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公开(公告)号：KR100658698B1
公开(公告)日：2006-12-19
申请号：KR1020050130549
申请日：2005-12-27
IPC: C07D333/72
CPC classification number: C07D333/70
Abstract: 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고,
in
vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및
in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.-
公开(公告)号：KR1020060074894A
公开(公告)日：2006-07-03
申请号：KR1020050130549
申请日：2005-12-27
IPC: C07D333/72
CPC classification number: C07D333/70
Abstract: 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고,
in
vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및
in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.-
公开(公告)号：KR100635026B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020050112496
申请日：2005-11-23
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: Provided are a polysuccinimide-based polymer which is excellent in the size control of polymer particles, biodegradability and contrast effect, and a contrast agent containing the polysuccinimide-based polymer. The polysuccinimide-based polymer is represented by the formula 1, wherein R1 is a hydrophilic group having a molecular weight of 100-20,000 derived from D-lysine, L-lysine, D,L-lysine, polylysine, polyethylene glycol, poly(vinyl pyrrolidone), dextran, polyethylene oxide or poly(vinyl alcohol); and R2 is a chelating group where a contrast agent selected from gadolinium, manganese, iron oxide, aluminum, silicon, barium, yttrium and rare earth elements is trapped.
Abstract translation: 本发明提供聚合物粒子的尺寸控制，生物降解性和对比度效果优异的聚琥珀酰亚胺系聚合物和含有聚琥珀酰亚胺系聚合物的造影剂。 聚琥珀酰亚胺基聚合物由式1表示，其中R 1是衍生自D-赖氨酸，L-赖氨酸，D，L-赖氨酸，聚赖氨酸，聚乙二醇，聚（乙烯基乙烯基醚）的分子量为100-20,000的亲水基团 吡咯烷酮），葡聚糖，聚环氧乙烷或聚（乙烯醇）; R2是选自钆，锰，氧化铁，铝，硅，钡，钇和稀土元素的造影剂被捕获的螯合基团。
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公开(公告)号：KR100634381B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020050112495
申请日：2005-11-23
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: Provided are a polysuccinimide-based polymer which shows excellent polymer particle size control, biodegradability and contrast effect when nanoparticles are formed, and a contrast agent containing the polymer. The polysuccinimide-based polymer comprises a main chain having a molecular weight of 1,000-100,000; and a side chain which comprises a hydrophilic group having a molecular weight of 100-20,000 derived from D-lysine, L-lysine, D,L-lysine, polylysine, polyethylene glycol, poly(vinyl pyrrolidone), dextran, polyethylene oxide or poly(vinyl alcohol), a hydrophobic group derived from a C3-C80 amine or phospholipid, and a chelating group where a contrast agent selected from gadolinium, manganese, iron oxide, aluminum, silicon, barium, yttrium and rare earth elements is trapped.
Abstract translation: 本发明提供一种聚琥珀酰亚胺系聚合物和含有该聚合物的造影剂，其显示出优异的聚合物粒径控制，生物降解性和造影效果。 基于聚琥珀酰亚胺的聚合物包含分子量为1,000-100,000的主链; 和包含衍生自D-赖氨酸，L-赖氨酸，D，L-赖氨酸，聚赖氨酸，聚乙二醇，聚（乙烯基吡咯烷酮），葡聚糖，聚环氧乙烷或聚（乙烯吡咯烷酮）的分子量为100-20,000的亲水基团的侧链 （乙烯醇），衍生自C3-C80胺或磷脂的疏水性基团和选自钆，锰，氧化铁，铝，硅，钡，钇和稀土元素的造影剂被捕获的螯合基团。
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