公开(公告)号：EP1272500A2

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：EP00942860.8

申请日：2000-06-15

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： STONER, Eric J. ,  PETERSON, Matthew J. ,  KU, Yi-Yin ,  CINK, Russell D. ,  COOPER, Arthur J. ,  DESHPANDE, Mahendra N. ,  GRIEME, Tim ,  HAIGHT, Anthony R. ,  HILL, David R. ,  HSU, Margaret, Chi-Ping ,  KING, Steven A. ,  LEANNA, Marvin R. ,  LEE, Elaine C. ,  MCLAUGHLIN, Maureen A. ,  MORTON, Howard E. ,  NAPIER, James J. ,  PLATA, Daniel J. ,  RAJE, Prasad S. ,  RASMUSSEN, Michael ,  RILEY, David ,  TIEN, Jien-Heh J. ,  WITTENBERGER, Steven J.

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2'-substituted and optionally 4'-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

公开(公告)号：EP0674513B1

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：EP94905429.0

申请日：1993-12-16

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： KEMPF, Dale J. ,  NORBECK, Daniel W. ,  SHAM, Hing Leung ,  ZHAO, Chen ,  SOWIN, Thomas J. ,  RENO, Daniel S. ,  HAIGHT, Anthony R. ,  COOPER, Arthur J.

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  C07D277/24 ,  C07D275/02 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07F5/02 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/215 ,  C07C49/245 ,  C07C49/235 ,  C07C49/223

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of formula (A) is disclosed for use in combination with other active pharmaceutical agents for treating a human infected by HIV. Intermediates and processes useful in the manufacture of compounds of formula (A) are also disclosed.

公开(公告)号：EP1272500B1

公开(公告)日：2005-05-04

申请号：EP00942860.8

申请日：2000-06-15

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： STONER, Eric J. ,  PETERSON, Matthew J. ,  KU, Yi-Yin ,  CINK, Russell D. ,  COOPER, Arthur J. ,  DESHPANDE, Mahendra N. ,  GRIEME, Tim ,  HAIGHT, Anthony R. ,  HILL, David R. ,  HSU, Margaret, Chi-Ping ,  KING, Steven A. ,  LEANNA, Marvin R. ,  LEE, Elaine C. ,  MCLAUGHLIN, Maureen A. ,  MORTON, Howard E. ,  NAPIER, James J. ,  PLATA, Daniel J. ,  RAJE, Prasad S. ,  RASMUSSEN, Michael ,  RILEY, David ,  TIEN, Jien-Heh J. ,  WITTENBERGER, Steven J.

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2'-substituted and optionally 4'-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

公开(公告)号：EP0674513A1

公开(公告)日：1995-10-04

申请号：EP94905429.0

申请日：1993-12-16

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： KEMPF, Dale J. ,  NORBECK, Daniel W. ,  SHAM, Hing Leung ,  ZHAO, Chen ,  SOWIN, Thomas J. ,  RENO, Daniel S. ,  HAIGHT, Anthony R. ,  COOPER, Arthur J.

IPC: C07D ,  C07D275 ,  A61K31 ,  A61K45 ,  A61P31 ,  A61P35 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C33 ,  C07C43 ,  C07C45 ,  C07C53 ,  C07C69 ,  C07C211 ,  C07C215 ,  C07C229 ,  C07C233 ,  C07C235 ,  C07C237 ,  C07C239 ,  C07C247 ,  C07C251 ,  C07C271 ,  C07C275 ,  C07C311 ,  C07C317 ,  C07C323 ,  C07C381 ,  C07D213 ,  C07D233 ,  C07D235 ,  C07D239 ,  C07D241 ,  C07D261 ,  C07D263 ,  C07D265 ,  C07D277 ,  C07D295 ,  C07D303 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D401 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D521 ,  C07F5 ,  C07K5 ,  A61K38

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/215 ,  C07C49/245 ,  C07C49/235 ,  C07C49/223

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of formula (A) is disclosed for use in combination with other active pharmaceutical agents for treating a human infected by HIV. Intermediates and processes useful in the manufacture of compounds of formula (A) are also disclosed.