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    FORMULACION EN LIPIDOS DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS
    1.
    发明专利
    FORMULACION EN LIPIDOS DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS 未知

    公开(公告)号：AR076512A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101470

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： MARSH, KENNAN ,  ZHOU DELIANG ,  FICKES MICHAEL ,  TONG PING ,  DAVID PAUL ,  SCHMITT ERIC ,  HAIGHT ANTHONY R ,  FISCHER CHRISTINA ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  MAYER PETER ,  RUBIN VITALY ,  SANZGIRI YESHWANT

    IPC: A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/00 ,  A61K47/44 ,  A61K47/10 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para administracion por vía oral, caracterizada porque comprende un sistema de droga-vehículo que comprende un compuesto de la formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o iodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son como se definieron previamente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es como se definio previamente; o una sal, prodroga, sal de una prodroga o un metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo; en solucion en un vehículo sustancialmente no acuoso que comprende un componente de fosfolípido y un componente solubilizante farmacéuticamente aceptable; en donde dicho vehículo comprende entre cero y 25% en peso aproximadamente de etanol. Reivindicacion 7: La composicion de la reivindicacion 1, caracterizada porque el compuesto de la formula (1) es ABT-263 o una sal, prodroga, sal de una prodroga o un metabolito del mismo. Reivindicacion 20: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19, caracterizado porque es para el tratamiento de una enfermedad caracterizada por una disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína anti-apoptotica de la familia Bcl-2, mediante la administracion por vía oral a un sujeto que sufre de la enfermedad de una cantidad terapéuticamente eficaz de la composicion. Reivindicacion 21: El uso de la reivindicacion 20, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica.

    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO.
    4.
    发明专利
    COMPOSICION FARMACEUTICA EN LIPIDOS ESTABILIZADA DE UN PROMOTOR DE LA APOPTOSIS. USO. 未知

    公开(公告)号：AR076511A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101469

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG, PING ,  ZHOU DELIANG ,  FISCHER CRISTINA ,  SANZGIRI YESHWANT ,  SCHMITT ERIC ,  CATRON NATHANIEL ,  HAIGHT ANTHONY R ,  HEEMSTRA KATHERINE ,  ZHANG GEOFF

    IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para suministrar en forma oral caracterizada porque comprende (a) un compuesto de formula (1) donde X3 es cloro o fluor; y (i) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1] hept-5-ilo; y R0 es un resto de formula (2), donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo; o (ii) X4 es azepan-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo; y R0 es un resto de formula (3), donde X6, X7 y X8 son segun se dijo anteriormente; o (iii) X4 es morfolin-4-ilo o N(CH3)2; y R0 es un resto de formula (4), donde X8 es segun se dijo anteriormente; o una sal farmacéuticamente aceptable, una prodroga, la sal de una prodroga o un metabolito de la misma; (b) un antioxidante calcogeno más pesado farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo lípido farmacéuticamente aceptable sustancialmente no acuoso; donde dicho compuesto y el antioxidante están formando una solucion en el vehículo lípido. Reivindicacion 4: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (2) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 5: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3, caracterizada porque, en el compuesto de formula (1), R0 es un resto de formula (5) donde X5 es O, CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrogeno o ambos metilo; y X8 es fluor, cloro, bromo o yodo. Reivindicacion 8: La composicion de la reivindicacion 7, caracterizada porque el compuesto es la base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI. Reivindicacion 10: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 9, caracterizada porque el antioxidante comprende uno o más compuestos antioxidantes de formula (6) donde n es 0, 1 o 2; Y1 es S o Se; Y2 es NHR1, OH o H, donde R1 es alquilo o alquilcarbonilo; Y3 es COOR2 o CH2OH, donde R2 es H o alquilo; y R3 es H o alquilo; donde los grupos alquilo opcionalmente están sustituidos de manera independiente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, amino y alquilcarbonilamino; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o, donde Y1 es S y R3 es H, un dímero -S-S- de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho dímero. Reivindicacion 14: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 13, caracterizada porque el vehículo comprende un fosfolípido y un componente solubilizante. Reivindicacion 16: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el componente solubilizante del vehículo comprende uno o más glicoles, glicolidos y/o materiales glicéridos. Reivindicacion 17: La composicion de la reivindicacion 14 o la reivindicacion 15, caracterizada porque el agente solubilizante comprende uno o más triglicéridos de cadena media. Reivindicacion 19: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 14 - 18, caracterizada porque además comprende un tensioactivo no fosfolípido. Reivindicacion 24: La composicion de la reivindicacion 22 o la reivindicacion 23, caracterizada porque el antioxidante poco soluble en lípidos se selecciona entre el grupo que consiste en sulfitos, bisulfitos, metabisulfitos, tiosulfatos y mezclas de los mismos. Reivindicacion 27: La composicion de la reivindicacion 26, caracterizada porque el agente quelante comprende EDTA o un sal del mismo. Reivindicacion 32: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 31 caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, administrando en forma oral una cantidad terapéuticamente efectiva de la composicion a un sujeto que padece la enfermedad. Reivindicacion 33: El uso de la reivindicacion 32, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica. Reivindicacion 38: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 32 - 37, caracterizado porque la composicion que se administra comprende base libre de ABT-263 o ABT-263 di-HCI.

