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公开(公告)号：WO2011034274A2
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/KR2010/003920
申请日：2010-06-17
IPC: A61K31/675 , A61P19/10 , A61K31/59 , A61K9/20
CPC classification number: A61K9/2077 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/1694 , A61K9/2027 , A61K31/59 , A61K31/675 , A61K2300/00
Abstract: 본 발명은 리세드론산 혹은 그의 염 또는 이반드론산 혹은 그의 염 등의 비스포스포네이트 계열의 화합물과 고용량의 콜레칼시페롤을 포함하는 매월 1회(once a month) 투여되는, 골다공증 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 본 발명은 또한, (a) 에탄올 또는 에탄올 수용액 중에 (i) 24,000∼50,000 IU 해당량의 콜레칼시페롤; (ii) 초산토코페롤, 부틸하이드록시톨루엔, 및 부틸하이드록시아니솔로부터 1 종 이상 선택된 제1 안정화제; 및 (iii) 결합제를 용해시켜 얻어진 용액을 미결정 셀룰로오스에 흡착시켜 얻어진 콜레칼시페롤-함유 과립, (b) 제2 안정화제로서 만니톨, 및 (c) 리세드론산 혹은 그의 염 또는 이반드론산 혹은 그의 염을 포함하는, 매월 1회(once a month) 투여되는, 골다공증 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
Abstract translation:
本发明是利塞膦酸或其盐或伊班膦酸或每月一次，包括双膦酸盐类的高容量夹头刀的，例如盐费罗尔（每月一次）的化合物的过程中被施用 以及用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物。 本发明还中，（a）在乙醇或乙醇水溶液（i）费罗尔时量为24000〜50000 IU夹头刀; （二）生育酚乙酸酯，丁基羟基甲苯，丁基羟基苯甲醚，和从至少一个刷中选择的第一稳定剂; 和（iii）当通过溶解在含有费罗尔微晶纤维素刀颗粒的结合剂，（b）所述第二作为稳定剂甘露糖醇，和（c）利塞膦酸或其盐或伊班膦酸或获得的溶液的吸附获得核对 包括其盐，每月一次（每月一次）给药，提供了一种用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物
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公开(公告)号：WO2010062034A2
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：PCT/KR2009/005750
申请日：2009-10-08
IPC: A61K36/87
CPC classification number: A61K36/87 , A61K9/0048
Abstract: 본 발명은 유럽종 포도( Vitis vinifera )의 씨 추출물; 및 아스코르브산 또는 그의 염, 아황산수소나트륨, 피로아황산칼륨, 및 L-트레오닌 또는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 항산화제를 포함하는, 점안용 액제 또는 겔제 형태의 약학 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 약학 조성물은 장기간 동안 물리적 및 화학적 안정성을 유지할 수 있으며, 따라서, 장기간 동안의 보관이 가능하므로, 제약분야에 유용하게 적용될 수 있다.
Abstract translation: 欧洲种葡萄（Vitis vinifera）的种子提取物本发明涉及欧洲种葡萄（Vitis vinifera）的种子提取物; 以及选自抗坏血酸或其盐，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钾和L-苏氨酸或其盐的抗氧化剂。 根据本发明的药物组合物可以长时间保持物理和化学稳定性，因此可以长时间储存，
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公开(公告)号：WO2010036005A2
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：PCT/KR2009/005391
申请日：2009-09-22
IPC: A61K31/663
CPC classification number: A61K45/06 , A61K9/00 , A61K31/593 , A61K31/663 , A61K2300/00
Abstract: 본 발명은 리세드론산 또는 그의 염 및 비타민 D를 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 또한, 본 발명은 리세드론산 또는 그의 염 및 과립 형태의 비타민 D를 포함하는 혼합물을 타정하여 얻어진 경구용 정제; 및 콩기름 및 야자경화유의 혼합용제 중에 리세드론산 또는 그의 염 및 비타민 D를 균질하게 분산시켜 캡슐에 충진하여 얻어진 경구용 캡슐제를 제공한다.
Abstract translation: 本发明提供了用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物，其包含利塞膦酸或其盐和维生素D.此外，本发明提供通过将利塞膦酸或其盐和颗粒状维生素D的混合物压片得到的口腔片剂; 以及通过在大豆油和氢化椰子棕榈油的混合溶剂中均匀分布利塞膦酸或其盐和维生素D而获得的口腔胶囊，并用所得材料填充胶囊。
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公开(公告)号：KR100632696B1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：KR1020050031423
申请日：2005-04-15
Applicant: 한림제약(주) , 에이치 엘 지노믹스(주)
IPC: C12N1/20
Abstract: Provided is a method for preparing apicularen A useful for treating osteoporosis and cancer and inhibiting growth of tumor cell and proliferative cell, with high yield using Chondromyces apiculatus JW184. The method comprises the steps of: (a) culturing Chondromyces apiculatus JW184(deposit number of KFCC 11348P) in a medium such as soybean flour, defatted soybean, chlorella, and soypeptone under the air injection speed of 0.1-2 vvm(volume of air added to liquid volume per minute); (b) after removing a portion of the cultured material when there is no change of oxygen dissolved in the culture solution, supplying new medium thereto; and (c) purifying the cultured solution obtained from the step(b) to recover apicularen A.
