公开(公告)号：WO2011025938A3

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/US2010046952

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC ,  ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  LEE WENDY ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  ZHAO GUILING ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  LEE WENDY ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  ZHAO GUILING ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这些病症或相关病理学病症的方法。

公开(公告)号：SG178534A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：SG2012012407

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  MATHIEU SIMON ,  PULK REBECCA ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：AR084561A1

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：ARP100103150

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： RUDOLPH JOACHIM ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  LAIRD ELLEN R ,  GUNZNER JANET ,  ZHAO GUILING ,  HANSEN JOSHUA D ,  REN LI ,  MATHIEU SIMON ,  WEN ZHAOYANG ,  LEE WENDY ,  GRINA JONAS ,  MORENO DAVID A ,  ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

Abstract: Estos compuestos son útiles en la inhibición de las Raf quinasas. Se divulgan métodos para utilizarlos estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, para el diagnóstico in vitro, in situ, e in vivo, la prevención o el tratamiento de estos trastornos en células mamíferas, o afecciones patológicas asociadas tales como diversos tipos de cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto que se selecciona de la fórmula (1), sus estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, donde X es N o CR12; Y es N o CR13; Z es N o CR14, donde no más de dos de X, Y y Z pueden ser N al mismo tiempo; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, CN, -C(O)NR6R7, alquilo C1-3, alquenilo C1-3, alquinilo C2-3 y alcoxi C1-3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-3; R4 es cicloalquilo C3-5, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heteroarilo de 5 a 6 miembros o NR6R7, donde el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con OR15, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o NR8R9; R6 y R7 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R6 y R7 se toman juntos independientemente con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno, (alquilo C0-3)NR10R11, (alquilo C0-3)OR10, (alquilo C1-3)SR10, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquilo C0-3) cicloalquilo C3-6, (alquilo C0-3)fenilo, (alquilo C0-3) heterociclilo de 3 a 6 miembros o (alquilo C0-3) heteroarilo de 5 a 6 miembros, donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, OR16, NR16R17 o alquilo C1-3; R10 y R11 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R10 y R11 se toman juntos con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o halógeno; R13 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o halógeno, donde dicho alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con OR18; R14 es hidrógeno, alquilo C1-3 o halógeno; R15 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con halógeno; R16 y R17 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R16 y R17 se toman juntos con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; y R18 es hidrógeno, o alquilo C1-3.

公开(公告)号：SG178854A1

公开(公告)日：2012-04-27

申请号：SG2012012381

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Abstract: Compounds of Formula II are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula II and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：CA2772071A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：CA2772071

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  LEE WENDY ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  ZHAO GUILING ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：CA2771893A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：CA2771893

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds of Formula II are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula II and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：SG178899A1

公开(公告)日：2012-04-27

申请号：SG2012013751

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  LEE WENDY ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  ZHAO GUILING ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：CA2772074A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：CA2772074

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  MATHIEU SIMON ,  PULK REBECCA ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/38 ,  A61P35/00 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.