公开(公告)号：WO2018230934A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/KR2018/006644

申请日：2018-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  신인지 ,  최길돈 ,  채종학 ,  최현정 ,  정명은 ,  전병욱 ,  조병철 ,  박채원 ,  김환 ,  두기랄라크리시나바

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/18 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 N2,N4-디페닐피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 유도체가 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내며, FLT 3 및 FLT3의 돌연변이에 대하여도 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암이나 FLT 3 또는 이의 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020100064520A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel indazole derivatives is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell proliferative disorders. CONSTITUTION: A novel indazole derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell proliferative disorder contains indazole derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate. The indazole derivative of chemical formula 1 suppresses protein kinase of raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, or Ret. The abnormal cell proliferative disorder includes uterine cervix cancer, head and neck cancer, esophageal cancer, thyroid cancer, parathyroid cancer, kidney cancer, breeding, prostate cancer, urethral carcinoma, bladder cancer, and blood cancer.

Abstract translation: 目的：提供含有新型吲唑衍生物的药物组合物以抑制各种蛋白激酶，并预防和治疗异常细胞增殖性疾病。 构成：化学式1表示新的吲唑衍生物。用于预防和治疗异常细胞增殖病症的药物组合物含有化学式1的吲唑衍生物，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 化学式1的吲唑衍生物抑制raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a或Ret的蛋白激酶。 异常细胞增殖障碍包括子宫颈癌，头颈癌，食管癌，甲状腺癌，甲状旁腺癌，肾癌，育种，前列腺癌，尿道癌，膀胱癌和血癌。