公开(公告)号：EP1315698A1

公开(公告)日：2003-06-04

申请号：EP99917414.7

申请日：1999-04-12

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Maring, Clarence J. ,  Gu, Yu-Gui ,  Chen, Hui-Ju ,  Chen, Yuanwei ,  Degoey, David A. ,  Flosi, William J. ,  Giranda, Vincent L. ,  Grampovnik, David J. ,  Kati, Warren M. ,  Kempf, Dale J. ,  Klein, Larry L. ,  Krueger, Allan C. ,  Lin, Zhen ,  Madigan, Darold L. ,  McDaniel, Keith F. ,  Muchmore, Steven W. ,  Sham, Hing L. ,  Stewart, Kent D. ,  Stoll, Vincent S. ,  Sun, Minghua ,  Wang, Gary T. ,  Wang, Sheldon ,  Xu, Yibo ,  Yeung, Ming C. ,  Zhao, Chen ,  Kennedy, April

IPC: C07D207/16

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07F9/5722

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

公开(公告)号：EP0486948B1

公开(公告)日：2000-10-04

申请号：EP91119464.5

申请日：1991-11-04

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Kempf, Dale J. ,  Codacovi, Lynn M. ,  Norbeck, Daniel W. ,  Plattner, Jacob J. ,  Sham, Hing L. ,  Wittenberger, Steven J. ,  Zhao, Chen

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07K5/06 ,  A61K38/55 ,  C07D213/56 ,  C07D211/16 ,  C07D295/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D277/40 ,  C07D401/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K38/00 ,  C07C53/134 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078

公开(公告)号：EP0486948A3

公开(公告)日：1993-08-25

申请号：EP91119464.5

申请日：1991-11-04

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Kempf, Dale J. ,  Codacovi, Lynn M. ,  Norbeck, Daniel W. ,  Plattner, Jacob J. ,  Sham, Hing L. ,  Wittenberger, Steven J. ,  Zhao, Chen

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07K5/06 ,  A61K37/64 ,  C07D213/56 ,  C07D211/16 ,  C07D295/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D277/40 ,  C07D401/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K38/00 ,  C07C53/134 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A -X- B is disclosed. Also disclosed are a composition and method for inhibiting a retroviral protease and for treating an HIV infection. Also disclosed are processes and intermediates useful for the preparation of the retroviral protease inhibitors.

公开(公告)号：EP0416393A1

公开(公告)日：1991-03-13

申请号：EP90116225.5

申请日：1990-08-24

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Sham, Hing L. ,  Rosenberg, Saul H.

IPC: C07K5/06 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  A61K31/415 ,  A61K31/54 ,  A61K37/64

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K38/00 ,  C07C215/20 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C259/20 ,  C07C265/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C309/24 ,  C07C309/82 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06191

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula:
wherein A is a functional group;
W is

(1) -C(O)-,
(2) -CH(OH)- or
(3) -N(R₂)- wherein R₂ is hydrogen or loweralkyl;
U is

(1) -C(O)-,
(2) -CH₂- or
(3) -N(R₂)- wherein R₂ is hydrogen or lower alkyl, with the proviso that when W is -CH(OH)- then U is -CH₂- and with the proviso that U is -C(O)- or -CH₂- when W is -N(R₂)-;
V is

(1) -CH-,
(2) -C(OH)- or
(3) -C(halogen)- with the proviso that v is -CH-­when U is -N(R₂)-;
Q is -CH(R₁)- or -C(=CHR 1a )- wherein R₁ is

(1) loweralkyl,
(2) cycloalkylalkyl,
(3) arylalkyl,
(4) (heterocyclic)alkyl,
(5) 1-benzyloxyethyl,
(6) phenoxy,
(7) thiophenoxy or
(8) anilino, provided that B is -CH₂- or -CH(OH)- or A is hydrogen when R₁ is phenoxy, thiophenoxy or anilino and R 1a is aryl or heterocyclic;
R₃ is a functional group;
R₄ is

(1) loweralkyl,
(2) cycloalkylmethyl or
(3) benzyl;
R₅ is -CH(OH)- or -C(O)-;
R₆ is -CH(OH)- or -C(O)-; and
Z is

(1) lower alkyl,
(2) aryl,
(3) arylalkyl,
(4) cycloalkyl,
(5) cycloalkylalkyl,
(6) heterocyclic or
(7) (heterocyclic)alkyl;
or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

Abstract translation: 下式的肾素抑制化合物：其中A是官能团; W是（1）-C（O） - ，（2）-CH（OH） - 或（3）-N（R 2） - ，其中R 2是氢或低级烷基; U是（1）-C（O） - ，（2）-CH 2 - 或（3）-N（R 2） - ，其中R 2是氢或低级烷基，条件是当W是-CH（OH） U是-CH 2 - ，并且条件是当W是-N（R 2） - 时，U是-C（O） - 或-CH 2 - ; 当U是-N（R 2） - 时，V是（1）-CH-，（2）-C（OH） - 或（3）-C（卤素） - ，条件是v是-CH-。 （1）低级烷基，（2）环烷基烷基，（3）芳基烷基，（4）（杂环）烷基，（5）1-苄氧基乙基，（苄基） 6）苯氧基，（7）苯硫基或（8）苯胺基，条件是当R 1为苯氧基时，B为-CH 2 - 或-CH（OH） - 或A为氢，硫代苯氧基或苯胺基，R 1a为芳基或杂环; R 3是一个官能团; （1）低级烷基，（2）环烷基甲基或（3）苄基; R 5是-CH（OH） - 或-C（O） - ; R 6是-CH（OH） - 或-C（O） - ; （1）低级烷基，（2）芳基，（3）芳基烷基，（4）环烷基，（5）环烷基烷基，（6）杂环或（7）（杂环） 或其药学上可接受的盐，酯或前药。