Abstract translation: 提供了一种用于制备Apicularen A的方法，所述Apicularen A用于治疗骨质疏松症和癌症并抑制肿瘤细胞和增殖细胞的生长，使用Chondromyces apiculatus JW184以高产率生产。 该方法包括以下步骤：（a）在空气注入速度为0.1-2vvm（体积空气）下，在诸如大豆粉，脱脂大豆，小球藻和sopppone的培养基中培养Apiculatus apiculatus JW184（保藏号KFCC 11348P） 每分钟增加到液体体积）; （b）在溶解在培养液中的氧没有变化时除去一部分培养材料后，向其中供应新的培养基; （c）纯化由步骤（b）获得的培养溶液以回收Apicularen A.
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公开(公告)号：KR100503443B1
公开(公告)日：2005-07-22
申请号：KR1020040006608
申请日：2004-02-02
Applicant: 한림제약(주)
IPC: C07D295/088
Abstract: 본 발명은 2-[2-[4-[(4-클로로페닐)페닐메틸]-1-피페라지닐]에톡시]아세트산 에스테르의 글루타메이트를 사용하여 라세믹 형태의 세티리진 또는 그의 염으로부터 광학적으로 활성인 세티리진 또는 그의 염을 제조하는 방법 및 광학적으로 활성인 세티리진 또는 그의 염의 제조용 중간체로서 유용한 상기 2-[2-[4-[(4-클로로페닐)페닐메틸]-1-피페라지닐]에톡시]아세트산 에스테르의 글루타메이트를 제공한다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100920932B1
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：KR1020070125548
申请日：2007-12-05
Applicant: 한림제약(주) , 에이치 엘 지노믹스(주)
IPC: C07D495/04
Abstract: 본 발명은 에틸 아세테이트 중의 벤젠술폰산 용액을 에틸 아세테이트 중의 클로피도그렐 염기 용액에 가하고, 환류시키는 단계; 및 상기에서 얻어진 반응혼합물을 실온으로 냉각하여 결정화시키는 단계를 포함하는 결정형의 클로피도그렐 벤젠술폰산염의 제조방법을 제공한다. 또한, 본 발명은 에틸 아세테이트 중의 클로피도그렐 염기 용액에 에틸 아세테이트 중의 벤젠술폰산 용액을 가하고, 45 ∼ 65 ℃에서 반응시키는 단계; 상기에서 얻어진 반응혼합물에 이소프로판올 또는 아세톤을 가하고 45 ∼ 65 ℃에서 교반하는 단계; 및 상기에서 얻어진 반응혼합물을 실온으로 냉각하여 결정화시키는 단계를 포함하는 결정형의 클로피도그렐 벤젠술폰산염의 제조방법을 제공한다.
본 발명의 제조방법은 폭발이나 화재의 위험성이 적고, 격렬한 교반이 요구되지 않아 생산현장에서 용이하게 적용할 수 있으며, 특히 종래의 제조방법에 비해, 용매의 사용량을 90% 이상으로 현저히 줄일 수 있으므로, 환경오염을 크게 줄일 수 있을 뿐만 아니라 생산비용을 크게 낮출 수 있다. 또한, 본 발명의 제조방법은 비용매화물 형태의 결정형의 클로피도그렐 벤젠술폰산염을 제조할 수 있다.
클로피도그렐, 벤젠술폰산염-
公开(公告)号：KR100805675B1
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：KR1020070022408
申请日：2007-03-07
Applicant: 한림제약(주)
IPC: A61K31/4365 , A61K9/14
CPC classification number: A61K31/4365 , A61K9/20 , A61K47/08 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K2121/00
Abstract: A composition comprising clopidogrel besylate is provided to show high in vitro dissolution rate and have excellent stability without adding a separate additive such as an antioxidant by preparing the clopidogrel besylate in a solid dispersion with a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene and crospovidone as a disintegrant. A pharmaceutical composition comprises a clopidogrel besylate-containing solid dispersion prepared by dispersing 100 parts by weight of clopidogrel besylate, 3-15 parts by weight of a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene, 30-60 parts by weight of polyethyleneglycol and 5-20 parts by weight of crospovidone in 55-70 parts by weight of mannitol; and a pharmaceutically acceptable carrier such as a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene, crospovidone and a mixture thereof. A method for preparing the composition comprises the steps of: (a) dissolving clopidogrel besylate, a copolymer of polyoxyethylene and polyoxypropylene, polyethyleneglycol and crospovidone in 50-100% ethanol or an aqueous solution of ethanol; (b) dispersing the solution obtained from the step(a) in mannitol and then drying or spraying the solution of the step(a) with fluidizing the mannitol in a granulator to obtain a clopidogrel besylate-containing solid dispersion; and (c) mixing the clopidogrel besylate-containing solid dispersion with a pharmaceutically acceptable carrier. Further, the 0.2-0.4 wt.% of ethanol or an aqueous solution of ethanol is used based on the 100 wt.% of clopidogrel besylate.
