公开(公告)号：JP2013047266A

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：JP2012245536

申请日：2012-11-07

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  DALE J KEMP ,  THOMAS R HERIN ,  GONDEI N KUMAA ,  STEVEN L CONDON ,  ARTHUR J COOPER ,  DANIEL A DICKMAN ,  STEVEN M HANNIKKU ,  LAWRENCE KORATSUEKOUSUKII ,  PATRICIA A OLIVER ,  DANIEL J PRATA ,  PETER J STENGEL ,  ERIK J SUTOONAA ,  JII-HAA J TEIEN ,  JII-HOWA RIU ,  KETAN M PATEL

IPC: C07D207/26 ,  C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D201/08 ,  C07D207/22 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds and a composition and method for inhibiting retroviral proteases and in particular for inhibiting human immunodeficiency virus (HIV) protease, a composition and method for inhibiting a retroviral infection and in particular an HIV infection, processes for making the compounds and synthetic intermediates employed in the processes.SOLUTION: There are provided a compound of formula (I) as HIV protease inhibitor or its pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug, and intermediates thereof.

Abstract translation: 待解决的问题：为了提供新的化合物和用于抑制逆转录病毒蛋白酶，特别是用于抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，用于抑制逆转录病毒感染，特别是HIV感染的组合物和方法， 用于制备在该方法中使用的化合物和合成中间体的方法。 提供式（I）化合物作为HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，酯或前药及其中间体。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2001058979A

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：JP2000190510

申请日：2000-06-26

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  DALE J KEMP ,  THOMAS R HERIN ,  GONDEI N KUMAA ,  STEVEN L CONDON ,  ARTHUR J COOPER ,  DANIEL A DICKMAN ,  STEVEN M HANNIKKU ,  LAWRENCE KORATSUEKOUSUKII ,  PATRICIA A OLIVER ,  DANIEL J PRATA ,  PETER J STENGEL ,  ERIK J SUTOONAA ,  JII-HAA J TEIEN ,  JII-HOWA RIU ,  KETAN M PATEL

IPC: C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound having retrovirus protease inhibiting activities, and useful for treatment of disease caused by retrovirus. e.g. Acquired Immune Deficiency Syndrome(AIDS) and human acute cellular leukemia. SOLUTION: This new compound is represented by formula I [R1 and R2 are each a lower alkyl, a cycloalkyl or an arylalkyl; R3 is a lower alkyl, a hydroxyalkyl or the like; R4 is an aryl or the like; R5 is a group of formula II (n is 1-3; X is O, S or the like; Y is CH2 or the like) or the like; L1 is O, S or the like], and exemplified by (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-[2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methylbutanoyl]am ino-1,6- diphenylhexane. The compound of formula I is obtained by reacting a compound of formula III with a compound of formula IV in the presence of a diimide to provide a compound of formula V, deprotecting the N, and reacting the deprotected N with a carboxylic acid.

公开(公告)号：JP2011088904A

公开(公告)日：2011-05-06

申请号：JP2010267057

申请日：2010-11-30

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： ALLEN MICHAEL S ,  PREMCHANDRAN RAMIYA H ,  CHANG SOU-JEN ,  CONDON STEPHEN ,  DEMATTEI JOHN J ,  KING STEVEN A ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  MANNA SUKUMAR ,  NICHOLS PAUL J ,  PATEL HEMANT H ,  PATEL SUBHASH R ,  PLATA DANIEL J ,  ERIK J SUTOONAA ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: C07D215/14 ,  C07B61/00 ,  C07C68/06 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H17/08

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds which are important intermediates in the synthesis of a 6-O-substituted macrolide antibiotic material.
SOLUTION: The carbonate or carbamate derivative expressed by the formula: R
1 -CH=CHCH
2 OC(O)-X-R
2 (I) is obtained by coupling a haloquinoline with propargyl alcohol in the presence of a base and a palladium-based catalyst to form an alkynol, reducing it to make an alkenol and then reacting it with an acylation reagent.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素材料的重要中间体。 解决方案：由下式表示的碳酸酯或氨基甲酸酯衍生物：R 1 = CHCH 2 S（O）-XR 2 S / （I）通过在碱和钯基催化剂的存在下将卤代喹啉与炔丙醇偶联以形成炔醇，将其还原成烯醇，然后使其与酰化试剂反应而获得。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008115189A

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：JP2007327351

申请日：2007-12-19

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  DALE J KEMP ,  THOMAS R HERIN ,  GONDEI N KUMAA ,  STEVEN L CONDON ,  ARTHUR J COOPER ,  DANIEL A DICKMAN ,  STEVEN M HANNIKKU ,  LAWRENCE KORATSUEKOUSUKII ,  PATRICIA A OLIVER ,  DANIEL J PRATA ,  PETER J STENGEL ,  ERIK J SUTOONAA ,  JII-HAA J TEIEN ,  JII-HOWA RIU ,  KETAN M PATEL

IPC: C07D207/27 ,  C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound as an HIV protease inhibiting compound, and to provide a production intermediate thereof. SOLUTION: A compound represented by formula (1) is provided. Wherein, R1 and R2 are independently selected from the group consisting of an alkyl, a cycloalkyl and an arylalkyl; R3 is a lower alkyl, a hydroxyalkyl, or a cycloalkylalkyl; R4 is an aryl or a heterocycle; R5 is a 5-7 membered ring containing nitrogen atom and having a hetero atom directly bonded with the heterocycle; and L1 is a bivalent bonding group such as -O- or -S-. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供新的化合物作为HIV蛋白酶抑制化合物，并提供其生产中间体。 解决方案：提供由式（1）表示的化合物。 其中R1和R2独立地选自烷基，环烷基和芳基烷基; R3是低级烷基，羟基烷基或环烷基烷基; R4是芳基或杂环; R5是含有氮原子的5-7元环，并且具有与杂环直接键合的杂原子; 并且L1是二价键合基​​团，例如-O-或-S-。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT