公开(公告)号：KR1020140107153A

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：KR1020140093049

申请日：2014-07-23

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  박황서 ,  홍승희 ,  김진희

IPC: A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/886

Abstract: The present invention relates to a benzimidazole, benzothiazole, and imidazopyridine derivative compound represented by chemical formula 1, an Abl kinase inhibiting composition comprising the same, and a pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth diseases. The benzimidazole, benzothiazole, and imidazopyridine derivative compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to the present invention, can be used for treating, as an inhibitor of Abl kinase, diseases resulting from abnormal cell growth, function, or behavior such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammatory diseases, endocrine disorders, and neurological disorders.

Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的苯并咪唑，苯并噻唑和咪唑并吡啶衍生物化合物，含有该化合物的Abl激酶抑制组合物和用于预防和治疗异常细胞生长疾病的药物组合物。 根据本发明的苯并咪唑，苯并噻唑和咪唑并吡啶衍生物化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗由异常细胞生长，功能或行为导致的疾病，作为Abl激酶的抑制剂，例如癌症， 免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎性疾病，内分泌障碍和神经障碍。

公开(公告)号：KR1020140130084A

公开(公告)日：2014-11-07

申请号：KR1020140132640

申请日：2014-10-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 유도체, 이를 포함하는 트로포미오신 관련 키나아제 (Tropomyosin-related kinase, Trk) 저해제 조성물 및 Trk와 연관된 질환의 예방과 치료에 사용되는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 아자인돌 유도체 화합물 및 이의 약학적 수용 가능한 염은 Trk 저해제로서 Trk와 연관된 질환, 특히, 암 또는 통증성 질환 등을 치료하는 함암제 또는 통증완화제로 사용할 수 있다.
[화학식 1]

Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的氮杂吲哚衍生物，包含其的原肌球蛋白相关激酶（Trk）抑制组合物和用于预防和治疗与Trk相关的疾病的药物组合物。 根据本发明的氮杂吲哚衍生物及其药学上可接受的盐是可用作治疗Trk相关疾病，特别是癌症或疼痛障碍的抗癌剂或止痛剂的Trk抑制剂。

公开(公告)号：KR101236731B1

公开(公告)日：2013-02-25

申请号：KR1020100108383

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  이소영 ,  김보미 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 화합물 또는 이의 약학적으로 수용 가능한 염에 관한 것으로서, 이를 포함하는 PI3K저해제 조성물 및 PI3K와 관련된 질환을 치료하기 위한 조성물은 비정상적 세포 성장, 기능 또는 거동으로부터 야기되는 질병 및 질환, 특히, 암, 면역 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 염증, 물질대사 질환, 내분비 질환 및 신경성 질환과 관련된 PI3K 의 저해제와 상기 질환의 치료제로 사용 가능하다.
[화학식 1]

상기 [화학식 1]에서,
R
1 은 수소, 아세틸기, 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택되고,
R
2
는 치환 또는 비치환된 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 헤테로아릴기 중에서 선택된다.

公开(公告)号：KR101546743B1

公开(公告)日：2015-08-24

申请号：KR1020120004827

申请日：2012-01-16

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  박황서 ,  홍승희 ,  김진희

IPC: C07D235/10 ,  C07D277/82 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은하기 [화학식 1]로표시되는벤즈이미다졸, 벤조싸이아졸및 이미다조피리딘유도체화합물, 이를포함하는 Abl 키나제저해제조성물및 이상세포성장질환의예방및 치료용약학조성물에관한것으로서, 본발명에따른벤즈이미다졸, 벤조싸이아졸또는이미다조피디린유도체화합물및 이의약학적수용가능한염은 Abl 키나제에대한저해제로서비정상적세포성장, 기능또는거동으로부터야기되는질환, 특히, 암, 면역질환, 심혈관질환, 바이러스감염질환, 염증성질환, 내분비질환및 신경성질환을치료하는데사용할수 있다. [화학식 1]

公开(公告)号：KR101480759B1

公开(公告)日：2015-01-12

申请号：KR1020140132640

申请日：2014-10-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 아자인돌 유도체, 이를 포함하는 트로포미오신 관련 키나아제 (Tropomyosin-related kinase, Trk) 저해제 조성물 및 Trk와 연관된 질환의 예방과 치료에 사용되는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 아자인돌 유도체 화합물 및 이의 약학적 수용 가능한 염은 Trk 저해제로서 Trk와 연관된 질환, 특히, 암 또는 통증성 질환 등을 치료하는 함암제 또는 통증완화제로 사용할 수 있다.
[화학식 1]

公开(公告)号：KR101362417B1

公开(公告)日：2014-02-14

申请号：KR1020120000597

申请日：2012-01-03

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  김진희 ,  홍승희

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 PI3Kβ 저해활성을 갖는 아미노피리미딘 유도체, 이를 포함하는 PI3Kβ 저해제 조성물 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 구체적으로는, 하기 화학식 3으로 표시되는 아미노피리미딘계 유도체 또는 이의 약학적으로 수용 가능한 염, 이를 포함하는 PI3Kβ 저해제 조성물 및 그 제조방법에 관한 것이다:


상기 화학식 3에서, R
1 은 수소, 아세틸기, 알킬술폰기, 치환 또는 비치환된 아릴술폰기이며, X
1 내지 X
4 는 수소, 아세틸 또는 알킬기이다.