公开(公告)号：EP0184855A2

公开(公告)日：1986-06-18

申请号：EP85115920.2

申请日：1985-12-13

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Sham, Hing L.

IPC: C07K5/02 ,  A61K37/64

CPC classification number: C07K5/0227 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to renin inhibiting compounds of the formula
wherein A is an N-protecting group; R 1 , R 3 , R 5 and R 7 are loweralkyl or lipophilic or aromatic amino acid side chains and may be the same or different; R 2 , R 4 and R 6 are hydrogen or loweralkyl and may be the same or different; X is hydrogen, loweralkyl or -Ch 2 0Ra, wherein R 8 is hydrogen, loweralkyl or alkaryl; and R 9 is loweralkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, alkoxy, allyl, alkaryloxy or thioalkyl and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及下式的肾素抑制化合物：其中A是N-保护基; R1，R3，R5和R7是低级烷基或亲脂性或芳族氨基酸侧链，并且可以相同或不同; R2，R4和R6是氢或低级烷基并且可以相同或不同; X是氢，低级烷基或-Ch20Ra，其中R8是氢，低级烷基或烷芳基; R9是低级烷基，羟基，羟烷基，烷氧基，烯丙基，烷芳氧基或硫代烷基及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP0997459B1

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：EP00101297.0

申请日：1991-11-04

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Kempf, Dale J. ,  Codacovi, Lynn M. ,  Norbeck, Daniel W. ,  Plattner, Jacob J. ,  Sham, Hing L. ,  Wittenberger, Steven J. ,  Zhao, Chen

IPC: C07D277/24 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K38/00 ,  C07C53/134 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078

公开(公告)号：EP0997459A1

公开(公告)日：2000-05-03

申请号：EP00101297.0

申请日：1991-11-04

Applicant: Abbott Laboratories

Inventor： Kempf, Dale J. ,  Codacovi, Lynn M. ,  Norbeck, Daniel W. ,  Plattner, Jacob J. ,  Sham, Hing L. ,  Wittenberger, Steven J. ,  Zhao, Chen

IPC: C07D277/24 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K38/00 ,  C07C53/134 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078

Abstract: An intermediate of the formula:
and
an intermediate of the formula:
or an acid addition salt thereof.

Abstract translation: 下式的中间体：和式：CHEM的中间体或其酸加成盐

公开(公告)号：EP0486948A2

公开(公告)日：1992-05-27

申请号：EP91119464.5

申请日：1991-11-04

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Kempf, Dale J. ,  Codacovi, Lynn M. ,  Norbeck, Daniel W. ,  Plattner, Jacob J. ,  Sham, Hing L. ,  Wittenberger, Steven J. ,  Zhao, Chen

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07K5/06 ,  A61K37/64 ,  C07D213/56 ,  C07D211/16 ,  C07D295/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D277/40 ,  C07D401/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K38/00 ,  C07C53/134 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A -X- B is disclosed. Also disclosed are a composition and method for inhibiting a retroviral protease and for treating an HIV infection. Also disclosed are processes and intermediates useful for the preparation of the retroviral protease inhibitors.

Abstract translation: 公开了具有式A -X-B的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物。 还公开了抑制逆转录病毒蛋白酶和治疗HIV感染的组合物和方法。 还公开了可用于制备逆转录病毒蛋白酶抑制剂的方法和中间体。

公开(公告)号：EP0184855A3

公开(公告)日：1989-05-03

申请号：EP85115920.2

申请日：1985-12-13

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： Sham, Hing L.

IPC: C07K5/02 ,  A61K37/64

CPC classification number: C07K5/0227 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to renin inhibiting compounds of the formula
wherein A is an N-protecting group; R 1 , R 3 , R 5 and R 7 are loweralkyl or lipophilic or aromatic amino acid side chains and may be the same or different; R 2 , R 4 and R 6 are hydrogen or loweralkyl and may be the same or different; X is hydrogen, loweralkyl or -Ch 2 0Ra, wherein R 8 is hydrogen, loweralkyl or alkaryl; and R 9 is loweralkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, alkoxy, allyl, alkaryloxy or thioalkyl and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式为“CHEM”的肾素抑制化合物，其中A为N-保护基; R1，R3，R5和R7是低级烷基或亲脂性或芳族氨基酸侧链，可以相同或不同; R2，R4和R6是氢或低级烷基，可以相同或不同; X是氢，低级烷基或-ChOOR 8，其中R 8是氢，低级烷基或烷芳基; 羟基，羟基烷基，烷氧基，烯丙基，烷氧基或硫代烷基及其药学上可接受的盐。