Abstract translation: 提供了包含氯吡格雷苯磺酸盐的组合物，以显示高体外溶出速率并且具有优异的稳定性，而不用添加单独的添加剂如抗氧化剂，通过制备固体分散体中的氯吡格雷苯磺酸盐与聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物和交聚维酮作为崩解剂。 药物组合物包含通过将100重量份苯磺酸氯吡格雷，3-15重量份的聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物，30-60重量份的聚乙二醇和5-20重量份的聚乙二醇和 交联聚维酮的重量为55-70重量份的甘露糖醇; 和药学上可接受的载体，例如聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物，交聚维酮及其混合物。 制备组合物的方法包括以下步骤：（a）将乙酸氯吡格雷，聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物，聚乙二醇和交聚维酮溶于50-100％乙醇或乙醇水溶液中; （b）将从步骤（a）获得的溶液分散在甘露醇中，然后在制粒机中使甘露醇流化，干燥或喷雾步骤（a）的溶液，得到含氯吡格雷的固体分散体; 和（c）将含氯吡格雷苯磺酸盐的固体分散体与药学上可接受的载体混合。 此外，基于100重量％的氯吡格雷苯磺酸盐，使用0.2-0.4重量％的乙醇或乙醇水溶液。
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公开(公告)号：KR1020060083593A
公开(公告)日：2006-07-21
申请号：KR1020050004466
申请日：2005-01-18
Applicant: 한림제약(주) , 에이치 엘 지노믹스(주)
CPC classification number: A61K9/0053 , A61K9/2009 , A61K9/2054 , A61K9/2095 , A61K31/4422
Abstract: 본 발명은 니솔디핀 및 속방성 과립 총중량에 대하여 1 내지 5%의 SLS를 포함하는 니솔디핀의 속방성 과립과 니솔디핀 및 서방성 과립 총중량에 대하여 40 내지 70 %의 히드록시프로필셀룰로스를 포함하는 니솔디핀의 서방성 과립을 1:5 내지 1:10의 비율로 혼합하고 타정하여 얻어지는 니솔디핀의 경구용 정제 및 그를 제조하는 방법을 제공한다.
니솔디핀, 방출제어형-
公开(公告)号：KR1020130031313A
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：KR1020130017396
申请日：2013-02-19
Applicant: 한림제약(주)
IPC: A61K9/48 , A61K9/50 , A61K31/663 , A61K31/592
CPC classification number: A61K9/4858 , A61K31/593 , A61K31/663
Abstract: PURPOSE: An oral capsule is provided to suppress bone absorption, to promote calcium salt absorption, and to maintain calcium homeostasis. CONSTITUTION: An oral capsule is prepared by uniformly dispersing risedronic acid or a salt thereof and vitamin D in a mixture solvent containing soybean oil and hydrogenated coconut oil and filling a capsule with the dispersion solution. The mixture solvent further contains 1-3 parts by weight of chrome yellow and lecithin.
Abstract translation: 目的：提供口服胶囊以抑制骨吸收，促进钙盐吸收，并维持钙稳态。 构成：通过将利塞膦酸或其盐和维生素D均匀分散在含有大豆油和氢化椰子油的混合溶剂中并用分散液填充胶囊来制备口服胶囊。 混合溶剂还含有1-3重量份的铬黄和卵磷脂。
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公开(公告)号：KR1020100034294A
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：KR1020080093344
申请日：2008-09-23
Applicant: 한림제약(주)
CPC classification number: A61K45/06 , A61K9/00 , A61K31/593 , A61K31/663 , A61K2300/00
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing risedronic acid or salt thereof and vitamin D is provided to simutenously promote absorption of calcium salt and suppress bone absorption. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains risedronic acid or salt thereof and vitamin D. An oral formulation is obtained by tableting mixture of risedronic acid or salt thereof and vitamin D. The mixture additionally contains crospovidone, starch sodium gluconate, disintegrant carboxylmethyl cellulose sodium or alginic acid, lactose, microcrystalline cellulose or corn starch excipient. An oral capsule is manufactured by evenly dispersing risedronic acid or salt thereof and vitamin D in a mixture solvent of soybean oil and hydrogeneated coconut oil, and filling in a capsule.
Abstract translation: 目的：提供含有利塞膦酸或其盐和维生素D的药物组合物，以同时促进钙盐的吸收和抑制骨吸收。 构成：用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物包含利塞膦酸或其盐和维生素D.通过压制利塞膦酸或其盐和维生素D的混合物获得口服制剂。该混合物另外含有交聚维酮，淀粉葡糖酸钠，崩解剂羧甲基 纤维素钠或藻酸，乳糖，微晶纤维素或玉米淀粉赋形剂。 通过将利塞膦酸或其盐和维生素D均匀分散在大豆油和氢化椰子油的混合溶剂中并填充胶囊来制造口腔胶囊。
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