公开(公告)号：WO2023022430A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：PCT/KR2022/011939

申请日：2022-08-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  이유진 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철 ,  윤미란

IPC: C07D487/18 ,  A61K31/504 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 마크로사이클 화합물, 이의 제조방법, 이를 유효성분으로 포함하는 암 또는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 명세서에 기재된 화학식 1로 표시되는 화합물은 글루타미네이즈에 대한 우수한 억제 활성을 나타내면서, 암세포에 대한 세포 독성이 우수하여 암 또는 자가면역질환에 유용할 것으로 기대된다.

公开(公告)号：WO2020036386A1

公开(公告)日：2020-02-20

申请号：PCT/KR2019/010202

申请日：2019-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  이서영 ,  김지원 ,  조병철 ,  박채원 ,  윤지연

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 이소인돌린-1온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 이소인돌린-1온 유도체는 EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023014022A1

公开(公告)日：2023-02-09

申请号：PCT/KR2022/011322

申请日：2022-08-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  이유진 ,  조병철

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피리미딘 유도체는 EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021101268A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/KR2020/016372

申请日：2020-11-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김지원 ,  조병철 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  두기랄라크리시나바부 ,  채종학 ,  이서영 ,  고아름

IPC: A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공하는 벤즈아미드 유도체는 EGFR 돌연변이를 억제하여 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있고, 세툭시맙(Cetuximab) 등의 EGFR 길항제와 병용투여될 경우 항암활성 측면에서 현저한 상승(synergy) 효과가 나타나 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023287130A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：PCT/KR2022/010023

申请日：2022-07-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  이유진 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

Abstract: 피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘-2,4-디아민 유도체는 EGFR, HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR, HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여 시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018230934A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/KR2018/006644

申请日：2018-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  신인지 ,  최길돈 ,  채종학 ,  최현정 ,  정명은 ,  전병욱 ,  조병철 ,  박채원 ,  김환 ,  두기랄라크리시나바

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/18 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 N2,N4-디페닐피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 유도체가 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내며, FLT 3 및 FLT3의 돌연변이에 대하여도 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암이나 FLT 3 또는 이의 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021075691A1

公开(公告)日：2021-04-22

申请号：PCT/KR2020/010657

申请日：2020-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  조병철 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  채종학 ,  정명은

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 유도체는 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.