公开(公告)号：JP2013047266A

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：JP2012245536

申请日：2012-11-07

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  DALE J KEMP ,  THOMAS R HERIN ,  GONDEI N KUMAA ,  STEVEN L CONDON ,  ARTHUR J COOPER ,  DANIEL A DICKMAN ,  STEVEN M HANNIKKU ,  LAWRENCE KORATSUEKOUSUKII ,  PATRICIA A OLIVER ,  DANIEL J PRATA ,  PETER J STENGEL ,  ERIK J SUTOONAA ,  JII-HAA J TEIEN ,  JII-HOWA RIU ,  KETAN M PATEL

IPC: C07D207/26 ,  C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D201/08 ,  C07D207/22 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds and a composition and method for inhibiting retroviral proteases and in particular for inhibiting human immunodeficiency virus (HIV) protease, a composition and method for inhibiting a retroviral infection and in particular an HIV infection, processes for making the compounds and synthetic intermediates employed in the processes.SOLUTION: There are provided a compound of formula (I) as HIV protease inhibitor or its pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug, and intermediates thereof.

Abstract translation: 待解决的问题：为了提供新的化合物和用于抑制逆转录病毒蛋白酶，特别是用于抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，用于抑制逆转录病毒感染，特别是HIV感染的组合物和方法， 用于制备在该方法中使用的化合物和合成中间体的方法。 提供式（I）化合物作为HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，酯或前药及其中间体。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008115189A

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：JP2007327351

申请日：2007-12-19

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  DALE J KEMP ,  THOMAS R HERIN ,  GONDEI N KUMAA ,  STEVEN L CONDON ,  ARTHUR J COOPER ,  DANIEL A DICKMAN ,  STEVEN M HANNIKKU ,  LAWRENCE KORATSUEKOUSUKII ,  PATRICIA A OLIVER ,  DANIEL J PRATA ,  PETER J STENGEL ,  ERIK J SUTOONAA ,  JII-HAA J TEIEN ,  JII-HOWA RIU ,  KETAN M PATEL

IPC: C07D207/27 ,  C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound as an HIV protease inhibiting compound, and to provide a production intermediate thereof. SOLUTION: A compound represented by formula (1) is provided. Wherein, R1 and R2 are independently selected from the group consisting of an alkyl, a cycloalkyl and an arylalkyl; R3 is a lower alkyl, a hydroxyalkyl, or a cycloalkylalkyl; R4 is an aryl or a heterocycle; R5 is a 5-7 membered ring containing nitrogen atom and having a hetero atom directly bonded with the heterocycle; and L1 is a bivalent bonding group such as -O- or -S-. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供新的化合物作为HIV蛋白酶抑制化合物，并提供其生产中间体。 解决方案：提供由式（1）表示的化合物。 其中R1和R2独立地选自烷基，环烷基和芳基烷基; R3是低级烷基，羟基烷基或环烷基烷基; R4是芳基或杂环; R5是含有氮原子的5-7元环，并且具有与杂环直接键合的杂原子; 并且L1是二价键合基​​团，例如-O-或-S-。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2001058979A

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：JP2000190510

申请日：2000-06-26

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SHAM HING LEUNG ,  NORBECK DANIEL W ,  CHEN XIAOQI ,  BETEBENNER DAVID A ,  DALE J KEMP ,  THOMAS R HERIN ,  GONDEI N KUMAA ,  STEVEN L CONDON ,  ARTHUR J COOPER ,  DANIEL A DICKMAN ,  STEVEN M HANNIKKU ,  LAWRENCE KORATSUEKOUSUKII ,  PATRICIA A OLIVER ,  DANIEL J PRATA ,  PETER J STENGEL ,  ERIK J SUTOONAA ,  JII-HAA J TEIEN ,  JII-HOWA RIU ,  KETAN M PATEL

IPC: C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound having retrovirus protease inhibiting activities, and useful for treatment of disease caused by retrovirus. e.g. Acquired Immune Deficiency Syndrome(AIDS) and human acute cellular leukemia. SOLUTION: This new compound is represented by formula I [R1 and R2 are each a lower alkyl, a cycloalkyl or an arylalkyl; R3 is a lower alkyl, a hydroxyalkyl or the like; R4 is an aryl or the like; R5 is a group of formula II (n is 1-3; X is O, S or the like; Y is CH2 or the like) or the like; L1 is O, S or the like], and exemplified by (2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl) amino-3-hydroxy-5-[2S-(1-tetrahydropyrimid-2-onyl)-3-methylbutanoyl]am ino-1,6- diphenylhexane. The compound of formula I is obtained by reacting a compound of formula III with a compound of formula IV in the presence of a diimide to provide a compound of formula V, deprotecting the N, and reacting the deprotected N with a carboxylic acid.

公开(公告)号：CO5090830A1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：CO99045166

申请日：1999-07-16

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAUER JOHN F ,  AZITA SALEKI-GERHA ,  BIKSHANDARKO A NARAYANAN ,  SANJAY R CHEMBURKAR ,  KETAN M PATEL ,  SPIWEK HARRY O ,  BAUER PHILIP E ,  KIMBERLY A ALLEN

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12

Abstract: El polimorfo (Forma II) cristalino del (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L -valinil)-amino)-2-(N-((5- tiazolil)metoxicarbonil)amino)- 1,6-difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en pulverizado con valores 2 teta de 8,67° ± 0,1°, 9,88° ± 0,1°, 16,11° ± 0,1°, 16,70° ± 0,1°, 17,36° ± 0,1°, 17,78° ± 0,1°, 18,40° ± 0,1°, 18,93°± 0,1°, 20,07° ± 0,1°, 20,65°± 0,1°, 21,71° ± 0,1°, y 25,38° ± 0,1°.