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    Method for producing hiv protease inhibiting compound
    7.
    发明专利
    Method for producing hiv protease inhibiting compound 有权
    生产HIV蛋白酶抑制化合物的方法

    公开(公告)号：JP2010270123A

    公开(公告)日：2010-12-02

    申请号：JP2010150808

    申请日：2010-07-01

    Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

    Inventor： TIEN JIEN-HEH ,  MENZIA JEROME A ,  ARTHUR J COOPER

    IPC: C07D277/28 ,  A61K31/427 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00

    CPC classification number: C07D277/28

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl)amino)carbonyl)-L-valinyl)amino)-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane useful as an HIV protease inhibitor or an acid addition salt thereof. SOLUTION: The method for the preparation comprises converting a mixture anhydride derivative of N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl)amino)carbonyl)-L-valine to an activated ester derivative of N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl)amino)carbonyl)-L-valine and then reacting the activated ester with (2S, 3S, 5S)-5-amino-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

    Abstract translation: 解决方案：提供（2S，3S，5S）-5-（N-（N - （（N-甲基-N - （（2-异丙基-4-噻唑基）甲基） 氨基）羰基）-L-缬氨酰基）氨基）-2-（N - （（5-噻唑基）甲氧基羰基）氨基）-1,6-二苯基-3-羟基己烷可用作HIV蛋白酶抑制剂或其酸加成盐。 解决方案：制备方法包括将N - （（N-甲基-N - （（2-异丙基-4-噻唑基）甲基）氨基）羰基）-L-缬氨酸的混合酸酐衍生物转化为活化的 N - （（N-甲基-N - （（2-异丙基-4-噻唑基）甲基）氨基）羰基）-L-缬氨酸的酯衍生物，然后使活化的酯与（2S，3S，5S）-5- 氨基-2-（N - （（5-噻唑基）甲氧基羰基）氨基）-1,6-二苯基-3-羟基己烷。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

    Process for producing disubstituted thiazole
    8.
    发明专利
    Process for producing disubstituted thiazole 审中-公开
    生产分离的噻唑的方法

    公开(公告)号：JP2009035560A

    公开(公告)日：2009-02-19

    申请号：JP2008211071

    申请日：2008-08-19

    Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

    Inventor： PATRICIA A OLIVER ,  ARTHUR J COOPER ,  LALLAMAN JOHN E ,  LANDGRIDGE DENTON C ,  TIEN JIEH-HEH J

    IPC: C07D277/28 ,  C07D277/30

    CPC classification number: C07D277/28

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new process for producing an N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thyazolyl)methyl)amino)carbonyl)-amino acid derivative.
    SOLUTION: The process comprises a reaction of an N-phenoxycarbonyl-L-valine with an N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thyazolyl)methyl)amine at room temperature in THF.
    COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

    Abstract translation: 待解决的问题：提供制备N - （（N-甲基-N - （（2-异丙基-4-甲唑基）甲基）氨基）羰基） - 氨基酸衍生物的新方法。 解决方案：该方法包括在室温下在THF中N-苯氧基羰基-L-缬氨酸与N-甲基-N - （（2-异丙基-4-甲唑基）甲基）胺的反应。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

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