    SAL DE ABT-263 Y FORMAS EN ESTADO SOLIDO DE LA MISMA
    10.
    发明专利
    SAL DE ABT-263 Y FORMAS EN ESTADO SOLIDO DE LA MISMA 未知

    公开(公告)号：AR076509A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：ARP100101467

    申请日：2010-04-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： ZHOU DELIANG ,  BORCHARDT THOMAS ,  BRACKEMEYER PAUL ,  CATRON NATHANIEL ,  ZHANG GEOFF ,  HENRY RODGER ,  LOU XIAOCHUN ,  RAVN MATTHEW

    IPC: C07D295/155 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    Abstract: La ABT-263 bis-HCI y sus formas polimorficas cristalinas son ingredientes farmacéuticos activos apropiados para composiciones farmacéuticas utiles en el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la sobreexpresion de una o más proteínas antiapoptoticas de la familia Bc1-2, por ejemplo, el cáncer. Se proveen además, procedimientos de preparacion de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es bis-clorhidrato de N-(4-(4-((2-(4-clorofeniI)-5,5-dimetiI-1-ciclohex-1-en-1-iI)metil)piperazin-1-iI)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida (ABT-263 bis-HCI). Reivindicacion 4: El compuesto de la reivindicacion 1 en su forma cristalina polimorfica 1, caracterizado porque al menos presenta picos en una o más cualesquiera de las siguientes posiciones en la difraccion de rayos X en polvo: 6,8, 7,2, 8,5, 18,5 y 18,7 °2theta +- 0,2s2theta. Reivindicacion 6: La forma polimorfica cristalina de la reivindicacion 4, caracterizada porque presenta un patron de difraccion de rayos X en polvo sustancialmente como el que se detalla en la siguiente tabla: Posicion del pico (°2theta)/ Intensidad relativa 6,8/59,0; 7,2/75,9; 8,5/14,3; 9,3/4,3; 11,2/6,5; 13,8/15,8; 14,0/17,7; 14,9/9,5; 16,7/17,5; 17,5/15,7; 18,2/52,2; 18,5/100,0; 18,7/95,4. Reivindicacion 7: El compuesto de la reivindicacion 1 en su forma cristalina polimorfica II, caracterizado porque al menos presenta un pico en la difraccion de rayos X en polvo en 3,7 o 7,4 s2theta +- 0,2 s2theta. Reivindicacion 9: La forma polimorfica cristalina de la reivindicacion 7, caracterizada porque presenta un patron de difraccion de rayos X en polvo sustancialmente como el que se detalla en la siguiente tabla: posicion del pico (s2theta)/ intensidad relativa: 3,7/6.0; 7,4/100,0; 12,1/5,3; 15,6/8,6; 16,1/16,2; 16,6/21,6; 18,3/70,2; 19,0/13,4. Reivindicacion 10: El compuesto de la reivindicacion 1, caracterizado porque toma la forma de un solvato cristalino que comprende ABT-263 bis-HCI solvatado con un solvente orgánico. Reivindicacion 11: El solvato de la reivindicacion 10, caracterizado porque el solvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en etanol, 1-propanol, 2-propanol, 2-butanol, t-butanol, nitrometano, acetonitrilo, propionitrilo, formato de etilo, acetato de metilo, acetato de etilo, acetato de isopropilo, acetona, metil etil cetona, metil isopropil cetona, 1,4-dioxano, benceno, tolueno y éter butílico.

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