公开(公告)号：WO2018174442A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：PCT/KR2018/002762

申请日：2018-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 고윤영 ,  김미현 ,  신진수 ,  구근본 ,  이계형 ,  임희종 ,  이상호

IPC: A61K31/136 ,  A61K31/09 ,  A23L33/10 ,  C07C217/80 ,  C07C213/08

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  C07C213/08 ,  C07C217/80

Abstract: 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환 치료용 화합물에 관한 것으로, 상기 화합물은 코로나 바이러스에 대해 우수한 억제 활성을 나타내어, 코로나 바이러스로 인해 유발되는 메르스, 사스 등 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하다.

公开(公告)号：WO2015102380A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/KR2014/013059

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D491/14

Abstract: 본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与活性成分相同的NFAT5活性相关疾病的药物组合物。 根据本发明的新型8-氧八氢萘酮衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗与NFAT5的活性有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物，因为确定 衍生物或药学上可接受的盐由于其性质的改善而与已知的青蒿素相比具有显着增加的口服吸收，并且通过直接抑制来抑制NFAT5的活性和炎性细胞因子的分泌并且通过直接抑制来降低类风湿性关节炎小鼠中NFAT5的表达 NFAT5的转录。

公开(公告)号：WO2020106059A1

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：PCT/KR2019/015948

申请日：2019-11-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  윤새봄 ,  이정옥 ,  이흥경 ,  홍빅터석봉 ,  최지혜

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 상기 삼중고리 화합물을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물에 관한 것이다. [화학식 1] 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물은 IRAK4에 대한 저해 활성이 우수하므로, 자가면역질환 또는 종양의 예방, 치료 또는 개선에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021133129A2

公开(公告)日：2021-07-01

申请号：PCT/KR2020/019164

申请日：2020-12-24

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)운트바이오

Inventor： 조희영 ,  전용수 ,  권혁진 ,  정대영 ,  임희종 ,  문병산 ,  박우규 ,  김현영 ,  이윤호 ,  남혜진 ,  윤새봄 ,  고범석

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/18 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, GSK3β 저해 활성이 우수하며 MeCP2가 제거된 세포에서의 NFκB 활성 억제 및 Wnt/β-카테닌 신호전달계 활성화 효능이 우수하여 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물로 유용한 화합물을 제공할 수 있다.

公开(公告)号：WO2016204429A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/KR2016/005798

申请日：2016-06-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염， 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 헤테로아릴 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 폐쇄성 폐질환 (COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증， 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及杂芳基衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与含有其作为活性成分的PI3激酶相关疾病的药物组合物。 根据本发明的杂芳基衍生物具有优异的选择性抑制PI3激酶的作用，因此可用于预防或治疗PI3激酶疾病如癌症如血液恶性肿瘤，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌， 肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠癌，腹膜转移癌，皮肤癌，膀胱癌，前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维性肿瘤和脑肿瘤; 自身免疫性疾病如类风湿关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化，糖尿病，甲状腺机能亢进，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，自身免疫性恶性贫血和干燥综合征; 和慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，肺结节病，胸膜炎，肺泡炎，血管炎，肺炎，肺炎，支气管扩张等呼吸系统疾病。

公开(公告)号：KR1020170074381A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：KR1020150183563

申请日：2015-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  정대영

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은피리미도옥사진유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른피리미도옥사진유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶并 - 恶嗪衍生物或其uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和药物组合物包含其作为活性成分的PI3激酶相关的疾病的预防或治疗物质。 由于根据本发明的嘧啶并 - 恶嗪衍生物是具有优异的效果，以选择性地抑制相对于PI3激酶血癌，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠直肠癌，腹膜转移，皮肤癌， 膀胱癌，前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维瘤，癌症，如脑肿瘤，类风湿性关节炎，jeonsinhong红斑狼疮，多发性硬化症，1型糖尿病，甲状腺功能亢进症，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，牛皮癣，自身免疫性 恶性贫血，自身免疫性疾病如斯耶格伦氏综合征，慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，结节病pyehyeong，胸膜炎，肺泡炎，脉管炎，肺气肿，肺炎，支气管 所述呼吸系统疾病的PI3激酶相关的疾病，如如支气管扩张可以是用于预防或治疗是有用的。

公开(公告)号：KR1020160150006A

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：KR1020160067210

申请日：2016-05-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55 ,  C07D403/12 ,  A23L33/10 ,  A23V2200/308 ,  A23V2200/314

Abstract: 본발명은헤테로아릴유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른헤테로아릴유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020150076826A

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：KR1020130165453

申请日：2013-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D207/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는신경퇴행성질환의예방및 치료용약제학적조성물및 이를유효성분으로함유하는베타-세크리테아제(BACE)의활성억제제조성물에관한것이다. [화학식 1]본발명에따른 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체는베타-세크리테아제(BACE)의활성을억제하여신경세포를손상시키는베타-아밀로이드단백질의생성을억제함으로써알츠하이머, 다운증후군등의신경퇴행성질환을치료하거나예방하는데효과적으로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及抑制β-分泌酶活性的化学式1表示的4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，用于预防和治疗包括其作为活性成分和组成的神经变性疾病的药物组合物 用于抑制β-分泌酶活性（BACE），其包括与活性成分相同的活性成分，其中允许4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物抑制β-分泌酶活性（BACE），因此抑制β-淀粉样蛋白的损伤 神经细胞，从而用于治疗或预防神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和唐氏综合症。

公开(公告)号：KR100621192B1

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：KR1020040081725

申请日：2004-10-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  임희종 ,  박우규

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체

公开(公告)号：KR100492809B1

公开(公告)日：2005-06-03

申请号：KR1020010073301

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조향옥 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07C237/20

Abstract: 본 발명은 우수한 항산화 활성을 갖는 4-히드록시 신남아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그의 용도에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 4-히드록시 신남아미드 유도체는 종래 항산화제 화합물에 비해 항산화 활성이 우수할 뿐만 아니라 독성이 낮아 노화 방지제, 암, 당뇨병 및 간질의 치료제, 그리고 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중 및 헌팅톤의 신경퇴행성 질환치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X
1 , X
2 , Y
1 , Y
2 , Y
3 , Y
4 및 n은 명세서 내에 기재된 바와 같다.)