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公开(公告)号：KR101753654B1
公开(公告)日：2017-07-05
申请号：KR1020150146654
申请日：2015-10-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/497 , A23L1/30
Abstract: 본발명은 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.
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2.发明授权
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3.发明授权N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 MELK 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权N-芳基-1H-吡唑并吡啶-3-胺衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备，以及本相关MELK预防或治疗所述疾病的药物组合物，包括作为活性成分
公开(公告)号：KR101753652B1
公开(公告)日：2017-07-05
申请号：KR1020150146653
申请日：2015-10-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A23L1/30
Abstract: 본발명은 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.
Abstract translation: 本发明是N-芳基-1H-吡唑并吡啶-3-胺衍生物或其uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和本MELK（母体胚胎亮氨酸拉链激酶）相关疾病的预防和治疗，其包含作为活性成分的 ＆lt; N-芳基-1H-根据本发明的吡唑并吡啶-3-胺衍生物在抑制MELK，如癌症，如乳腺癌，肺癌，膀胱癌，淋巴瘤，多晶型胶质ahjeung，宫颈癌MELK的表达的效果，从而优良 并可用于预防或治疗相关疾病。
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4.发明公开소분자 다중-키나아제억제제인 도비티니브(Dovitinib, TKI258)을 유효성분으로 함유하는 골다공증 질환의 예방 및 치료용 조성물 및 이의 용도 无效包含DOVITINIB（TKI258），多激酶抑制剂的组合物，作为预防或治疗OSTEOPOSOSIS的活性成分
公开(公告)号：KR1020160040795A
公开(公告)日：2016-04-15
申请号：KR1020140134137
申请日：2014-10-06
Applicant: 을지대학교 산학협력단 , 한국화학연구원
IPC: A61K31/497 , A61K31/4184 , A61P19/10 , A61P19/00
CPC classification number: A61K31/498 , A23L33/10 , A61K31/4184 , A61K31/496
Abstract: 본발명은 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-벤즈이미다졸-2-일]-1H-퀴놀린-2-온또는그의제약상허용가능염을유효성분으로포함하는골다공증질환의예방또는치료용약학조성물에관한것이다. 본발명에따른 (1) 사람재조합 Bone morphogenic protein (BMP)-유도조골세포(osteoblast)의분화에대한영향실험을통하여조골세포(osteoblast)의분화및 성장촉진활성을확인하고 ; (2) 조골세포분화의표지자로서 ALP 생성촉진활성실험을통하여 BMP-2-유도 ALP(alkaline phosphatase)의활성을촉진하였으며, (3) 관련신호전달기전인 ERK1/2, p38 MAPK 와 smad1/5/8 의인산화에대한영향실험을통하여 ERK1/2 및 p38 의인산화를촉진하고 smad1/5/8 의인산화및 핵으로의이동도증가시킴을확인하여, 골다공증과같은골 관련질환치료및 예방에유용하다.
Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物。 该药物组合物包含作为活性成分的4-氨基-5-氟-3- [6-（4-甲基哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基] -1H-喹啉-2-酮或 其药学上可接受的盐。 显示药物组合物（1）具有刺激成骨细胞的分化和生长的活性，其通过用于确定对人骨形态发生蛋白（BMP）衍生的成骨细胞的分化的影响的试验测定; （2）通过测定刺激ALP生成活性作为成骨细胞分化标志物的活性测定，刺激BMP-2衍生的碱性磷酸酶（ALP）的活性，和（3）刺激ERK1 / 2的磷酸化和 p38和smad1 / 5/8的磷酸化并将其转移到细胞核，如通过用于确定对ERK1 / 2，p38MAPK和smad1 / 5/8的磷酸化的影响的测试来确定的，作为相关信号转移的机制。 因此，药物组合物可用于治疗和预防骨相关疾病如骨质疏松症。
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公开(公告)号：KR102256804B1
公开(公告)日：2021-05-26
申请号：KR1020190022534
申请日：2019-02-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D417/12 , A23L29/00 , A23L33/10 , A61K8/49 , A61K31/506 , A61P17/00 , A61Q19/02
Abstract: N-페닐-2-(피리미딘-4-일아미노)티아졸-5-카복사미드유도체를유효성분으로함유하는미백소재조성물에관한것으로, 본발명의일 측면에서제공되는미백소재조성물은적은양을사용하여도세포의멜라닌생성촉진을억제하는효과가우수하므로, 피부미백용미용제품, 멜라닌색소과다침착질환의예방, 개선및 치료용제품으로유용하게사용할수 있다.