公开(公告)号：KR1020130106186A

公开(公告)日：2013-09-27

申请号：KR1020120027887

申请日：2012-03-19

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  김진희 ,  서주현

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An azaindole derivative compound is provided to be used as an anticancer agent or a pain reliever for treating Trk-related diseases, especially cancer or pain disorders. CONSTITUTION: An azaindole derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing Trk contains the azaindole derivative compound as an active ingredient and also contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, pain disorders, cardiac diseases, neuropathic diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contains the azaindole derivative compound as an active ingredient and also contains a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

Abstract translation: 目的：提供用作抗癌剂或用于治疗Trk相关疾病，特别是癌症或疼痛障碍的止痛药的唑烷衍生物化合物。 构成：提供化学式1的氮杂吲哚衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制Trk的药物组合物含有作为活性成分的氮杂吲哚衍生物化合物，并且还含有药学上可接受的载体或稀释剂。 用于治疗增殖性疾病，疼痛障碍，心脏病，神经性疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒性感染性疾病的药物组合物含有作为活性成分的唑烷衍生物化合物，并且还含有药学上可接受的载体或稀释剂。

公开(公告)号：KR1020120061011A

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：KR1020100108383

申请日：2010-11-02

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  홍순선 ,  홍승희 ,  이소영 ,  김보미 ,  이현승

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An aza indole and PI3K inhibitor composition containing the same are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth. CONSTITUTION: An aza indole compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 is hydrogen, acetyl group, substituted or non-substituted aryl group, and substituted or non-substituted heteroaryl group. A pharmaceutical composition for PI3K kinase, AKT kinase, or c-kit kinase suppression contains the aza indole compounds. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contain the aza indole compounds.

Abstract translation: 目的：提供含有它们的氮杂吲哚和PI3K抑制剂组合物，以治疗由异常细胞生长引起的疾病。 构成：氮杂吲哚化合物由化学式1表示。在化学式1中，R 1是氢，乙酰基，取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。 用于PI3K激酶，AKT激酶或c-kit激酶​​抑制的药物组合物含有氮杂吲哚化合物。 用于治疗增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒感染性疾病的药物组合物含有氮杂吲哚化合物。

公开(公告)号：KR1020130084083A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：KR1020120004827

申请日：2012-01-16

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  박황서 ,  홍승희 ,  김진희

IPC: C07D235/10 ,  C07D277/82 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An indole derivative compound, and an Abl kinase inhibitor composition and a pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth diseases containing the same are provided to treat diseases caused by abnormal cell growth, function, or behavior, especially cancer, immune diseases, cardiovascular diseases, viral infectious diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, and neurological diseases. CONSTITUTION: An indole derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt is provided. A pharmaceutical composition for suppressing wild type Abl kinase and mutant type Abl (T315I) kinase contains the compound as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier or diluents. A pharmaceutical composition for treating proliferative diseases, immune diseases, cardiovascular diseases, neurological diseases, inflammatory diseases, endocrine diseases, or viral infectious diseases contains the compound as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier or diluents.

Abstract translation: 目的：提供吲哚衍生物化合物和Abl激酶抑制剂组合物和用于预防和治疗含有其的异常细胞生长疾病的药物组合物，以治疗由异常细胞生长，功能或行为引起的疾病，特别是癌症，免疫疾病， 心血管疾病，病毒感染性疾病，炎性疾病，内分泌疾病和神经疾病。 构成：提供化学式1的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制野生型Abl激酶和突变型Abl（T315I）激酶的药物组合物含有作为活性成分的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。 用于治疗增殖性疾病，免疫疾病，心血管疾病，神经疾病，炎性疾病，内分泌疾病或病毒感染性疾病的药物组合物含有作为活性成分的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

公开(公告)号：KR1020130079855A

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：KR1020120000597

申请日：2012-01-03

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 홍승우 ,  김진희 ,  홍승희

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: An aminopyrimidine-based derivative which suppresses PI3K beta and a PI3K beta inhibitor composition containing the same are provided to ensure excellent activity to PI3K beta with high selectivity and to treat diseases related to PI3K beta. CONSTITUTION: An aminopyrimidine-based derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 3. The pharmaceutically acceptable salt is non-toxic acid addition salts, basic addition salts, metal salts, amino acid salts, or organic salts containing pharmaceutically acceptable anions. A PI3K beta inhibitor composition contains the aminopyrimidine-based derivative of chemical formula 3 as an active ingredient, and pharmaceutically acceptable carriers or diluents. A method for preparing the aminopyrimidine-based derivative comprises the step of preparing a compound of chemical formula 3 through Suzuki coupling reaction of compounds of chemical formulas 5 and 6. A method for preparing the aminopyrimidine-based derivative comprises the step of treating a compound of chemical formula 8 with R1C1.

Abstract translation: 目的：提供抑制PI3Kβ的氨基嘧啶类衍生物和含有该PI3Kβ抑制剂组合物的PI3Kβ抑制剂组合物，以确保具有高选择性的PI3Kβ优异活性，并治疗与PI3Kβ相关的疾病。 构成：氨基嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐由化学式3表示。药学上可接受的盐是无毒的酸加成盐，碱加成盐，金属盐，氨基酸盐或含有药学上可接受的阴离子的有机盐 。 PI3Kβ抑制剂组合物含有作为活性成分的化学式3的氨基嘧啶类衍生物和药学上可接受的载体或稀释剂。 制备氨基嘧啶类衍生物的方法包括通过化学式5和6化合物的Suzuki偶联反应制备化学式3的化合物的步骤。制备氨基嘧啶类衍生物的方法包括以下步骤： 化学式8与R1C1。