MELT-EXTRUDED SOLID DISPESIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT

    公开(公告)号:ZA201302669B

    公开(公告)日:2014-10-29

    申请号:ZA201302669

    申请日:2013-04-12

    Abstract: A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture; extruding the semi-solid mixture; and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.

    DISPERSIONES SÓLIDAS EXTRUIDAS POR FUSIÓN QUE CONTIENEN UN AGENTE INDUCTOR DE APOPTOSIS

    公开(公告)号:UY33692A

    公开(公告)日:2012-04-30

    申请号:UY33692

    申请日:2011-10-27

    Abstract: Una dispersión sólida pro-apoptótica que comprende, en una forma esencialmente no cristalina, un co mpuesto inhibidor de familia de proteínas Bcl-2 d e la Fórmula I, definido en la presente, disperso en una matriz sólida que comprende (a) un vehícul o polimérico soluble en agua farmacéuticamente ac eptable y (b) un agente tensioactivo farmacéuticamente aceptable. Un proceso para preparar dicha di spersión sólida que comprende someter a una tempe ratura elevada el compuesto de la Fórmula I, el vehículo polimérico soluble en agua y el agente ten sioactivo, para proveer una mezcla semisólida ext ruible; extrudir la mezcla semisólida; y enfriar el extrudado resultante para proveer una matriz só lida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensioactivo y en el cual está disperso el co mpuesto en una forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es apropiada para una admin istración por vía oral a un sujeto que la necesita para tratar una enfermedad caracterizada por la sobreexpresión de una o más proteínas antiapoptót icas de la familia Bcl-2, por ejemplo cáncer o una enfermedad inmune o autoinmune.

    cápsula de abt-263
    6.
    发明专利

    公开(公告)号:BR112012014499A2

    公开(公告)日:2016-08-16

    申请号:BR112012014499

    申请日:2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Abstract: ''cápsula de abt-263'' uma cápsula farmacêutica compreende um invólucro de cápsula possuindo encapsulado em seu interior uma solução líquida de abt-263 ou um seu sal farmaceuticamente aceitável em um veículo substancialmente não etanólico que compreende como excipientes farmaceuticamente aceitáveis (a) pelo menos um fosfolípido, (b) pelo menos um agente solubilizante para o pelo menos um fosfolipídio, selecionado a partir do grupo que compreende glicóis, glicolídeos, glicerídeos e misturas desses, (c) pelo menos um tensoativo não-fosfolipídico e (d) pelo menos um antioxidante contendo enxofre. a cápsula é útil no tratamento de uma doença caracterizada pela superexpressão de uma ou mais proteínas antiapoptóticas da família bdl-2, por exemplo, o câncer.

    ABT-263 CAPSULE
    7.
    发明专利

    公开(公告)号:SG181916A1

    公开(公告)日:2012-08-30

    申请号:SG2012046876

    申请日:2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Abstract: A pharmaceutical capsule comprises a shell having encapsulated therewithin a liquid solution of ABT-263 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a substantially non-ethanolic carrier that comprises as pharmaceutically acceptable excipients (a) at least one phospholipid, (b) at least one solubilizing agent for the at least one phospholipid, selected from the group consisting of glycols, glycerides and mixtures thereof, (c) at least one non-phospholipid surfactant and (d) at least one sulfur-containing antioxidant. The capsule is useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

    ABT-263 capsule
    8.
    发明专利

    公开(公告)号:AU2010336518A1

    公开(公告)日:2012-06-07

    申请号:AU2010336518

    申请日:2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Abstract: A pharmaceutical capsule comprises a shell having encapsulated therewithin a liquid solution of ABT-263 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a substantially non-ethanolic carrier that comprises as pharmaceutically acceptable excipients (a) at least one phospholipid, (b) at least one solubilizing agent for the at least one phospholipid, selected from the group consisting of glycols, glycerides and mixtures thereof, (c) at least one non-phospholipid surfactant and (d) at least one sulfur-containing antioxidant. The capsule is useful in treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

    CAPSULA DE ABT-263.
    10.
    发明专利

    公开(公告)号:MX2012007325A

    公开(公告)日:2012-07-20

    申请号:MX2012007325

    申请日:2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Abstract: Una cápsula farmacéutica comprende una caparazón que tiene encapsulado dentro del mismo una solución de líquido de ABT-263 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en un vehículo substancialmente no etanólico que comprende como excipientes farmacéuticamente aceptables (a) por lo menos un fosfolípido, (b) al menos un agente de solubilización para dicho al menos un fosfolípido, seleccionado del grupo consistente de glicoles, glicéridos, y mezclas de los mismos, (c) al menos un tensioactivo que no es fosfolípido y (d) al menos un antioxidante que contiene azufre. La cápsula es útil en el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la sobreexpresión de una o más proteínas antiapoptóticas de la familia Bcl-2, por ejemplo cáncer.

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