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Patent Agency Ranking
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7.发明公开3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 MELK 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权3-（4-（哌嗪-1-基）苯并酰氨基）-1H-吡唑并吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备，以及这种预防或治疗MELK相关疾病，包括，作为活性成分的 药物组合物
公开(公告)号：KR1020170046848A
公开(公告)日：2017-05-04
申请号：KR1020150146654
申请日：2015-10-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/497 , A23L1/30
Abstract: 본발명은 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-(4-(피페라진-1-일)벤즈아미도)-1H-피라졸로피리딘유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.
Abstract translation: 本发明是3-（4-（哌嗪-1-基）苯并酰氨基）-1H-吡唑并吡啶衍生物或它uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和MELK（母体胚胎包含其作为活性成分的 亮氨酸拉链激酶）相关疾病。 根据本发明3（4-氨基苯甲酰胺（哌嗪-1-基）也）-1H-吡唑并吡啶衍生物，是优秀的，所以抑制MELK，乳腺癌，肺癌，膀胱癌，淋巴瘤，多晶型胶质的表达的效果 并且可用于预防或治疗诸如哮喘，宫颈癌等癌症的MELK相关疾病。
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8.发明公开
公开(公告)号：KR1020170046847A
公开(公告)日：2017-05-04
申请号：KR1020150146653
申请日：2015-10-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A23L1/30
Abstract: 본발명은 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.
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公开(公告)号：KR101495834B1
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：KR1020130077425
申请日：2013-07-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C255/33 , A61K31/275 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1,2-디페닐에탄 유도체 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 염기성 조건하에서, 전자끌게기가 치환된 벤질화합물과 아릴기가 치환된 불포화 탄화수소 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 상기 1,2-디페닐에탄 유도체 화합물의 제조방법; 및 상기 1,2-디페닐에탄 유도체 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 안드로겐 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규한 1,2-디페닐에탄 유도체 화합물은 안드로겐 수용체의 활성을 효과적으로 억제할 수 있으므로, 안드로겐 수용체의 과발현에 의해 유발되는 질환 예컨대, 대머리, 다모증, 행동장애, 여드름 및 정자형성 억제가 요구되는 과다 정자형성, 베커모반, 다낭포난소증후군, 심장비대, 관상심장질환, 관상동맥질환, 암질환 및 대사성질환의 예방 또는 치료에 사용될 수 있을 것이다.-
公开(公告)号：KR1020150004221A
公开(公告)日：2015-01-12
申请号：KR1020130077425
申请日：2013-07-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C255/33 , A61K31/275 , A61P35/00
Abstract: The present invention relates to a 1,2-diphenylethan derivative compound represented by chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the 1,2-diphenylethan derivative compound comprising the step of reacting a benzyl compound in which an electron withdrawing group is substituted, and an unsaturated hydrocarbon compound in which an aryl group is substituted in basic condition; and a pharmaceutical composition including the 1,2-diphenylethan derivative compound or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient for preventing or treating diseases related to an androgen receptor. The novel 1,2-diphenylethan derivative compound of the present invention effectively inhibits activation of the androgen receptor, thereby being used for preventing or treating excessive spermatogenesis, Beck′s nervus, polycystic ovary syndrome, hypertrophy of the heart, coronary heart disease, coronary artery disease, cancer, and metabolic disorders demanded for inhibiting baldness, hirsutism, behavioral disorder, acne, and spermatogenesis caused by overexpression of the androgen receptor.
Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的1,2-二苯基乙基衍生物或其药学上可接受的盐; 制备1,2-二苯基乙基衍生物化合物的方法，包括使其中取代了吸电子基团的苄基化合物与其中芳基被取代的不饱和烃化合物在碱性条件下反应的步骤; 以及包含1,2-二苯乙基衍生物化合物或其药学上可接受的盐作为预防或治疗与雄激素受体有关的疾病的活性成分的药物组合物。 本发明的新型1,2-二苯基乙基衍生化合物有效抑制雄激素受体的活化，从而用于预防或治疗过度精子发生，贝克氏神经，多囊卵巢综合征，心脏肥大，冠心病，冠状动脉 动脉疾病，癌症和代谢障碍，需要抑制由过度表达雄激素受体引起的秃头，多毛症，行为障碍，痤疮和精子发生。
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