，含有该化合物的Abl激酶抑制组合物和用于预防和治疗异常细胞生长疾病的药物组合物。 根据本发明的苯并咪唑，苯并噻唑和咪唑并吡啶衍生物化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗由异常细胞生长，功能或行为导致的疾病，作为Abl激酶的抑制剂，例如癌症， 免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎性疾病，内分泌障碍和神经障碍。
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8.发明授权이미다조피리딘 유도체, 이를 포함하는 ＰＩ3Ｋ 및/또는 ｍＴＯＲ 저해제용 약학 조성물 및 ＰＩ3Ｋ 및/또는 ｍＴＯＲ과 연관된 질환 치료용 약학 조성물 有权咪唑并吡啶衍生物，PI3K和/或mTOR抑制组合物和组合物，用于与PI3K和/或mTOR相连的疾病
公开(公告)号：KR101274986B1
公开(公告)日：2013-06-17
申请号：KR1020110074807
申请日：2011-07-27
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 이미다조피리딘 유도체 및 이들의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K 및/또는 mTOR 저해제용 약학 조성물 및 PI3K 및/또는 mTOR와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 및/또는 mTOR의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]
여기에서, X는 탄소 또는 질소이고, R
1 은 수소, 1 내지 6 개의 탄소원자들을 가지는 알킬기, 아세틸기, 피라졸기, 몰포린기, 에스테르기, 시아노기, 테트라졸기, 옥사디아졸기, 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택되며, R
2 는 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택된다.-
9.发明公开이미다조피리딘 유도체, 이를 포함하는 ＰＩ3Ｋ 및/또는 ｍＴＯＲ 저해제용 약학 조성물 및 ＰＩ3Ｋ 및/또는 ｍＴＯＲ과 연관된 질환 치료용 약학 조성물 有权咪唑吡啶衍生物，PI3K和/或MTOR抑制组合物和与PI3K连接的疾病和/或MTOR的组合物
公开(公告)号：KR1020130013264A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：KR1020110074807
申请日：2011-07-27
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: PURPOSE: An imidazopyridine derivative and a pharmaceutical composition containing the same for suppressing PI3k and/or mTOR inhibitor are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth or function. CONSTITUTION: An imidazopyridine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. The salt includes hydrochloric acid, hydrobromic acid, hydroiodic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid, methanesulphonic acid, benzene sulfonic acid, formic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, propionic acid, oxalic acid, malonic acid, succinic acid, fumaric acid, maleic acid, lactic acid, malic acid, tartaric acid, citric acid, ethanesulfonic acid, aspartic acid, gluconic acid, lactic acid, benzoic acid, salicylic acid, citric acid, or propionic acid. A composition which suppresses PI3K and/or mTOR kinase contains the compound of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
Abstract translation: 目的：提供咪唑并吡啶衍生物和含有该咪唑并吡啶抑制剂的药物组合物，用于治疗由异常细胞生长或功能引起的疾病。 构成：咪唑并吡啶化合物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。盐包括盐酸，氢溴酸，氢碘酸，硫酸，硝酸，磷酸，甲磺酸，苯磺酸，甲酸，乙酸 酸，三氟乙酸，丙酸，草酸，丙二酸，琥珀酸，富马酸，马来酸，乳酸，苹果酸，酒石酸，柠檬酸，乙磺酸，天冬氨酸，葡萄糖酸，乳酸，苯甲酸， 水杨酸，柠檬酸或丙酸。 抑制PI3K和/或mTOR激酶的组合物含有化学式1的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。
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10.发明公开잔틴 유도체, 이를 포함하는 ＰＩ３Ｋ 저해제 조성물 및 ＰＩ３Ｋ와 연관된 질환 치료에 사용되는 조성물 有权XANTHINE衍生物，PI3K抑制组合物和与PI3K连锁的疾病联合使用的组合物
公开(公告)号：KR1020120002144A
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：KR1020100062885
申请日：2010-06-30
Applicant: 한국과학기술원
IPC: C07D487/04 , C07D401/04 , A61K31/522 , A61P37/00
Abstract: PURPOSE: A xanthine compounds and a composition containing the same are provided to treat disease caused from abnormal cell growth and function. CONSTITUTION: A xanthine compound is denoted by chemical formula 1. A composition for suppressing PI3K kinase, AKT kinase, and c-kit kinase contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carrier or diluents. A composition for preventing proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, inflammatory disease, and viral infectious diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient, and pharmaceutically acceptable carrier or diluents. The immune disease is cancer.
Abstract translation: 目的：提供黄嘌呤化合物和含有它们的组合物，以治疗由异常细胞生长和功能引起的疾病。 构成：黄嘌呤化合物由化学式1表示。用于抑制PI3K激酶，AKT激酶和c-kit激酶的组合物含有化学式1的化合物作为活性成分和药学上可接受的载体或稀释剂。 用于预防增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，炎性疾病和病毒感染性疾病的组合物含有作为活性成分的化学式1的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。 免疫疾病是癌症。
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