Abstract:
The invention relates to a composition comprising a neuronal nicotinic receptor ligand and an a4ß2 positive allosteric modulator, a method of using the same, and a related article of manufacture.
Abstract:
The invention relates to amine-substituted aza-adamantane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Radiolabelled compounds useful for evaluating the binding affinity to a7 nicotinic acetylcholine receptors also are described.
Abstract:
The present invention describes new cholinergic/serotoninergic chimeric receptors and provides methods and compositions suitable for screening for ligands such as agonists, antagonists and allosteric modulators of a7 nicotinic acetylcholine receptors.
Abstract:
The present invention describes new cholinergic/serotoninergic chimeric receptors and provides methods and compositions suitable for screening for ligands such as agonists, antagonists and allosteric modulators of a7 nicotinic acetylcholine receptors.
Abstract:
The present invention describes new cholinergic/serotoninergic chimeric receptors and provides methods and compositions suitable for screening for ligands such as agonists, antagonists and allosteric modulators of a7 nicotinic acetylcholine receptors.
Abstract:
Una composición, que comprende:(i) un ligando de un receptor de acetilcolina nicotínico seleccionado del grupo que consiste en5-[(2R)-azetidin-2-ilmetoxi]-2-cloropiridina,(3R)-1-piridin-3-ilpirrolidin-3-amina,2-metil-3-(2-(S)-pirrolidinilmetoxi)piridina;(1S,5S)-3-(3,6-diaza-biciclo[3,2,0]hept-3-il)-quinolina;3-(5,6-dicloro-piridin-3-il)-1(S),5(S)-3,6-diazabiciclo[3,2,0]heptano;(R,R)-1-(piridin-3-il)octahidro-pirrolo[3,4,b]pirrol;7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina;(2S,4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina;(2S,4E)-N-metil-5-(5-metoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina;(2S,4E)-N-metil-5-(5-etoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina;(2S,4E)-N-metil-3-pirimidin-4-penten-2-amina;(5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-tetrahidro-7H,11H-8,10a-metanopirido[2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepina;3-[1-(2,4-dimetoxi-fenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo; y3-[1-(2-metoxi-4-hidroxifenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo;y una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y(ii) un modulador alostérico positivo del subtipoα 4ß2 de receptores de acetilcolina nicoínt icos seleccionadodel grupo que consiste ena. un compuesto de fórmula (I)o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, dondeX es un enlace, O, NR1, S, o alquileno C1-C3;Y representa un grupo arilo monocíclico, cicloalquilo, heterociclo, o heteroarilo;Ar1 representa un arilo monocíclico o un grupo heteroarilo; yR1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o arilalquilo; yb. un compuesto de fórmula (II)o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, dondeAr2 es arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico, donde el arilo o el heteroarilo están sustituidos o nosustituidos, y, cuando están sustituidos, el arilo o el heteroarilo están sustituidos con 1, 2, 3, o 4 sustituyentesseleccionados entre halo, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,heteroarilo C5-C10, heterociclo C4-C10, alquilo C1-C6, -(alquilo C1-C6)NHC(O)O-(alquilo C1-C6), hidroxialquiloC1-C6, alquilo(C1-C6)carbonilo, amino, hidroxilo, haloalquil-C(O)-, haloalquil-SO2-, alquil-SO2-,-SO2NH2, - SO2NH(alquilo C1-C6), -SO2N(alquilo C1-C6)2, ciano, nitro, acil(C1-C6)amino, C1-C6alcoxi,-C(O)NH2, -C(O)O-(alquilo C1-C6), y carboxi; yAr3 es arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico, donde el arilo o el heteroarilo están sustituidos o nosustituidos, y, cuando están sustituidos, el arilo o el heteroarilo están sustituidos con un sustituyenteseleccionado entre halo, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, amino, hidroxilo, haloalquil-SO2-, ciano, nitro, acil(C1-C6)amino, alcoxi C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2, y carboxi,mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
Abstract:
Una composicion que comprende un ligando de un receptor nicotinico neuronal y un modulador alosterico positivo de 4 2, un metodo para usarla y un articulo de manufactura relacionado.
Abstract:
Una composición que comprende un ligado de un receptor nicotinico neuronal y un modulador alostérico positivo de cx4bB2, un m?0todo para usarla y bun artículo de manufactura relacionada.
Abstract:
The invention relates to amine-substituted aza-adamantane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions a nd disorders using such compounds and compositions. Radiolabelled compounds useful for evaluating the binding affinity to .alpha.7 nicotinic acetylcholi ne receptors also are described.