公开(公告)号：WO2023022430A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：PCT/KR2022/011939

申请日：2022-08-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  이유진 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철 ,  윤미란

IPC: C07D487/18 ,  A61K31/504 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 마크로사이클 화합물, 이의 제조방법, 이를 유효성분으로 포함하는 암 또는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 명세서에 기재된 화학식 1로 표시되는 화합물은 글루타미네이즈에 대한 우수한 억제 활성을 나타내면서, 암세포에 대한 세포 독성이 우수하여 암 또는 자가면역질환에 유용할 것으로 기대된다.

公开(公告)号：WO2021075691A1

公开(公告)日：2021-04-22

申请号：PCT/KR2020/010657

申请日：2020-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  조병철 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  채종학 ,  정명은

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 유도체는 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023287130A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：PCT/KR2022/010023

申请日：2022-07-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  이유진 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

Abstract: 피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘-2,4-디아민 유도체는 EGFR, HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR, HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여 시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018230934A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/KR2018/006644

申请日：2018-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  신인지 ,  최길돈 ,  채종학 ,  최현정 ,  정명은 ,  전병욱 ,  조병철 ,  박채원 ,  김환 ,  두기랄라크리시나바

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/18 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 N2,N4-디페닐피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 유도체가 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내며, FLT 3 및 FLT3의 돌연변이에 대하여도 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암이나 FLT 3 또는 이의 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018088749A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/KR2017/012222

申请日：2017-11-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  이나리 ,  박상준 ,  정명은 ,  김성진 ,  양경민 ,  이지희

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 피리미딘화합물은 암성장을 억제하는 것으로 알려진 TGF-β의 신호체계를 방해하는 DRAK의 활성을 현저히 억제하여, 이를 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있으며 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新型嘧啶化合物及其制造方法，含有该化合物作为有效成分的癌症及炎症性疾病的预防或治疗用药物组合物， 嘧啶化合物，与TGF-β的信号传导干扰是已知的抑制生长和抑制显著，并且其可以用它作为药物组合物用于预防或治疗癌症，预防或治疗炎性疾病的效果癌症DRAK活性 它可以用作药物组合物。

公开(公告)号：WO2023014022A1

公开(公告)日：2023-02-09

申请号：PCT/KR2022/011322

申请日：2022-08-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  이유진 ,  조병철

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피리미딘 유도체는 EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101876514B1

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：KR1020160147977

申请日：2016-11-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  이나리 ,  박상준 ,  정명은 ,  김성진 ,  양경민 ,  이지희

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D239/48

Abstract: 본발명은신규한피리미딘화합물, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 및염증질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한피리미딘화합물은암성장을억제하는것으로알려진 TGF-β의신호체계를방해하는 DRAK의활성을현저히억제하여, 이를암의예방또는치료용약학적조성물로사용할수 있는효과가있으며염증질환의예방또는치료용약학적조성물로사용할수 있는효과가있다.

公开(公告)号：KR101726648B1

公开(公告)日：2017-04-14

申请号：KR1020160024077

申请日：2016-02-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  박상준 ,  이나리 ,  정명은 ,  김성진 ,  양경민 ,  이지희

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은신규한피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 DRAK 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은, DRAK에대하여효과적인억제활성을나타내어이로부터유발되는질환, 대표적으로암 및종양의치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的嘧啶衍生物，其制备方法以及含有该化合物作为有效成分的用于预防或治疗DRAK相关疾病的药物组合物，该新型嘧啶衍生物，其光学异构体， 可接受的盐具有抗DRAK的有效抑制活性并且可用于治疗由其引起的疾病，典型地癌症和肿瘤。

公开(公告)号：KR101796781B1

公开(公告)日：2017-11-13

申请号：KR1020160062170

申请日：2016-05-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 전문국 ,  최길돈 ,  이광호 ,  이상달 ,  구수진 ,  허윤정 ,  정명은 ,  김남순 ,  조현수 ,  윤지용 ,  이정주 ,  전수영 ,  정초록

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/18 ,  A61K31/416

Abstract: 본발명은신규한인다졸유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화합물, 이의광학이성질체또는이의약학적으로허용가능한염은 TRAIL 내성을갖는암에있어, 우수한 TRAIL 내성저해활성을갖으며, 이를유효성분으로함유하는약학적조성물로사용시, 예를들어 TRAIL과병용시암의예방및 치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的吲唑衍生物，它们的制备，以及，根据本发明的化合物将达到约化学治疗或预防包含作为活性成分的抗癌物质组合物，其光学异构体或uiyakhak上可接受的盐是 在具有TRAIL抗性，已具有极好的耐TRAIL抑制活性的臂，作为包含该化合物作为活性成分的药物组合物，例如在使用时，在泰国的对TRAIL gwabyeong预防和治疗的有益效果。